强控PSA 助力转化 达罗他胺联合方案为mHSPC患者保驾护航

虽然结构有进行优化,但是又引入了另外一个问题,阿帕他胺分子结构中存在2-氰基吡啶基团,可能与血浆蛋白中的谷胱甘肽发生反应形成半抗原,这可能触发免疫介导的超敏反应,进而导致皮疹的发生,这为临床医师的处方造成一定困扰。另一款新型内分泌药物达罗他胺,达罗他胺与其他两种ARi在疗效和安全性方面有很多的优势,这个优势...

前腺解泌丨博采众长 个体决策——瞿旻教授解读以NHT为基础的mHSPC...

阿帕他胺较为常见的不良事件是皮疹,TITAN研究中的发生率为27.1%,3级皮疹的发生率为6.3%;亚洲人群的皮疹发生率更高,日本的PCR1008研究显示皮疹发生率高达51.5%。临床实践中,皮疹的中位发生时间约为阿帕他胺用药后2～3个月;大多数皮疹可缓解,部分严重皮疹如剥脱性皮疹的患者需停药和皮肤科干预。在药物相互作用方面...

前腺解泌丨张阁钧教授:中国前列腺癌诊疗现状及mHSPC实践经验分享

随后,阿帕他胺和恩扎卢胺的临床试验也逐渐获得FDA的批准。在国内,NMPA对恩扎卢胺的批准相对较晚。达罗他胺主要批准的是联合ADT和化疗的三联方案,二联方案目前还未获得批准,但近期已经报道了ARANOTE研究数据。瑞维鲁胺的临床试验则主要针对高瘤负荷的mHSPC患者,尽管其医保适应症并未明确区分高瘤负荷或低瘤负荷。因此,...

林国文教授:新版CSCO PC指南下的mHSPC治疗策略优化

此外,阿帕他胺需注意与降脂药瑞舒伐他汀的药物相互作用,因其是外排转运蛋白BCRP的抑制剂,可使瑞舒伐他汀的血药浓度增加5倍。达罗他胺较为受关注的停药不良事件是心衰,尽管发生率较低(～0.4%),但对于心功能不全的老年人需注意做好评估和监测。恩扎卢胺常见的不良反应是疲乏,特别是在治疗早期(第3～4个月达...

达罗他胺的安全性及耐受性

新型ARIs对比提示达罗他胺具有更高的安全性尽管没有头对头比较,恩扎卢胺与阿帕他胺两种药物治疗导致骨折和跌倒的发生率更高,而达罗他胺治疗中,与安慰剂组相比,差异在百分之二以内,并未体现出更高的可能性。依据药代动力学分析,达罗他胺穿过血脑屏障的可能性更低,所以在ARAMIS试验中,并未禁止癫痫病人的招募,试...

恒瑞医药:瑞维鲁胺片获得药品补充申请批准通知书

瑞维鲁胺片是第二代AR抑制剂,相较于第一代AR抑制剂,具有更强的AR抑制作用,且无激动作用(www.e993.com)2024年11月11日。2022年6月,公司瑞维鲁胺片获批附条件注册。除公司产品外,目前全球已有比卡鲁胺、恩扎卢胺等6个非甾体AR抑制剂上市,在中国有比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺等获批上市。经查询,2021年第二代...

恒瑞医药:瑞维鲁胺片获得药品注册证书

瑞维鲁胺片是第二代AR抑制剂,相较于第一代AR抑制剂,具有更强的AR抑制作用,且无激动作用。目前全球已有比卡鲁胺、恩扎卢胺等6个非甾体AR抑制剂上市,在中国有比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺等获批上市。经查询,2021年第二代AR抑制剂恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺全球销售额合计约为62.97亿美元。截至目...

海创药业(688302.SH)披露德恩鲁胺(HC-1119)用于转移性去势抵抗性...

是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂恩扎卢胺的氘代药物，获得国家2018年“重大新药创制”科技专项支持。AR抑制剂药物在中国已有比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺等获批上市。经查询，2021年第二代AR抑制剂恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺全球销售额合计约为62.97亿美元，其中恩扎卢胺全球销售额约为47.7亿美元。

中国原研AR拮抗剂瑞维鲁胺闪亮ASCO!来自中国专家、聚焦中国患者的...

CHAARTED研究之后,新型内分泌治疗药物阿比特龙,以及第二代AR拮抗剂恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺都相继取得三期临床试验的成功,除达罗他胺之外均已获批用于mHSPC的治疗。当接力棒传递到中国原研药瑞维鲁胺时,研究者并不计划让CHART研究复刻以往二代AR拮抗剂的成功,而是力争勇攀险峰,获得对中国临床更具价值的成功。

青年派 | 病例分享——“安”心之选,恩扎卢胺一线治疗CRPC患者...

前列腺癌是一种雄激素依赖的恶性肿瘤,虽然病程发展缓慢,但几乎所有患者最终都会进展至去势抵抗性前列腺癌(CRPC)阶段。抗雄治疗作为前列腺癌治疗的首选方案,也一直在不断进步,由第一代的比卡鲁胺,到经典的阿比特龙,再到如今的恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺等,新型内分泌治疗药物层出不穷。