...绿色农药全国重点实验室JACS:催化合成酰胺键链接的糖基氨基酸...
在许多情况下,需要事先将具有反应性的官能团安装到氨基酸和肽上,以提供形成C-C键的反应位点。于是,由此产生的糖肽通常包含不必要的特定连接残基(图1B,如重复的sp3碳原子、芳基、烯基或酮基团),而这些残基可能会影响C-糖肽的活性和应用。图1.C-糖肽例子及现有C-糖肽的常见连接方式(来源:JournaloftheAmeri...
【好文推荐】王燕霞,付娜 ,胡修德|烟气CO2化学吸收与加氢转化催化...
刘练波[24]采用有机胺、氨基酸盐和物理溶剂配置不同相变吸收剂并进行了筛选,发现以二乙烯三胺(DETA)为主的相变体系吸收CO2后出现明显的相分离,DMAC(w=40%)/DETA(w=20%)混合溶液体系进入再生塔溶液质量减少了53.77%,在120℃时混合溶液的解吸焓相比MEA溶液(w=20%)体系降低了61.60%。相变吸...
诺奖得主最新Nature:“铁催化+光氧化还原催化”协同助力全新的...
近日,2021年化学诺奖得主、普林斯顿大学的DavidW.C.MacMillan教授课题组在Nature上报道了一种“铁催化+光氧化还原催化”平台,该平台利用铁卡宾反应性,使用现成的化学原料作为自由基源,并从六类以前未充分利用的离去基团中进行α-消除,提供了一种全新的卡宾形成方法。利用该方法,可从丰富且稳定的羧酸、氨基酸和醇...
卷!诺奖得主,再发Nature,不到半年,第4篇正刊!
可以观察到,在蓝光照射下,以二乙基-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯(Hantzsch酯)作为牺牲还原剂,以及催化量的氯化5,10,15,20-四(4-甲氧基苯基)-21H,23H-卟啉铁(III)(Fe(TMPP)Cl)和Ir(dFCF3ppy)2dttbpyPF6,可以将乙酸保护的乳酸成功地对2-(丙级-1-烯-2-炔基)萘进行环丙烷化。这证明了...
ACS Catal | 从两种二萜合酶(IrTPS2/IrKSL3a)的功能可塑性到酶的...
1、作者只对IrKSL3a的同功蛋白进行了进化上的正向突变,除此之外,还可以对IrTPS2的同功蛋白进行逆向突变已验证关键氨基酸的进化关系;2、作者没有对新出现的产物进行进一步的研究,可以继续探究新产物产生的原因与机制;3、尽管将本研究中发现的关键氨基酸进行突变可以使其产生羟化产物,但其产量极低且仍有大量烯烃产...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
假设研究人员通过Hansch方程分析了一系列非甾体类抗炎药物的结构与抗炎活性之间的关系(www.e993.com)2024年10月19日。他们发现,分子的疏水性(logP)与抗炎活性呈正相关,而取代基的电子效应(σ)与抗炎活性呈负相关。基于这些结果,他们可以选择性地增加药物分子结构中基团的疏水性并减少电子效应来增强其抗炎活性。
共价小分子靶头的设计与发展
芳基氟硫酸盐在pH=7.5时非常稳定,既不会发生水解也不会被N-α-乙酰基赖氨酸或酪氨酸取代,由于其反应性较低一般作为潜在的亲电靶头,只有在特定条件下,比如结合到特定蛋白位点后,结合口袋区的氨基酸残基能够提供氢键供体或者亲电基团来稳定可离去的氟离子,这时候芳基氟硫酸盐的活性才能被唤醒。
第4篇正刊!不到半年,诺奖得主再发Nature|羧酸|羰基|前体|衍生物|...
作者合成了具有一系列非传统α-氧基的乳酸衍生物NHPI酯:α-苯氧基、α-甲氧基和α-羟基。在α-乙酰氧基体系的优化条件下,这些底物均能有效地进行环丙化反应(收率为77~95%)。这种耐受性使作者开始探索非氧基离去基团的可能性。利用净还原反应条件研究了α-氨基酸作为铁卡宾的前体。利用一系列胺保护基团,系统...
Cell Metab | 一碳代谢通路中的新的药物靶点——SHMT1
一碳单位(One-carbonunitsor1Cunit)是指氨基酸在分解代谢过程中产生的只含有一个碳原子的有机基团,也是核苷酸合成以及甲基化反应的重要底物。由于这些基团在生物体内不能以游离的形式存在,通常由其载体四氢叶酸(THF)携带来参加代谢反应,统称为一碳代谢(One-carbonmetabolism)。一碳代谢是由叶酸循环(Folatecyc...
【生物帮】一轮复习必备!高中生物5大模块知识点精编,干货满满可...
1.酶的本质、作用及特性①酶并非都是蛋白质,少数酶是RNA。②酶具有催化作用,其原理是降低反应的活化能。③酶的作用具有高效性、专一性和作用条件温和等特性。2.ATP的结构及产生和利用结构简式:A—P~P~P。“A”表示腺苷,“P”代表磷酸基团,“~”表示特殊化学键,“—”表示普通化学键。