共贺纳入医保!全国多地联动,热议全新一类降糖药物成药之道
GK关键的三个酶动力学参数分别为:最高酶反应速率(Vmax),到达50%Vmax时的底物浓度(S0.5),以及Hill系数。GKA可通过改变GK关键的三个酶动力学参数,达到底物亲和力和酶结合速度的平衡,保证GK在恰当的葡萄糖浓度范围被激活,最大限度地恢复GK生理活性的水平,发挥药效,同时避免低血糖的发生。活性太高或太低都会...
α-HBDH > LDH?这个检验结果真的靠谱吗……|乳酸|亚基|活性|底物|...
其次,值得注意的是:从两个指标的检测原理我们可以观察到它们在各自的体系内进行测得,各自的体系环境以及试剂因素都不一样,如果α-HBDH反应体系中加入激活剂,也会出现α-HBDH大于LDH的情况。再次,我们测得的是LDH和α-HBDH的酶活性水平,由于酶的活性受温度(LD4和LD5与其它同工酶不同,不是热变性,而是冷变性)...
专注化学蛋白质组学平台开发,「科络思生物」突破小分子难成药靶点...
其优势在于细胞中蛋白质处在完整的微环境中,有翻译后修饰,蛋白-蛋白相互作用,内源底物浓度等,一旦筛选得到了苗头化合物,即可确定该分子能够穿过细胞膜且在细胞内与靶点蛋白质直接结合。更进一步,“利用高分辨质谱能够确定蛋白质序列和小分子与蛋白质结合位点,因此在筛选过程中,我们能够针对具体靶点的结合口袋进行...
新祥旭考研:北京航空航天大学701基础医学综合24年考研攻略
1.酶的分子结构:酶的高效性、专一性、反应条件和酶活性的可调控性,酶分子中常含有的辅助因子,同工酶的概念和酶的过渡态理论。2.酶促反应动力学:米氏方程的推导和相关应用,底物浓度、pH值、激活剂和抑制剂对酶促反应速度的影响。3.酶的调节:酶的可调控性,生物体内酶的别构调控、共价修饰调控和酶原激活...
葡萄糖激酶强势“坐镇”,稳抓血糖管理第一道防线!
GKA可以模拟细胞对高血糖的反应[19]。基础及临床研究证据均显示2型糖尿病(T2DM)与GK活性减少相关。这种相关性为研发GK激活剂类药物治疗T2DM提供了理论基础[20]。Dorzagliatin是一个新型GKA类药物,可修复胰腺及肝脏中GK活性,同时其作用为葡萄糖浓度依赖性,减少了低血糖风险。其III期临床试验证实了GKA药物Dorzagliati...
破解2型糖尿病治疗困境的新途径——葡萄糖激酶激活剂(GKA)
当葡萄糖浓度达到10mM时,3μMGKAPiragliatin能最大程度地刺激葡萄糖代谢及能量产生,且去除高糖刺激后仍是如此(www.e993.com)2024年8月31日。这提示,去除高糖刺激后,第二信使钙离子及代谢耦联因子仍然持续维持在升高后的水平。这种持续的激活效果可以解释β细胞对葡萄糖和氨基酸的刺激所做出的迅速的双相反应。因此,GKA是通过增强葡萄糖诱导的...
饮料标出232种配料想表达什么
大多数酶容易被高温、强酸、强碱等破坏,而且,其活性还受酶浓度、底物浓度、pH值、激活剂、抑制剂等影响。如此挑剔而娇弱的酶,一旦进入人的胃里接触胃酸很快会失去作用。也就是说,酶很难通过口服产生效果,所以临床上很少有此类药品。据此可知,商家宣称人吃了含有活性酶的食品就能在身体中产生某种神奇效果,只是...
笑傲江湖——2022国家医保目录调整展望|抑制剂|医保|谈判|医保...
造血干细胞激活剂普乐沙福,CXCR4阻断剂。作用机理是动员造血干细胞释放入血液,收集后即可用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的自体移植。可以说是相当小众的产品了,所以虽然上市多年也没有进入目录。不过当前已经有3家仿制,所以今年应该会有厂家申报准入竞价。当前各家挂网价格都不低,但研究了一下合成路线估算了...
二阳来袭!最新Nature Reviews综述《新冠药物设计》_腾讯新闻
在II/III期EPIC-HR研究中,在高风险、未接种疫苗、未住院的轻中度COVID-19成人患者中,早期使用尼玛特瑞韦300毫克、加利托那韦100毫克,每日2次,持续5天,可降低COVID-19相关住院率(nirmatrelvir-利托那韦:0.77%,安慰剂:6.31%)和28天全因死亡率(nirmatrelvir-ritonavir:0%,安慰剂:1.15%)。根据EPIC-HR研究,利托...
一瓶饮料竟有232种配料?营养学专家:堪比“三精水”含量可以忽略不计
雪上加霜的是,酶的活性还受酶浓度、底物浓度、温度、pH值、激活剂和抑制剂的影响。商家的宣传让很多人以为吃了含有活性酶的食品、保健品就能在身体中起到相应作用,这太天真了。因为酶很难通过口服起到作用(要经过胃酸的洗礼,活性很难保证),所以临床很少有此类药品,常见的有乳糖不耐受的乳糖酶、肠内消化的蛋白...