Angew:铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应
同时,该策略也适用于异喹啉的间位芳基化反应。该方法在广泛的芳基吡啶、异喹啉和含吡啶的药物衍生物中提供了良好的收率和完全的间位区域选择性。其次,仅需简单地切换到易得的相应烯基碘(III)试剂,这种合成策略也可以应用于吡啶和异喹啉的间位烯基化反应。此外,克级规模实验,进一步证明了反应的实用性。文献详情:...
负离子串联反应Ⅱ:3 -异喹啉基桥接多环内酰胺的合成
为了进一步证实新合成的基于3-异喹啉酮的桥接多环内酰胺的结构,作者制备了3a的单晶,并通过X射线衍射(CCDC:2217831)明确了其结构。此外,以8-氨基喹啉(1j)和α-萘胺(1k)取代的底物也可以提供相应的目标化合物,产率分别为76%和86%。令人高兴的是,在优化的条件下,N-烷基化原料1l的耐受性也很好,相应的产物3l的收...
汞溴红溶液和碘伏区别
1.成分不同:汞溴酸异喹啉溶液的主要成分为汞溴酸异喹啉,而碘伏的主要成分为单质碘。2.作用机制不同:由于汞溴酸异喹啉溶液主要通过其局部刺激性起到杀菌的作用,而碘伏则主要是利用其广谱的杀菌效果来达到治疗的目的。3.适用范围不同:由于汞溴酸异喹啉溶液主要用于诊断细菌感染引起的疾病,如伤寒、副伤寒等,而碘伏...
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物,亲核取代反应合成
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的合成方法多种多样,常见的包括亲核取代、亲电取代、氧化还原、环化反应等。其中,亲核取代反应是一种常用的合成方法,通过引入适当的亲核试剂与咪唑或异喹啉环上的取代基发生反应,从而得到目标化合物。环化反应也是合成咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的一种方法,通过分子内的成环反应实现多个环的...
二茂铁不对称C-H键功能化的机遇和挑战
2014年,Shibata团队使用手性二烯为配体,利用异喹啉-2-基导向基团抑制二次烷基化反应,首次实现了Ir催化二茂铁与烯烃的不对称C–H烷基化反应(图3A),并初步提出催化循环策略。首先[Ir(coe)2Cl]2所产生的Ir和手性配体与26a的N原子配位,形成中间体I。通过氧化断裂配体芳基的邻位C–H加成金属得到中间体J.然后,将烯...
学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...
17.用于制造苯乙基异喹啉生物碱的人工简明生物催化级联的模块化组装植物源性生物碱是一种重要的药物(www.e993.com)2024年7月30日。然而,他们仍然依靠植物提取来满足他们多样化的市场需求。由于多步生物催化级联已经开始彻底改变天然或非天然产品的生产。2024年1月2日,江南大学饶义剑团队在NatureCommunications在线发表题为“Modularassemblyofan...
CCS Chemistry | 催化不对称去芳构化多组分反应:合成二氢异喹啉和...
作者首先考察了吲哚酮烯酯的底物范围(图2),结果表明:连接烯烃的酯基对反应的影响较小,不同位阻大小取代的吲哚酮烯酯均能够以高收率和高选择性地转化为相应的二氢异喹啉类产物,即使将酯基更换为杂环(1h-1i)或者苯甲酰基(1j-1l),也能得到不错的结果。相比之下,吲哚酮烯酯苯环上的取代基对反应的对映选择性有...
缺陷Zn3In2S6光氧化还原促进二氢异喹啉和H2O2共生产
二氢异喹啉衍生物(DHIQs)是药物合成和制药工业中非常有价值的中间体,由四氢异喹啉衍生物(THIQs)的催化脱氢生产,然而存在生产成本高,操作程序复杂,选择性差和破坏环境等缺点。通过大量文献调研,已知通过光催化反应得到四氢异喹啉的半脱氢产物是十分困难的,这通常伴随有不理想的全脱氢产物异喹啉(IQs)的生成。因此,寻...
欧洲专利局授予肿瘤药物氨基异喹啉专利
Rexahn医药公司(美国证券交易所:RNN),是一家临床阶段制药公司,专门生产商业潜力最大的肿瘤和中枢神经系统药物,今天欧洲专利局宣布授予Rexahn药欧洲专利号No.2099765,标题为5,6或7取代3-氨基异喹啉衍生物作为抗肿瘤药。此专利涵盖了几个新的氨基异喹啉化合物,他们的药物成分和方法用于产生抗肿瘤作用。研究表明氨基异...
上海有机所在喹啉类化合物的不对称烯丙基取代反应方面获进展
与以往的研究结果不同,该类反应在形式上实现了对两个连续芳环的芳香性的破坏。通过对反应底物和产物的核独立化学位移(NICS(1)_ZZ)、化学屏蔽表面(ICSS),以及多中心键级的理论计算,证实该反应使得5-羟基喹啉和7-羟基喹啉的两个芳环的芳香性均显著降低。为进一步发展同时破坏多个连续芳环芳香性的催化不对称去芳...