一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

华领医药降糖创新药多格列艾汀就是全球首个葡萄糖激酶激活剂。受体——激动剂(agonist)、拮抗剂(antagonist)、反向激动剂(reverseagonist)受体是细胞膜上或细胞内能识别结合生物活性分子并能引起细胞功能变化,由糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子。受体能够通过与配体结合,辨认和接收某一特定信号,将其准确无误地放大...

华领医药与拜耳“分手”,收回糖尿病药物商业化权益,已获里程碑...

11月22日,华领医药-B(02552.HK)发布公告称,其全资附属公司华领医药技术(上海)有限公司向拜耳医药保健有限公司(下称“拜耳”)发出书面通知,表示有意自2025年1月1日起,将用于治疗2型糖尿病的首创葡萄糖激酶激活剂华堂宁(多格列艾汀片,dorzagliatin)在中国的商业化责任过渡至华领医药。华领医药与拜耳的此项合作源...

葡萄糖激酶激活剂,一种新的血糖调控机制,有何特点?

而GK激活剂的作用就是重新激活血糖传感器,对血糖进行调节,这是一种全新的血糖调控机制。二、GK激活剂的特点GK激活剂对血糖的调节依赖于血糖的浓度,并不是单纯地降低血糖。当血糖超过5mmol/L时,GK会发挥降糖作用,促进胰岛素分泌,使葡萄糖合成肝糖原;当血糖低于4mmol/L时,GK只维持基础胰岛素,促使胰高糖素释放,...

全球首个葡萄糖激酶激活剂类(GKA)药物华堂宁正式准入国家医保目录

2023年12月13日,国家医保局、人力资源社会保障部公布了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年)》(以下简称“新版医保目录”),全球首创降糖新药华堂宁(多格列艾汀片)被正式准入医保。华堂宁于2022年9月经国家药品监督管理局批准用于单独用药。华堂宁是全球首创、中国自主研发的首个作用于葡萄糖激酶(...

重磅!《葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识》发布

多格列艾汀(Dorzagliatin)是全球首款获批的葡萄糖激酶激活剂(GKA),中国1类新药。多格列艾汀于2022年9月经中国国家药监局(NMPA)批准上市,作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点,改善2型糖尿病(type2diabetesmellitus,T2DM)血糖稳态失调1。

全球首个葡萄糖激酶激活剂类药物正式准入国家医保目录

2023年12月13日,国家医保局、人力资源社会保障部公布了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年)》,全球首创降糖新药多格列艾汀片被正式准入医保(www.e993.com)2024年11月23日。中国糖尿病成人患者人数已经超过1.41亿,但在接受治疗的糖尿病人群中血糖得到良好控制的仅有40.7%。2型糖尿病的病理生理机制复杂,涉及全身多个器官、组织的...

全球首个葡萄糖激酶激活剂类药物华堂宁纳入医保

12月13日,《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年)》发布,全球首创降糖新药华堂宁??(多格列艾汀片)正式进入医保。多格列艾汀片是全球首创、中国自主研发的首个作用于葡萄糖激酶(GK)靶点的具有全新作用机制的口服降糖药。正常生理状态下,人体血糖水平稳定在3.9—6.1mmol/L,称之为血糖稳态。GK是人...

这11种降糖药,都是如何降糖的

葡萄糖激酶激活剂(多格列艾汀)yaowu降糖机制:作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等器官中的葡萄糖激酶靶点,通过改善T2DM患者受损的葡萄糖激酶功能,促进葡萄糖刺激胰岛素分泌和GLP-1分泌,进而改善β细胞功能,减轻胰岛素抵抗,重塑机体血糖平衡生理调节机制。

核心多糖的生物合成与跨膜转运机制

在细胞膜的胞浆面,庚糖和己糖分别以ADP和UDP结合的活化形式,在一系列膜相关的糖基转移酶催化下,被逐一加人到KDO分子上。这些膜相关的糖基转移酶可能存在于细胞膜的胞浆面,缺乏跨膜区,其大小和结构相似。有关单糖的转运装置,目前尚不清楚。因此合成的core-LipidA分子可能是在ABC转运装置(ATP-bindingcas-sette...

糖尿病创新药加速进入医院和药店,上海支持生物医药产业全链条创新...

如今,这款国产创新药已走上国际化道路。在美国,华领医药研发的第二代葡萄糖激酶激活剂Ⅰ期临床试验正在进行,有望更好地实现24小时内血糖控制。在中国香港,华领医药与香港中文大学科研人员合作,正在进行针对葡萄糖激酶基因突变导致的单基因糖尿病研究,有望为这一罕见病的全球患者带来福音。