前腺解泌丨刘彬教授:以患者为中心,探讨mHSPC个体化治疗策略的优化
ENZAMET研究的PRO同样显示:在3年时,恩杂鲁胺组的总体健康相关生活质量(31%vs17%;P<0.0001)、认知功能(31%vs20%;P=0.001)和躯体功能(31%vs22%;P<0.001)的无恶化生存比例均显著优于对照组。这些PRO报告数据都显示,恩扎卢胺治疗mHSPC患者在带来生存获益的同时,也能够带来生活质量的改善,使更多患者达到...
前列腺癌小便疼痛怎么办
药物治疗通常包括使用抗雄激素药物如氟他胺、恩杂鲁胺等来降低体内雄性激素水平,缓解小便疼痛。此方法适用于前列腺癌患者,尤其对于有高睾酮状态者。在治疗期间需监测副作用,并调整用药方案。2.化疗化疗通过使用环磷酰胺、紫杉醇等细胞毒性药物杀死快速增殖的肿瘤细胞,从而减轻小便疼痛。主要针对晚期前列腺癌或复发性前列...
药渡Cyber解析可口服CBP/p300 PROTAC降解剂CBPD-268的发现和优化
阻断雄激素合成的阿比特龙和第二代AR拮抗剂（如恩杂鲁胺和达罗他胺）用于治疗前列腺癌，包括转移性趋势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。虽然这些疗法可有效治疗mCRPC并提高患者生存率，但患者通常会在18个月内产生耐药性。对AR靶向治疗产生耐药性的患者，AR信号传导继续在其发展和耐药过程中发挥重要作用。mCRPC的进展主要是由...
去势抵抗性前列腺癌最新疗法:177Lu-PNT2002有效降低死亡风险
所有参试者在既往的ARPI治疗中均有进展,包括恩杂鲁胺(44.4%)、阿比特龙(44.4%)、阿帕鲁胺(7.4%)和达罗鲁胺(3.7%)。40.7%和59.3%的患者之前接受ARPI治疗时的转移状态分别为M0或M1。177Lu-PNT2002初步治疗数据在2022年ESMO大会上分享了SPLASH剂量测定前导子研究的初步安全性和疗效数据。中位随访时间为9.2个月...
Cancer Res:LX1双靶点AR变异和AKR1C3对晚期前列腺癌具有治疗作用
分子对接和体外研究表明,LX化合物结合AKR1C3活性位点,抑制AKR1C3酶活性,LX化合物还可降低AR/AR-v7的表达并抑制其靶基因信号传导。在基于肿瘤的体外酶检测中,LX1抑制雄烯二酮向睾酮的转化,此外,LX1在体外对恩杂鲁胺、阿比特龙、阿帕鲁胺和达罗鲁胺抗雄激素耐药的细胞生长有抑制作用。
ASCO GU | 值得关注的3项研究:达罗他胺,卢卡帕利,ctDNA
TRITON3是一项随机、多中心、开放标签的III期试验,纳入既往没有接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者,他们存在BRCA1/2或ATM改变,旨在对比rucaparib(卢卡帕利)与医生选择治疗(多西他赛,阿比特龙或恩杂鲁胺)之间的差别(www.e993.com)2024年11月11日。既往有数据显示,在存在BRCA1/2或ATM改变的患者中,与医生选择治疗组相比,使用rucapari...
东方财富:前列腺癌治疗市场存在大量临床未满足需求 国内二代AR...
第二代AR抑制剂属于新型非甾体类抗雄药物，国内已获批上市的包括恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺及瑞维鲁胺。从全球市场来看，二代AR抑制剂将逐步取代一代AR抑制剂占据绝大多数市场份额。2021年，美国AR抑制剂基本均为二代药品，其中恩杂鲁胺销售额占比最大;日本二代药品的占比已达到80%，基本完成二代替代。随着...
在“最难治疗”的肿瘤中,为何“铁死亡”如此重要?这篇31分的研究...
用比卡鲁胺(靶向细胞核中的雄激素相关元素)、达罗他胺(靶向AR核易位)、恩杂鲁胺(靶向AR核易位)和GPX4抑制剂处理MDA-MB-453和MFM-223细胞并分析铁死亡情况,发现GPX4抑制剂而不是AR抑制剂扩大了脂质过氧化水平并增强了铁死亡。于是,进一步探讨AR抑制剂促进铁死亡的可能机制。
2022ASCO | 邢念增教授:mHSPC研究进展解读|mHSPC|前列腺癌|邢念增...
B.恩杂鲁胺ARCHES事后分析:转移性激素敏感前列腺癌(mHSPC)患者前列腺特异性抗原(PSA)进展和影像学进展的一致性分析(3)ARCHES研究已经明确了恩杂鲁胺在mHSPC中的作用,本次研究对mHSPC患者PSA进展与影像学进展之间的一致性进行了分析。将mHSPC患者(n=1150)按1:1随机分为ENZA(160mg/d)+ADT组或安慰剂(PBO...
301亿$前列腺癌用药市场崛金,3款二代AR抑制剂已上市,多款在研
与恩杂鲁胺和阿比特龙抑制AR不同,ARV-110直接将雄激素受体摧毁,有望提升传统“占有”机制的疗效。而且,ARV-110可降解目标蛋白的复制,有望克服目标蛋白的过表达和突变,而目标蛋白的过表达和突变是SOC耐药的重要原因。已公布的最新临床研究数据显示:在46%肿瘤携带ART878X/H875Y(T878X=T878A或T878S)突变的患者中...