盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

反竞争性抑制(uncompetitiveinhibition)是指抑制剂只有在底物与酶结合形成底物-酶复合物(ES)之后才能与之结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),ESI无法分解形成产物,酶促反应被抑制。肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于...

“伟哥”吃久了, 会成瘾吗! 停药会变得更糟! 搞清3点用药更安全

伟哥,作为一种磷酸二酯酶-5抑制剂,在医学上被广泛用于治疗勃起功能障碍,其机制主要涉及对环磷酸鸟苷的调控。环磷酸鸟苷是一种关键的化学物质,其在阴茎组织中的积累通过伟哥的作用得以增加,从而在神经、生化和血管层面共同促使勃起的发生。伟哥的这种作用机制在治疗勃起功能障碍的过程中,提供了一种有效而又相对安全的...

重磅!经皮肺动脉去神经术治疗肺动脉高压的中国专家建议发布

PADNCFDA1年随访结果显示,与5型磷酸二酯酶抑制剂靶向单药治疗相比,PADN联合5型磷酸二酯酶抑制剂靶向药物能在术后6个月至1年进一步提高患者6min步行距离,改善患者右心室功能,减少三尖瓣反流,降低NTproBNP水平,改善患者临床预后。PADN的适应证及禁忌证建议01临床应用及适应证建议目前建议PADN治疗PH...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

MK-8189是一款磷酸二酯酶10A(PDE10A)的选择性抑制剂。PDE10A在人脑纹状体中大量表达,而在其他组织中没有。纹状体的异常输出与精神分裂症阳性症状有关,包括精神病、幻觉和妄想。临床前研究表明,PDE10A抑制剂有可能缓解多巴胺能和谷氨酸能功能障碍,表明MK-8189除了精神病症状外,还可能对认知障碍具广谱活性。MK-8189已...

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

1.5.3磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水平,刺激钙离子释放,增加心肌收缩力(www.e993.com)2024年11月24日。代表药物:米力农1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

新闻稿指出,Ensifentrine是一款“first-in-class”(首创新药)的磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂,也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入式疗法。慢性阻塞性肺病(COPD)是一种长期存在的、不可逆的气道阻塞性疾病,目前该疾病尚无治愈办法。肺功能的加速下降会带来一系列的问题:呼吸困难加重,缺氧,...

16款精神分裂症新药正在中国开展临床,来自再鼎医药、默沙东、翰森...

作用机制:PDE10A选择性抑制剂中国研发阶段:1期临床MK-8189是一款磷酸二酯酶10A(PDE10A)的选择性抑制剂。PDE10A在人脑纹状体中大量表达,而在其他组织中没有。纹状体的异常输出与精神分裂症阳性症状有关,包括精神病、幻觉和妄想。临床前研究表明,PDE10A抑制剂有可能缓解多巴胺能和谷氨酸能功能障碍,表明MK-8189除了精...

阿伐那非和他达拉非,服用后30分钟起效,老年人应该如何选择?

目前临床上对勃起功能障碍的治疗方案以口服药物为最常见和常用的治疗方法。常见的药物包括磷酸二酯酶-5抑制剂,比如他达拉非、阿伐那非以及其他药物如曲林等。磷酸二酯酶-5抑制剂可以增加海绵体血流,帮助男性实现勃起功能。其中阿伐那非和他达拉非都是比较有代表性的药物,在治疗效果上都具有不错的效果,并且这两...

不是娇气,这种皮肤病,8个娃里就有1个

??外用药物治疗:糖皮质激素、钙调神经磷酸酶抑制剂、磷酸二酯酶4(PDE??4)抑制剂;??系统用药:抗组胺药、免疫抑制剂、生物制剂,JAK抑制剂等;??紫外线光疗??其他:根据情况选择抗菌、抗病毒、抗真菌治疗以及过敏原特应性免疫治疗。