【JMC】利用合成致死的小分子药物研发的现状和未来前景
此外,用甲胺对苄基环进行官能化,可以利用ATP结合位点的带负电区域,从而产生具有良好理化性质(水溶性为52μM)的有效分子(IC50=0.074μM)(图14)。尽管正在接受临床评估,无论是作为单一疗法还是联合疗法,berzosertib对mTOR的选择性有限。Vertex和Merck最近报道了gartisertib(M4344或VX-803)...
免疫系统:“吃还是不吃癌细胞,这是一个问题 ”
结合后,一旦SRC家族酪氨酸激酶磷酸化细胞内基于酪氨酸的信号转导簇,Siglec-10就会激活含有SH2结构域的蛋白质,尤其是SHP-1、SHP-2或细胞因子信号传导抑制剂3。作为酪氨酸磷酸酶家族的重要成员,SHP-1选择性地附着在细胞内ITIM结构域中磷酸化的酪氨酸残基上,催化它们的去磷酸化。SHP-1调节了细胞内信号...
你最喜欢/最讨厌的酸味食品,隐藏着生命获取能量的奥秘
后者这种将H还给内源有机物的代谢途径称为发酵(狭义),在这里发酵的意思是不存在氧化磷酸化的分解代谢产能过程,仅存在底物水平磷酸化(又是一个新概念,指的是将磷酸基团从底物直接转移到ADP或GDP来产生ATP或GTP,不需要ATP合酶)。在糖分解产生丙酮酸的过程中,会产生H和ATP,如果H不进入呼吸链,那它...
肾脏代谢|健康和疾病状态下肾小管对葡萄糖和果糖的处理1:肾葡萄糖...
DHAP和GA通过果糖1,6-二磷酸(Fru1,6BP)进入糖异生,或通过甘油醛-3-磷酸(G3P)进入糖酵解。G3P进入PFK远端糖酵解途径,形成Fru1,6BP。PFK是调控最重要的酶,被认为是糖酵解的门控步骤,而果糖代谢则绕过了这种酶,缺乏负调控步骤。同时,果糖激酶的激活隔离了一个磷酸盐,从而使细胞内的磷酸盐和ATP水平短暂...
国内Nature,Cell三连发:翻译后修饰研究如何花式发顶刊
本文报道了使用三磷酸腺苷(ATP)作为配体和宿主肌动蛋白作为激活剂,嗜肺军团杆菌的效应蛋白LnaB对PR-Ub上的磷酸核糖基的磷酰基进行AMPylation,从而生成ADPR-Ub。ADPR-Ub进一步被ADP-核糖基水解酶MavL水解为Ub,从而防止PR-Ub和ADPR-Ub的积累,并保护宿主细胞中经典的泛素化途径。LnaB代表了一个新型的腺苷酸化酶(...
漳州哈德教育18年品牌机构:全国2010年高等教育自考生物化学
E.底物激活9.人体缺乏维生素B1可引起()A.坏血病B.口角炎C.脚气病D.佝偻病E.癞皮病10.糖原分解的关键酶是()A.己糖激酶B.磷酸化酶C.葡萄糖激酶D.糖原合成酶E.葡萄糖6-磷酸酶11.下列激素中,能降低血糖浓度的是()A.胰岛素...
2023 ESPEN快讯:危重症不同时段的营养适应
蛋白质合成非常依赖能量,细胞内40%-60%的ATP用于蛋白质合成。危重症病人因组织缺氧和炎症反应,丙酮酸脱氢酶激酶功能受抑制,氧化磷酸化途径受阻,继而细胞内丙酮酸和乳酸蓄积,葡萄糖耐受不良。另一方面,危重症时线粒体β氧化和酮体生成显著减少,导致肌肉内脂肪堆积,与饥饿时的代谢存在显著差异。因此,危重症急性期...
《食品科学》:青岛农业大学吴昊教授等:包装膜透气性对双孢蘑菇...
由图5可知,高透气性CRM1C包装对双孢蘑菇糖酵解途径限速酶活性影响较大,PK和PFK活力较其他包装组一直处于较高水平。PFK催化糖酵解中的第二次磷酸化反应,是确保糖酵解自发进行的关键酶。PK催化磷酸烯醇丙酮酸的不可逆磷酸化反应,进而生成丙酮酸和ATP,这是糖酵解放能阶段,高透气性CRM1C包装通过维持较高的PFK和...
「珍藏版」Cell综述|细说mTOR底物磷酸化
低ATP产生引起细胞内AMP:ATP和ADP:ATP比率升高,从而导致AMPK的变构激活。反过来,AMPK通过促进葡萄糖摄取和增加b-oxidation来恢复ATP的产生。AMPK还通过磷酸化ULK1来激活自噬。因此,AMPK和mTORC1是相互拮抗的。AMPK在能量应激下以两种不同的方式抑制mTORC1:(1)AMPK磷酸化TSC2的Thr1271和Ser1387以激活TSC复合物...
脓毒症和脓毒性休克患者中测量乳酸水平的效用是什么?
没有足够氧气的细胞(或缺乏线粒体,如红细胞)在无氧糖酵解的倒数第二步中通过乳酸脱氢酶(LDH)将丙酮酸转化为乳酸。无氧糖酵解只产生两个分子的ATP,而当葡萄糖通过柠檬酸循环和氧化磷酸化转化为二氧化碳和水时则产生38个分子的ATP。乳酸的清除体内各种细胞产生的乳酸会循环到肝脏和肾脏,在那里,乳酸会被转化为...