一心坦（沙库巴曲缬沙坦钠片）获批上市 惠及更多中国心衰及高血压患者
转自：复星医药
2023年8月24日，由南京一心和医药科技有限公司研发生产，复星医药独家商业化的沙库巴曲缬沙坦钠片（商标名：一心坦®）获得国家药品监督管理局的药品注册批准。一心坦®（沙库巴曲缬沙坦钠片）按照化药新4类标准获批，视同通过仿制药质量和疗效一致性评价。
一心坦®是全球法规市场首个通过创新晶型突破原研专利获批上市的沙库巴曲缬沙坦钠片仿制药[1-3]，该产品获批适应症为用于治疗原发性高血压，以及用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ级，LVEF≤40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
晶异求精——复星ARNi新选择
沙库巴曲缬沙坦钠片是由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦钠片按1:1摩尔比组成的新型共晶体药物。共晶结构可使沙库巴曲与缬沙坦钠片的吸收与消除速率相近，保障两者药效发挥同步一致性。此外，与独立制剂相比，共晶体药物具有成分构成比恒定、贮存稳定性好，同时可显著提高药物溶解度和口服生物利用度等优势。
一心坦®是具有自主知识产权，专利晶型的沙库巴曲缬沙坦钠片。与参比晶型相比，当相对湿度从20%到60%变化时，一心坦®吸收水分更少更稳定，可在30℃以下密封保存，这种稳定的晶型，更适合地域辽阔的中国市场[1-2]。
全心守护——心衰治疗新基石
心衰是各种心血管疾病发展的终末阶段，根据一项大规模慢性心衰流行病学调查显示，我国慢性心衰标准化患病率达1.1%，已成为世界上患病人数最多的国家之一。约50%的心衰患者在诊断后5年内死亡，致死率是乳腺癌、肠癌等癌症的2~3倍，给患者和家属带来了极重的健康及经济负担[4]。
一项多国家、随机、双盲研究在8442名心衰患者（LVEF≤40%，NYHAII-IV级）患者中比较沙库巴曲缬沙坦钠片相较于依那普利的疗效。结果表明，相较于依那普利，沙库巴曲缬沙坦钠片可使HFrEF（射血分数降低的心衰）患者心血管死亡或因心衰住院的复合终点进一步下降20%，心衰再住院风险降低21%[5]。新一届欧洲心脏病学会-心衰协会学术年会（ESC-HFA2023）公布的一项研究将沙库巴曲缬沙坦钠片获益进一步扩大至HFpEF（射血分数保留的心衰）人群，该研究纳入LVEF＞40%、心衰恶化（WHF）发生后30天内的患者，随机接受沙库巴曲缬沙坦钠片或缬沙坦钠片治疗。结果提示，在466例患者中，沙库巴曲缬沙坦钠片组患者NT-proBNP进一步降低15%，且减少了肾脏功能恶化事件。在LVEF≤60%亚组中，NT-proBNP降幅更大，较缬沙坦组进一步降低22%[6]。
沙库巴曲缬沙坦钠片作为ARNi的代表药物，近年来获得国内外指南一致推荐，2021年美国心脏病协会提出：对于HErEF患者应优先使用ARNi类药物，并建议使用至最大耐受剂量或目标剂量（I类）[7]。2018年中国心力衰竭与治疗指南同样推荐以ARNi替代ACEI/ARB，以进一步减少心衰的发病率及死亡率（I类）[8]。
生而不凡——高血压治疗新突破
高血压是诱发心血管事件的首要危险因素，我国作为高血压大国，有2.45亿成人高血压患者，目前治疗现状并不乐观，达标率仅15.3%[9]。高血压所导致的心脏、肾脏、血管等器官损害显著增加了心血管死亡风险，使高血压相关的致残致死率居高不下[10]。
尽管传统的降压药物种类繁多，但多是通过抑制升压系统[如：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）、交感神经系统等]来控制血压，且降压通道单一[11]。与传统的五大类降压药物相比，沙库巴曲缬沙坦钠片降压机制更为先进，可全面作用于血管扩张、排钠利尿、RAAS抑制及交感神经抑制等多个靶点，在抑制升压系统的同时，还能增强降压系统，发挥1+1＞2的降压效应和更强的靶器官保护作用。作为新一类的降压药物，沙库巴曲缬沙坦钠片具有降幅大、起效快、24小时控压三大强效降压特点。除全面降压作用外，沙库巴曲缬沙坦钠片还具有卓越的心脏、肾脏、血管等靶器官保护作用[12-15]。
作为一家创新驱动的全球化医药健康产业集团，围绕未满足的临床需求，复星医药聚焦肿瘤、免疫、中枢神经、慢病等核心治疗领域，并布局罕见病、抗感染、心血管等领域。随着一心坦®的上市，复星医药将夯实在心血管领域的布局，打造高质量产品组合及更优的治疗解决方案，惠及更多中国心衰及高血压患者！
*文章仅供医学卫生专业人士阅读
参考文献：
1.血管紧张素受体拮抗剂和NEP抑制剂的药物组合产品[P].中国发明专利，专利号：ZL201210191052.2
2.一种包含缬沙坦和AHU377的三钠盐超分子复合物的晶型及其制备方法[P].中国发明专利，专利号：ZL201580002782.5
3.医药魔方数据库：https://mp.weixin.qq.com/s/22y2e81_cYU_oGZA2_k7PQ.
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