拜耳：治疗更年期的“重磅药物”即将上市申请
转自：一度医药
3月19日，拜耳发布公告宣布，在研疗法Elinzanetant的第三项3期临床研究OASIS3获得积极顶线结果。研究显示，与安慰剂相比，更年期女性从基线到第12周，中度至重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）的频率有统计学意义上的显著降低。具体数据将在后期举办的医学会议上分享。
OASIS3研究提供了额外的支持疗效数据和长期安全性数据，补充了OASIS1和2研究的阳性顶线结果，拜耳将向监管部门提交OASIS1、2和3研究的数据，并将提交Elzanetant用于治疗与更年期相关的中重度VMS的上市申请。拜耳预计该产品的年销售额可能超过10亿美元。
Elinzanetant是第一个双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，每天一次口服给药，它可通过调节下丘脑中的雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决VMS问题。雌激素水平的下降可能导致这些神经元肥大，触发热调节途径的过度激活，从而导致VMS。
拜耳在2020年斥资约8.75亿美元（包括4.25亿美元前期付款和4.5亿美元里程碑付款）收购了KaNDyTherapeutics公司，囊获这款潜在“first-in-class”疗法。
Elzanetant的3期临床开发项目OASIS目前包括4项研究：OASIS1、2、3和4：
OASIS1和2是双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，OASIS1、2研究旨在调查Elzanetant120mg对绝经期中重度VMS患者26周的疗效和安全性，OASIS1、2研究分别纳入396和400名年龄在40至65岁之间的绝经后妇女，来源于在15个国家的184个地点。
OASIS3是双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在调查Elzanetant120mg治疗绝经期中重度VMS患者52周的疗效和安全性，共纳入628名年龄在40至65岁之间的绝经后妇女，来源于在9个国家的83个地点。
OASIS4研究是临床3期项目的扩展，旨在调查Elzanetant用于治疗或预防乳腺癌的内分泌治疗引起的中度至重度VMS的有效性和安全性。
这些数据为陷入困境的拜耳带来一些希望。去年11月，由于一种新的抗凝血疗法没有达到预期效果，该公司放弃了一项大型后期临床试验，这种血液稀释剂的最高年销售额可能超过50亿欧元（55亿美元），但以失败告终。
同时该赛道的竞争对手已经先一步获批上市，同样用于治疗更年期潮热的安斯泰来的NK3R 小分子拮抗剂Veozah，已于去年获得了美国和欧洲的批准上市。
VMS是由KNDy神经元肥大介导的体温调节途径过度激活所致。这是由于雌激素减少，这可能是由于自然绝经或双侧卵巢切除术或内分泌治疗的药物干预导致卵巢功能逐渐下降所致。据报道，多达80%的妇女在绝经过渡期的某个时间点出现VMS，这是妇女在生命的这一阶段寻求医疗护理的主要原因之一。超过三分之一的更年期妇女报告有严重症状，这些症状在末次月经后可持续10年或更长时间，对生活质量产生相关影响。
VMS也可能由用于治疗或预防乳腺癌的内分泌治疗引起，影响生活质量和治疗依从性。对于这些女性，目前没有批准的治疗方案。
参考资料：
拜耳官网
作者：Fan
主编：小宝