康· 学术 | Pharmaron Launches the 49th Pharmaron Virtual...
做客康龙化成第四十九期“合成与药物化学前沿”名师线上讲座,报告主题为“交叉亲电偶联与C-H活化应用于羰基的催化加成”。报告重点介绍了羰基的镍催化偶联反应进展,具体包括一系列亲电体如烷基溴、活性酯、环氧化物、烷基醇的对甲苯磺酸酯以及通过氢原子转移活化的C-H键等,对醛羰基的亲电-交叉偶联反应。这些方法能够...
凝聚智慧、创新未来 京博科技奖化学可持续发展论坛举办
阮林新在其导师施世良教授的指导下,通过自主研发的手性卡宾-镍催化剂解决了传统不对称羰基加成活化模式单一、反应活性低的问题,相关成果应用于一款治疗肺结核的重要药物,可以实现原料的高效利用,提高生产效率,大幅降低百姓的用药成本。施世良教授对此表示祝贺,他认为:“培育科技创新人才的真谛在于激发学生的潜能,培养...
Organic Letters 等期刊最新科研内容(4.15-4.21)| MolAid动态
本文研究了一种新型有效的钯催化未活化烯烃和苯胺盐酸盐的内型异构化-加氢氨基羰基化反应,以高产率和高位点选择性合成具有合成价值的α-芳基羧酰胺。该反应的高效率归因于接力催化策略,其中Markovnikov偏好的[PdH]-PtBu3催化剂负责内型异构化,而[PdH]-Ruphos催化剂负责所得共轭芳基烯烃的加氢氨基羰基化。该反应具有高...
西顿前沿 | 水性聚氨酯分散体的交联
将羰肼缩合应用到水性聚氨酯分散体中可以实现常温下单组分交联:(1)把含有羰基的乙烯类单体引入带端双键的聚氨酯预聚体中,引发聚合后得到带羰基的PUA,加入如己二酰肼,在常温下实现单组分交联(PA中常用手段)。(2)双丙酮丙烯酰胺与二乙醇胺反应,可以合成含羰基的二元醇扩链剂,采用这种扩链剂可以将羰基引入水性聚氨...
李闯创团队JACS:Pedrolide的高效全合成|基化|羟基|氧化|酯化|化合...
当用KHMDS(1.2当量)在-50℃下一锅法处理所得产物时,可以获得了具有所需C8立体化学(C8-b-H)的化合物15。用巴豆基氯化镁格式试剂(16)对15中的酮羰基进行加成,得到3(11R)和3’(11S)的混合物,比例为1:2。所需的产物3是次要产物。作者经过广泛的研究,最终在BF3??OEt2存在下,用E-巴豆基三氟硼酸钾...
...赵宝国教授团队在仿生羰基催化不对称 Michael加成反应中取得进展
近期,上海师范大学资源化学教育部重点实验室赵宝国教授团队在仿生羰基催化不对称Michael加成反应中取得进展,相关成果以“EnantioselectiveSynthesisofPyroglutamicAcidEstersfromGlycinateviaCarbonylCatalysis”为题发表在《AngewandteChemieInternationalEdition》上(DOI:10.1002/anie.202017306)(www.e993.com)2024年9月7日。论文第一作者是上...
FSHW | 茶多酚化学的最新进展和展望|egcg|儿茶素|茶多酚|茶氨酸|...
茶多酚与活性羰基化合物的加成反应茶多酚的强抗氧化活性是由于其富含电子的共轭体系和提供电子的酚基团。同样,它们是强亲核物质,可以攻击缺电子RCS形成加合物,使茶多酚成为有效的RCS清除剂。在过去的几十年里,茶多酚捕获RCS的机制已经被阐明。儿茶素和茶黄素对MGO都表现出非常有效的清除活性,茶的主要儿茶素EGCG与...
梳理共价抑制剂的“共价弹头”|半胱氨酸|丙烯酰胺|抑制剂|选择性|...
在以半胱氨酸为靶标的共价抑制剂中,最常用的亲电子结构单元是迈克尔受体,如丙烯酰胺和其他α,β不饱和羰基化合物(图3A)。丙烯酰胺弹头的烯烃部分通过Michael加成与半胱氨酸中的硫醇基团发生不可逆反应,形成共轭加合物(图3B)。Neratinib(2017年)、dacomitinib(2018年)和zanubrutinib(2019年)是FDA最近批准的含有...