...Commun.:镍催化有机硼酸1,5-迁移实现芳基酮的不对称烯基化和...

目前报道的有机硼化合物和酮的反应历程可以归纳为以下两种路径:1)有机硼化合物和过渡金属通过转金属化生成含碳金属键的活性物种,随后该物种对酮进行加成得到目标产物,但该反应通常需要贵金属催化或底物为活化酮类化合物;2)零价镍和酮发生氧化环化,随后和有机硼化合物发生转金属化和还原消除得到目标产物,该类型反应...

...催化策略实现炔丙胺对α,β-不饱和酮的不对称α-C-H共轭加成反应

这可能是由于4f中吡啶环上下两侧之间的空间位阻差异更大,使得上侧面更有利于α,β-不饱和酮的接近,从而实现更好的立体控制。该反应存在明显的同位素效应,KIE值为3.2,表明亚胺10的去质子化生成中间体11可能是反应的决定性步骤。同时,作者也进行了Hammett的研究。对位取代的炔丙胺1与α,β-不饱和酮2a反应,以lo...

艾迪药业获得发明专利授权:“多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备...

证券之星消息,根据天眼查APP数据显示艾迪药业(688488)新获得一项发明专利授权,专利名为"多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物",专利申请号为CN202211367919.5,授权日为2024年8月30日。专利摘要:本发明涉及治疗艾滋病感染的药物技术领域,具体而言,涉及多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及...

康· 学术 | Reaction of the Day No. 1328

KEYWORDS:photochemistry(反应类型),room-temperatureCurtiusrearrangement(反应类型),C(sp2)–N(成键类型),C(sp2)–C=O(成键类型),HFIP(试剂),acylazide(原料),fusedpyridone(产物),nucleotide(其他),isocyanate(其他),unnaturalbasepairs(其他)ABSTRACT:TheintramolecularCurtiusrearrangementsuff...

吡啶酮108-96-3的基本属性和主要用途有哪些?

2.药物合成:在药物制备过程中,吡啶酮常被用作合成反应的原料之一,参与抗生素、抗癌药物等的合成。3.农药制备:在农药生产中,吡啶酮也作为重要原料,用于制备杀虫剂、除草剂等农药。4.染料合成:在染料工业中,吡啶酮也可以作为合成染料的原料之一,用于染料的合成过程。

艾迪药业: 艾迪药业关于公司2024年度“提质增效重回报”行动方案...

通知书》,发明创造名称为:多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物及其制备方法和药物组合物(www.e993.com)2024年11月24日。ACC017发明专利将赋予公司在一定时期内对该药品的独占权,有助于提高公司的科创形象和市场地位,有助于建立和提升品牌价值,同时也将激励公司持续进行研发创新,推动技术进步和产品升级。ACC017进入I期临床试验后,项...

聚焦化学前沿:Nature Communications 期刊科研动态分享|MolAid

近年来，N-烷氧基吡啶鎓盐已成为便捷自由基前体，可通过单电子转移生成相应的烷氧基自由基和吡啶。本文首次报告了可见光介导的烯烃分子间烷氧基吡啶化反应，该反应采用N-烷氧基吡啶鎓盐作为双功能试剂，且催化剂负载量极低（0.5mol%）。NO.8氰基酮亚胺反应催化不对称合成手性α,α-二烷基氨基腈期刊：Journal...

新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造|化合...

4.基于安全性的成药性优化4.1什么是药物毒性?药物毒性主要分为急性毒性、慢性毒性和致癌性等类型:急性毒性是指单次或短时间内大量接触药物后出现的毒性反应,通常比较剧烈,可能包括恶心、呕吐、头痛、呼吸困难等症状。慢性毒性是指长时间接触药物后出现的毒性反应,通常比较轻微,但长期积累可能会对器官、组织或系...

胆汁酸受体TGR5双氢吡啶酮类激动剂的发现和构效关系分析

然而,全身性TGR5激动剂会导致一些不良反应,如瘙痒和胆囊收缩异常。因此,研发肠道靶向的TGR5激动剂成为重点。法国里尔第一大学研究人员采用高通量筛选方法鉴定出几种TGR5激动剂,选择对人和小鼠的TGR5同样有效二氢吡啶酮衍生物H1优化其效力。现将优化过程总结如下:...

【十大案件】评析“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药...

其中,本案涉及请求人刘某于2019年10月30日针对名称为“被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物的前药”(专利号:ZL201180056716.8)的发明专利提出无效宣告请求。国家知识产权局经审理,于2021年1月7日发文作出第47328号无效宣告请求审查决定,在授权公告文本的基础上维持该专利权有效。