行业动态 | 贝达药业HIF-2α抑制剂BPI-452080Ⅰ期临床研究首例受试者入组
转自:药学进展
贝达药业HIF-2α抑制剂BPI-452080Ⅰ期临床研究首例受试者入组PPS
近日,贝达药业BPI-452080项目Ⅰ期临床研究完成首例受试者入组。
该研究名为“评价BPI-452080片在实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和有效性的I期临床研究。”牵头单位为复旦大学附属肿瘤医院,主要研究者为叶定伟教授、张剑教授。
本研究包括剂量递增和扩大入组两部分,主要研究目的是评估BPI-452080片在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性,确定II期推荐剂量(RP2D),初步制定合理的给药方案。
BPI-452080是由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物,是一种新型强效、高特异性的缺氧诱导因子2α(Hypoxiainduciblefactors2α,HIF-2α)抑制剂。拟用于局晚期或晚期转移性透明细胞性肾细胞癌、VHL病相关肾细胞癌以及其他HIF-2α信号通路基因异常的晚期实体瘤患者。
贝达药业副总裁季东表示,BPI-452080是一种新型强效的,HIF-2α小分子抑制剂,可以特异性靶向缺氧诱导因子2α,抑制HIF-2α/HIF-1β蛋白结合,以及下游VEGFA蛋白分泌及HRE转录,从而抑制肿瘤细胞的增殖、生存、分化和迁移。HIF-2α通路的激活与肾细胞癌、胶质瘤、神经母细胞瘤与嗜铬细胞瘤等发生发展有密切关系,期待临床研究顺利开展,早日实现惠及患者的目标。
关于HIF-2α信号通路
HIF(Hypoxiainduciblefactors)是机体内感受氧气变化的一个机制,又称缺氧诱导因子,通过控制下游40多个缺氧适应基因介导细胞对缺氧的反应。这些基因涉及肿瘤血管生成、细胞增殖、生存、代谢、侵袭转移、肿瘤干细胞、耐药性、炎症和免疫等。HIF-2α是其中一个重要亚型,介导机体的慢性缺氧反应,在生理缺氧条件下即可持续激活,对肿瘤的发生发展具有关键作用。HIF-2α活性异常是透明细胞肾细胞癌(ccRCC)等癌症的关键致癌驱动因素。这些癌症的标志性特征是HIF-2α蛋白的过度积累,通常是由于VHL失活所致。
文章来源:贝达药业
美编排版:韩杭丽
文章审核:韩杭丽罗琪
【免责声明】以上内容来源于互联网,不代表本平台立场或观点;如有侵犯作者著作权,请及时与我们联系(Tel:025-83271227,或直接在微信平台留言),我们将及时更正或删除。
《药学进展》杂志是由中国药科大学和中国药学会共同主办、国家教育部主管,月刊,80页,全彩印刷。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨,以综述、评述、行业发展报告为特色,以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节技术信息为重点,是一本专注于医药科技前沿与产业动态的专业媒体。
《药学进展》注重内容策划、加强组稿约稿、深度挖掘、分析药学信息资源、在药学学科进展、科研思路方法、靶点机制探讨、新药研发报告、临床用药分析、国际医药前沿等方面初具特色;特别是医药信息内容以科学前沿与国家战略需求相合,更加突出前瞻性、权威性、时效性、新颖性、系统性、实战性。根据最新统计数据,刊物篇均下载率连续三年蝉联我国医药期刊榜首,复合影响因子0.967,具有较高的影响力。
《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编,编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构近两百位极具影响力的专家组成。
联系《药学进展》↓↓↓
编辑部官网:pps.cpu.edu.cn;
邮箱:yxjz@163.com;
电话:025-83271227。
欢迎投稿、订阅!