好书推荐 | 类药性：概念、结构设计与方法（原著第二版）
转自：药渡
就传统意义而言，药物研发过程是由候选药物的效能所驱动的，与其性质无关。然而，这一局限的研究理念导致许多处于开发阶段的候选药物都不具备良好的类药性，大大降低了新药研发的成功率，进一步推高了药物研发的成本。
近
年来，新药研发的策略正在发生改变，对候选药物也提出了越来越苛刻的要求。一个候选药物必须在发挥理想药效的前提下，具备良好的类药性，才可能被推进至临床研究。
换言之，新药研发的思路已由最初的聚焦于构效关系研究，转变为平衡构效关系和构性关系的双维度新型研究模式。良好的类药性并非一个简单的数值范围，而是多个关键参数的平衡关系，其中包括溶解度、渗透性、半衰期、清除率、生物利用度、化学稳定性、溶液稳定性、代谢稳定性、血脑屏障渗透性和毒性等众多至关重要的性质。任何一个关键性质的缺陷，都可能导致药物研发的失败。
由此可见，类药性评价与活性筛选同样举足轻重。
这也要求研究人员不仅需要在新药研发的各个环节中评估化合物的类药性，甚至有必要在化合物合成之前，即借助虚拟类药性筛选预测其类药性是否满足既定标准，以帮助科研人员节省宝贵的实验资源，发现高质量的临床候选药物。
本期推荐的由谢恬教授主审、白仁仁教授主译的《类药性：概念、结构设计与方法》一书是一本系统概述药物类药性及其应用的药学专著。
本书以最少的复杂数学理论来介绍类药性的相关知识，内容通俗易懂，并重点关注类药性的实际应用。
书中还讨论了类药性在不良药代动力学性质判断、构效关系和构性关系研究、结构改造与优化等方面的重要策略。
本书为原著第二版，详尽介绍了药物发现与开发中的重要背景信息和关键概念。
通过翔实的背景知识介绍和成功的药物研发实例，清晰阐述了如何克服药物的药代动力学、毒性和血脑屏障等技术障碍，以顺利发现可进入临床试验的新药，节省创新药物研发中的大量成本和时间。
本书在上一版的基础上，更新内容包括：
代谢酶在药物清除和药物相互作用中的关键功能
转运体在药物处置和药物相互作用中的扩展作用
对血浆蛋白结合的误解及游离药物假说
克服血脑屏障限制并实现药物大脑暴露的策略
提高ADMET测试准确性、精确度和动态范围的改进及全新的体外、体内研究方法
有关改善药物性质结构修饰的最新实例和案例研究
#本书内容架构独特，知识体系完备
不仅逐一介绍了不同类药性质的原理和背景知识，还详细列举了相关性质的经典测定方法，以及如何开展针对性的结构修饰，优化具有缺陷的类药性质。
#数百幅彩色图表，更生动
书中数百幅的彩色图表使得高深的理论变得生动形象，非常易于读者学习和掌握。
#高质量审译团队
译者和主审结合自身全面的专业技能，高质量地完成了本书的翻译。
主译：白仁仁教授
白仁仁，药物化学博士，教授，现任杭州师范大学药学院药物化学教研室主任。于2008年获得中国药科大学制药工程学士学位，2013年获得中国药科大学药物化学博士学位，随后于美国埃默里大学（EmoryUniversity）医学院进行了近四年的新药研发博士后研究工作。
共发表SCI论文60余篇，主译出版《药物研发基本原理》（科学出版社，2019）、《成功药物研发I》（科学出版社，2021）、《成功药物研发II》（科学出版社，2021），多年来专注于抗肿瘤、抗炎及抗抑郁候选药物的发现研究。
主审：谢恬教授
谢恬，1990年获医学博士，二级教授，博导，杭州师范大学药学院院长、整合肿瘤学研究院院长、中西医整合肿瘤防治中心主任、浙江省榄香烯类抗癌药物研究重点实验室主任、浙江省中药资源开发与利用工程技术中心主任、浙八味等浙产中药材综合利用开发浙江省2011协同创新中心主任，国务院特殊津贴专家、浙江省有突出贡献中青年专家、浙江省“151”人才导师、杭州市“131”第一层次优秀人才。
先后获国家科技进步二等奖2项（2019、2012）、教育部高校优秀科研成果一等奖2项（2018、2008）、中国中西医结合学会科技一等奖（2009）、中国优秀发明专利奖（2013）、吴阶平医药创新奖（2014）、何梁何利科学技术创新奖（2016）、杭州市科技创新特别贡献奖（2017）。
专家 • 推荐
本书可为药学领域的科研工作者和院校师生提供全面而有价值的指导。
本书可以作为药物化学、生物学和药理学相关研究人员及院校师生的实用参考书，成为新药研发人员的利刃，帮助他们更好、更高效地完成药物研发的各项工作。
实拍展示
《类药性：概念、结构设计与方法》
原著第二版
谢恬主审、白仁仁主译
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