...Commun.:镍催化有机硼酸1,5-迁移实现芳基酮的不对称烯基化和...

当芳基酮芳环上连有给电子取代基或吸电子取代基时(3a–3r),反应均可顺利进行,并给出优秀的反应结果(71%–99%yield,81%–99%ee);对于杂芳基甲基酮(3s–3u),特别是更具挑战性的吡啶甲基酮(3v,3w)和喹啉甲基酮(3x,3y),以及其它的芳基烷基酮(3z–3ae),均以中等到优秀的结果得到相应的手性三级烯丙醇...

...催化策略实现炔丙胺对α,β-不饱和酮的不对称α-C-H共轭加成反应

值得指出的是,钠离子与吡哆醛物种和α,β-不饱和酮配位,不仅增强了α,β-不饱和酮的亲电性,而且使两种反应物以特定的空间排列结合在一起,促进了共轭加成,并实现了出色的立体控制。此外,具有较小苯-吡啶骨架的吡哆醛催化剂4f比萘环-吡啶骨架的催化剂诱导出更高的对映选择性。这可能是由于4f中吡啶环上下两侧之间的...

...可见光诱导的烯烃自由基级联溴环化反应选择性合成3-溴甲基吲哚酮

现已开发的合成3-卤甲基吲哚酮的有效方法主要有两种:一种是通过过渡金属(Pd,Ni)催化的N-(2-卤苯基)丙烯酰胺碳卤化反应,该方法主要适用于3-碘甲基吲哚酮的选择性制备,而从2-溴苯基底物制备3-溴甲基吲哚酮较困难,仅有少数几个底物的例子被证明(图1B)。另一种是通过N-芳基丙烯酰胺与卤化剂的亲电卤环化反应,...

JACS:羟吲哚的区域发散性扩环反应合成喹啉酮

首先,多拉西坦(Doliracetam)衍生物9经两步反应,可分别以64%的总收率得到4-取代的喹啉酮化合物2w,以43%的总收率得到3-取代的喹啉酮化合物8h。其次,YWI92(10,一种由3-羟基-3-取代的羟吲哚组成的癫痫抑制剂)经三步反应,可分别以53%的总收率得到4-取代的喹啉酮化合物2x,以78%的总收率得到3-取代的喹啉酮...

信立泰申请一种氘代吡啶酮化合物及其制备方法与应用专利,作为一种...

金融界2024年8月20日消息,天眼查知识产权信息显示,深圳信立泰药业股份有限公司申请一项名为“一种氘代吡啶酮化合物及其制备方法与应用“,公开号CN202410169585.3,申请日期为2024年2月。专利摘要显示,本申请属于化学药物技术领域,涉及一种通式(I)所示的化合物,或其消旋体、或其异构体及其可药用的盐,作为一种PCSK9抑...

新型3D版吡啶生物电子等排体

随后研究人员通过实验证明,该方案适用于克级合成(www.e993.com)2024年11月24日。且产物可以通过多种反应条件进行多样性转化。实现了对产物中亚胺、羰基、酮结构的快速修饰(图4)。图4:克级合成及产物多样性转化。最后研究人员为了证明产物结构具有作为吡啶电子等排体的潜力,合成了活性分子RP69698的3D类似物(图5a)。通过对两者核心结构的几何特...

上海有机所阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展

该化合物在加热条件下发生氮杂-6π电环化和甲醇消除,生成含有四取代吡啶环的四环中间体6。2与4直接偶联所得的共轭二烯醛7易于发生iso-Nazarov环化反应进而转化为环戊烯酮8。环化途径的不同源自于醛和肟在亲电性方面的差异。研究通过C2位酰基化和C3羰基的非对映选择性还原引入侧链并建立所需的立体化学,完成了acr...

康· 学术 | Reaction of the Day No. 1328

河南师范大学朱功名和李凌君课题组成功开发了一种以HFIP为溶剂诱导驱动的室温分子内Curtius重排反应,用于合成稠环吡啶酮类化合物。此外,利用取代稠环吡啶酮作为非天然碱基合成了一系列新型核苷酸。(转自:康龙化成)

Angew:铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应

同时,通过该策略,还可以34%的收率得到间苯化二氢喹啉酮3ja。通过对反应条件的进一步的优化,非取代的吡啶在较低的温度下可进行间位单芳基化反应,获得相应的产物3ka(收率为48%)和3kc(收率为41%)。而在较高的温度下,可进行双芳基化反应,获得相应的产物3kaa(收率为39%)和3kff(收率为40%)。值得注意的是,...

中国青年学者一作,挑战有机合成前沿难题,成就一篇Science!

标准的双齿配体,如联吡啶L1,主要生成酮产物和较低转化率的起始材料,总转化率较低。相比之下,使用tpy(L2)镍络合物的反应消耗了所有起始材料,但仅形成了酮和其他二聚体产物。通过使用pybox配体(L3)可以获得交叉产物的选择性。将tpy上的一个吡啶基团替换为N-吡唑基团(pbp,L4)大大提高了脱羰选择性。当加入第二个...