透皮制剂开发要点一站式学习！
转自：药通社
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透皮制剂又称经皮给药系统（TDDS），系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度产生局部或全身治疗作用，实现经临床批准的疾病治疗或预防目的，是继口服、注射后的第三大给药途径。透皮制剂分为可以分为膏剂、糊剂、胶剂、涂剂、巴布剂、泡沫剂等。现代经皮给药系统所说的透皮制剂一般指的是贴剂。
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透皮给药特点
与常规注射剂和口服制剂相比，透皮制剂具有以下特点：
1、避免首过效应(尽管皮肤代谢活跃)。首过效应是指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肝脏被代谢，导致进入血循环的原形药量减少，药效降低。
2、通过皮肤给药避免了胃肠道运输中出现的pH值变化，同时药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响，降低药物全身作用带来的不良反应。
3、透皮贴片是非侵入性的，避免了肠外治疗的不便。
4、同样的药物，经皮贴片给药的剂量与口服给药的剂量相当。
5、提供平稳的血浆药物浓度，无波动，长时间，克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应。
6、可自主用药，简化的用药方案。无需特殊技能和要求，提高了患者的依从性，特别适用于服药依从性较差的婴儿、儿童和吞咽能力较弱的老年人。
7、灵活给药，只要简单地取下透皮贴片，就可以在任何时候停止药物摄入。
8、可作为恶心或昏迷病人的给药途径。
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透皮给药原理
皮肤是作为人体的第一道防线，具有保护机体免受各种物理、化学微生物等因素侵袭的作用，但也正是这样密不透风的“砖墙结构”给透皮给药出了难题。皮肤由外至内分为表皮层（包括角质层和活性表皮层）、真皮层和皮下层，还包括毛囊、汗腺、皮脂腺等皮肤附属器。药物需通过经皮吸收才能进入体内。药物渗透进入体内的主要途径有3种:
1、跨细胞通路：通过跨细胞通路穿过角质细胞而进入皮肤。含有高度水合化角蛋白的角质细胞提供了亲水环境，便于亲水药物通过。
2、细胞间通路：主要是通过细胞间脂质基质扩散。这条路径通常被认为是小分子的、不带电的药物透过皮肤的最常见路径。
3、通过皮肤附属器，如毛囊、汗腺和皮脂腺等进行渗透吸收。
药物的经皮吸收主要依靠前两种路径，即药物必须透过角质层，才有可能被吸收达到靶部位。但在所有皮肤层中，角质层屏障效应最强，其中的角质层细胞和细胞间脂质组成的砖墙结构，阻滞了药物的经皮吸收，直接或间接导致了该类药物较低的生物利用度，因此药物的释放量及透皮能力的研究至关重要。
目前，体外释放（IVRT）及体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤外用制剂常用的体外研究方法。IVRT是评估药物从制剂中释放的速率和程度，是质量研究及稳定性考察中的重要指标，IVPT是为了模拟药品在生理条件下的透皮过程，反映药品的质量、临床治疗的有效性。
那么，IVRT和IVPT的相关指导原则有哪些？如何进行IVRT和IVPT试验设计？关键因素有哪些？11月1日，药融圈联合华溶仪器邀请到长三角国家技术创新中心新型药物制剂技术研究所董事长、所长全丹毅博士与深圳华溶技术总监段云剑老师，以《透皮制剂开发要点分析及策略》为题，从透皮给药制剂产品开发与体外释放IVRT与体外渗透IVPT入手，深入探讨透皮制剂开发的二三事。