医声丨中国医大说科普—β-受体阻滞剂——心脏的守护者?

体内的肾上腺素能受体可以分为两大类:α受体和β受体。β受体又可细分为三种类型,分别是β1(主要位于心脏)、β2(主要位于血管和支气管)以及β3(分布于脂肪组织)(2)β受体阻滞剂β受体阻滞剂,顾名思义,是通过阻断β受体的作用,从而减少心率、放松心肌并降低血压。β受体阻滞剂主要用于治疗一系列心血管疾病,...

肾上腺素能受体分为哪两种

肾上腺素能受体可分为α-肾上腺素受体和β-肾上腺素受体两类。肾上腺素能受体是参与调节心血管功能的重要分子,其异常可能导致高血压等心血管疾病。肾上腺素能受体分布在细胞膜表面,当与肾上腺素结合时,会通过激活不同的亚型(α和β)来产生不同的生理效应。肾上腺素能受体亢进可能引起心率加快、血压升高、呼吸急促等...

怎样的研究一直被诺奖青睐?

莱夫科维茨和科比尔卡敏锐地推断出视紫红质受体和β2-肾上腺素能受体可能属于同一家族,这个家族可能编码着许多重要的激素受体。随后不久,毒蕈碱乙酰胆碱受体的克隆实验进一步证实了这个推论。在此基础上,科比尔卡等人很快成功克隆了编码人类β2-肾上腺素受体蛋白的cDNA,还克隆了编码人类β1-肾上腺素受体、人类血小板α2肾...

【科学普及】NMDA受体与大脑疾病

谷氨酸受体分为代谢型受体和离子通道型受体两大类,其中离子通道型谷氨酸受体是介导快速兴奋性突触传递的关键受体,分布广泛,类型多样且功能重要。多种脑疾病,都和离子通道型谷氨酸受体受损或功能异常息息相关。今天我们要介绍的主角NMDA受体,就是离子通道型谷氨酸受体中最重要的受体类型之一。01为何神经科学家总盯着NMD...

11种非典型抗精神病药与NMS的纠葛

临床特征:多为心动过速、呼吸急促、多汗和自主神经功能紊乱,这可能是由于氯氮平作用于肾上腺素能受体和毒蕈碱受体。肌肉僵直和锥体外系症状很少见,这可能是由于氯氮平对D2受体的亲和力较低。与其他抗精神病药相比,CPK水平增加幅度较低较慢。在不存在肌肉僵直的氯氮平患者中,发烧和自主神经调节障碍在诊断为NMS之前,可能...

药渡Cyber解析杨森开发的GluN2B负别构调节剂分子设计和优化详解

艾芬地尔（1）是第一个非竞争性GluN2B拮抗剂，对GluN2A具有较好的选择性（>100），但对α-肾上腺素受体和hERG离子通道表现出脱靶活性(www.e993.com)2024年11月24日。其他制药公司开发的分子（2-4）因疗效未达到预期或心血管安全风险，导致临床试验终止。近日JMC报道了杨森公司以文献报道的选择性GluN2B负别构调节剂为先导化合物，通过结构优化，...

麻黄素的功效与作用

麻黄素具有拟肾上腺素的作用,能激动β受体和α受体,使支气管平滑肌松弛。此功效可以有效缓解支气管痉挛,减轻哮喘等呼吸系统疾病症状。可通过口服或注射给药进行治疗。2.缓解支气管痉挛麻黄素能够刺激肾上腺素受体,进而舒张支气管平滑肌细胞,达到缓解支气管痉挛的目的。对于哮喘、慢性阻塞性肺病等引起的呼吸困难有较好的...

激活α2-肾上腺素能受体可引发肿瘤免疫排斥反应

研究人员表明,α2-肾上腺素能受体(α2-AR)的激动剂在多种免疫能力强的肿瘤模型(包括免疫检查点阻断(ICB)耐药模型)中作为单药使用时具有非常强的抗肿瘤活性,但在免疫缺陷模型中则没有。研究人员还观察到,在植入用人类淋巴细胞重组的小鼠体内的人类肿瘤异种移植物中也有明显的效果。α2-AR激动剂的抗肿瘤作用被α...

研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理

按照偶联下游G蛋白种类的不同,这些受体可进一步分为D1类受体和D2类受体,其中,D1类受体包含D1R和D5R,主要与激活型G蛋白Gs偶联,刺激下游第二信使环状单磷酸腺苷(cAMP)的生成;包括D2R、D3R和D4R在内的D2类受体主要与抑制性G蛋白Gi/o偶联,抑制cAMP形成。在五种DRs中,D1R和D2R是CNS中表达最丰富的受体,主要...

新型非阿片类镇痛药诞生,科学家发现靶向肾上腺素受体的新型小分子...

新型非阿片类镇痛药诞生,科学家发现靶向肾上腺素受体的新型小分子激动剂,可以口服且无镇静副作用,阿片类,活性,副作用,非阿片类,镇痛药,受体,激动剂,肾上腺素,小分子激动剂