盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号:XZP-5849)达成独家授权许可合作。根据授权许可协议,丽珠医药将获得复达那非(XZP-5849)产品原...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

核心提示:肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶...

...银屑病博润是私立还是公立?排名推荐:磷酸二酯酶治银屑病怎么样?

磷酸二酯酶的异常表达或功能失调可能导致皮肤细胞的异常增殖和分化,从而引发银屑病。磷酸二酯酶抑制剂的研发为银屑病的治疗提供了新的思路。通过抑制磷酸二酯酶的活性,可以调控细胞内信号转导过程,进而抑制皮肤细胞的异常增殖和分化。这种治疗方法旨在从根本上解决银屑病的问题,而不是仅仅缓解表面症状。然而,磷酸二...

康健园|罕见病低磷酸酯酶症患者迎来创新疗法

碱性磷酸酶缺乏是低磷酸酯酶症患者代谢异常和骨骼系统损害发病机制中的关键。按发病年龄分类，低磷酸酯酶症分为围产期、婴儿期、儿童期和成人期四种。越早发病，病情越严重，骨生长发育的影响越大，脆性骨折的风险越高，如果在围产期已经发病的话，有可能影响到患儿的生命。当肋骨不能支撑正常呼吸时，将随时威胁到...

罕见病低磷酸酯酶症创新药引进大湾区,与传统疗法相比究竟有何突破?

由于低磷酸酯酶症的临床表现与其他疾病相似,存在较高的误诊风险(www.e993.com)2024年11月23日。“很多疾病都有相似的症状,佝偻病、成骨不全,还有其他代谢性疾病,都有可能误诊。尤其是一些患者可能牙齿脱落,以为是不明原因,最终确证是HPP。”杜启峻表示。低磷酸酯酶症的确诊主要依赖于血清碱性磷酸酶活性的测定和ALPL基因的分子检测,以及影像学检...

肺动脉高压靶向药物治疗原则是什么

肺动脉高压的靶向药物治疗可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、前列环素类似物、内皮素受体拮抗剂、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物进行治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷和肺血管阻力。常用药物有呋塞米、螺内酯等。心力衰竭引起肺水肿时可使用。需监测电解质平衡及肾功能。

精神分裂症新药全面出击

AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。Alto公司于2024年6月启动了ALTO-101的Ⅱ期研究,计划招募约70名年龄在...

百日咳指南来了!执笔专家:不推荐大环内酯类为一线药物

磺胺类药物使用前要常规筛查葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)吗?A:“大剂量磺胺类药物治疗对中重度G6PD酶缺乏症可能引起溶血,但毕竟G-6-PD缺乏症在很多地方、尤其是两广高发地区都是会进行筛查的,如果孩子没有贫血,我觉得不用特别担心这个问题。”专家简介...

北京化工大学团队在酵母中高碳生产3-羟基丙酸,接近最大理论产量

接下来，为了在产生乙酰辅酶A的同时减少CO??释放，研究人员整合了之前研究中报道的磷酸酮醇酶（PK）途径，此外还引入了S659A和S1157A两个位点突变阻止Acc1被磷酸化，从而激活了Acc1的活性。为了通过PK途径实现更高的通量，研究人员转向转录因子（TF）来研究单个基因修饰是否可以实现总体碳通量...