...Commun.:镍催化有机硼酸1,5-迁移实现芳基酮的不对称烯基化和...

当芳基酮芳环上连有给电子取代基或吸电子取代基时(3a–3r),反应均可顺利进行,并给出优秀的反应结果(71%–99%yield,81%–99%ee);对于杂芳基甲基酮(3s–3u),特别是更具挑战性的吡啶甲基酮(3v,3w)和喹啉甲基酮(3x,3y),以及其它的芳基烷基酮(3z–3ae),均以中等到优秀的结果得到相应的手性三级烯丙醇...

...催化策略实现炔丙胺对α,β-不饱和酮的不对称α-C-H共轭加成反应

值得指出的是,钠离子与吡哆醛物种和α,β-不饱和酮配位,不仅增强了α,β-不饱和酮的亲电性,而且使两种反应物以特定的空间排列结合在一起,促进了共轭加成,并实现了出色的立体控制。此外,具有较小苯-吡啶骨架的吡哆醛催化剂4f比萘环-吡啶骨架的催化剂诱导出更高的对映选择性。这可能是由于4f中吡啶环上下两侧之间的...

江苏豪森药业集团取得含吡啶酮稠环类衍生物抑制剂专利,可用于治疗...

金融界2024年9月19日消息,天眼查知识产权信息显示,江苏豪森药业集团有限公司取得一项名为“含吡啶酮稠环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用“,授权公告号CN115667269B,申请日期为2021年6月。专利摘要显示,一种含吡啶酮稠环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。涉及通式(I)所示的化合物或其立体异...

泽璟制药-U 取得芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备...

金融界2024年7月25日消息,天眼查知识产权信息显示,苏州泽璟生物制药股份有限公司、上海泽璟医药技术有限公司取得一项名为“芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用“,授权公告号CN115175908B,申请日期为2021年1月。专利摘要显示,本发明涉及芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及...

JACS:羟吲哚的区域发散性扩环反应合成喹啉酮

其次,使用-SMe代替-I的羟吲哚,也是合适的底物,获得相应的产物2s-2u,收率为40-58%(Scheme1C)。值得注意的是,与之前的多步合成2a的反应相比,该策略具有简单性和适用性(Scheme1D)。此外,该策略还可用于小分子药物利诺吡啶(4)的后期修饰,可以两步60%的总收率得到二取代喹啉酮产物2v(Scheme1E)。

新型3D版吡啶生物电子等排体

随后研究人员通过实验证明,该方案适用于克级合成(www.e993.com)2024年11月23日。且产物可以通过多种反应条件进行多样性转化。实现了对产物中亚胺、羰基、酮结构的快速修饰(图4)。图4:克级合成及产物多样性转化。最后研究人员为了证明产物结构具有作为吡啶电子等排体的潜力,合成了活性分子RP69698的3D类似物(图5a)。通过对两者核心结构的几何特...

上海有机所阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展

该化合物在加热条件下发生氮杂-6π电环化和甲醇消除,生成含有四取代吡啶环的四环中间体6。2与4直接偶联所得的共轭二烯醛7易于发生iso-Nazarov环化反应进而转化为环戊烯酮8。环化途径的不同源自于醛和肟在亲电性方面的差异。研究通过C2位酰基化和C3羰基的非对映选择性还原引入侧链并建立所需的立体化学,完成了acr...

康· 学术 | Reaction of the Day No. 1328

河南师范大学朱功名和李凌君课题组成功开发了一种以HFIP为溶剂诱导驱动的室温分子内Curtius重排反应,用于合成稠环吡啶酮类化合物。此外,利用取代稠环吡啶酮作为非天然碱基合成了一系列新型核苷酸。(转自:康龙化成)

急性敌草快中毒诊断与治疗专家共识

其原理是在碱性环境中敌草快与连二亚硫酸盐反应而产生颜色变化呈黄绿色。而蓝紫色变化表示百草枯的存在,如果存在联吡啶类农药混配,或样本浓度高于最高限时,该显色法难以区分类别。具体步骤如下:留取患者尿液10mL,加入现配的碳酸氢钠溶液(100mg/2mL)与连二亚硫酸氢钠粉末(50mg)的混合液,即刻比对半...

共价小分子靶头的设计与发展

醛和酮对亲核性氨基酸残基表现出广谱的反应活性。醛和酮聚合的肽类似物通过与羟基和巯基形成半缩醛复合物来达到可逆的共价效果。例如,α-酮酰胺化合物telaprevir和boceprevir与丙型肝炎病毒NS3/4A的具有催化活性的丝氨酸残基发生反应。腈也可用作靶向蛋白酶的可逆共价靶头。维格列汀和沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑...