四川大学陈应春&杜玮团队JACS:Pd(0)-π-Lewis碱催化——概念与发展
采用Pd(0)/L27催化体系可通过类似的HOMO活化策略实现2-烯酮基吡咯83与亚胺2更具挑战性的远程FC反应,尽管反应位点远离配位位点,但依然能获得优异的对映选择性(Scheme8a)。炔基与Pd(0)配位后,也可通过反馈作用提高吲哚底物85的亲核性,进而与α-氰基查尔酮79发生FC烷基化/分子内Michael加成串联反应,以优异的立体...
南京大学朱少林课题组JACS:镍催化多组分偶联—烯烃的还原氢羰基化...
同时,该策略能够对各种未活化的烯烃直接进行还原氢羰基化反应,从而生成含有α-立体中心的非对称二烷基酮,例如手性α-芳基酮和α-氨基酮。该策略使用手性双噁唑啉作为配体,硅烷作为还原剂,氯甲酸酯作为安全的CO源,外消旋仲苄基氯或受保护的α-氨基酸N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHP)酯作为烷基化试剂。此外,该策略还适用...
中药与天然药物2015—2020 年研究亮点评述
从中药蛇床子(Cnidiummonnieri)的果实中分离到一对外消旋二聚体(±)cnidimoninA,它是由香豆素二聚体构成,含有不同的结构单元(如黄酮醇、苯并呋喃和色酮),该化合物显示出比其相应的旋光对映异构体更强的抗病毒HSV-1的作用(IC50值为1.23μmol·L-1)[39]。从飞龙掌血(Toddaliaasiatica)中得到2对低聚...
执业药师考试-药一-药物化学结构与药物代谢
(1)如有空间位阻,通常氧化发生在空间位阻较小的位置。(2)立体异构氧化的产物有可能会不同如:华法林,(-)-S-华法林的主要代谢产物是芳环7-羟基化物,而华法林的(+)-R-异构体的代谢产物为侧链酮基的还原化合物。(二)烯烃和炔烃(氧化反应)1.烯烃烯烃化合物比芳香烃的π键活性大,因此烯烃化合物也会...
【有机】沈阳药科大学刘永祥课题组OL:金催化的分子内甲氧基迁移...
为了验证前期设计,作者合成了左侧苯环含有不同亲电取代基的底物1、3、5和7,在金催化条件下,只有醛基取代的底物7能顺利发生后续的分子内亲核加成,以46%的收率生成2,2’-螺双茚产物,而酮基、酯基、烯酯基取代的底物均未能完成分子内亲核加成过程,而是停留在第一步金催化烷氧基迁移/环化后的苯基茚基酮类产物。主要...