BJP:中国药科大学中药学院揭示水飞蓟宾靶向HDAC2调控组蛋白乙酰化...
结果表明,与水飞蓟宾类似,CAY10683(HDAC2抑制剂)显著上调IEC-6细胞中FXR、SHP和FGF19的mRNA表达以及FXR和FGF19的蛋白质表达,表明水飞蓟宾可能通过选择性降低HDAC2的活性来上调肠上皮细胞中FXR和FGF-15/19的表达。此外,HDAC2的高表达显著减弱了水飞蓟宾对FXR和FGF-15/19表达的上调,...
天津医科大石磊/艾玎解析组蛋白乙酰化介导相分离调控DNA损伤修复
DNA损伤极大影响基因组稳定性,并且与癌症、神经系统疾病、生长迟缓和免疫缺陷等多种疾病相关。蛋白质翻译后修饰(PTM)被广泛报道参与DNA的损伤修复。如近期Cell报道乳酸化修饰是DNA同源重组的关键调节因子,连接癌细胞代谢和DNA损伤修复;ScienceAdvances报道巴豆酰化修饰组学在DNA损伤修复中发挥重要调控作用。近日,天津医...
微芯生物获114家机构调研:目前只有西达本胺这种1类组蛋白去乙酰化...
答:是的,目前只有西达本胺这种1类组蛋白去乙酰化酶选择性表观遗传调控剂改善肿瘤微环境机制探索相对成熟,这个有大量科学文献证明。泛甲基化酶、组蛋白去乙酰化酶也会改善肿瘤微环境,因为没有选择性,同时也会增加免疫抑制相关路径激化,而把热肿瘤变冷,最终效果一般。问:与西达本胺机制类似的药物,全球还有其他产品...
动脉粥样硬化中的DNA甲基化和组蛋白修饰及其表观遗传治疗视角
组蛋白乙酰化是研究最广泛的组蛋白修饰形式。组蛋白乙酰转移酶(Histoneacetyltransferases,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(Histonedeacetylases,HDACs)在20世纪90年代中期至90年代末被发现。HATs和HDACs分别被重命名为KATs和赖氨酸去乙酰化基酶(KDACs),以区别于非组蛋白乙酰化。这两种酶通过组蛋白的可逆修饰来调控组蛋白...
研究揭示组蛋白甲基化靶向疗法的作用机制和抗药性
据介绍,表观基因组可纠正紊乱的癌症基因表达,从而为药物干预提供新的靶点。组蛋白H3赖氨酸三甲基化(H3K27me3)是一种表观遗传标志,其靶向治疗的临床效用已得到证实。然而,在实际治疗中,H3K27me3靶向疗法的作用机制和肿瘤细胞的反应仍不清楚。附:英文原文...
人早期胚胎发育的表观遗传调控(染色质组蛋白修饰+DNA甲基化
图1:人类胚胎发育中的整体表观基因组变化染色质可及性(可及区域的数量)、组蛋白修饰和DNA甲基化的整体水平(黑色实线)的相对变化,以及TAD信号的相对变化(www.e993.com)2024年9月20日。粉色和蓝色虚线分别表示母本和父本基因组之间的差异。灰色阴影表示变异性。橙色虚线表示食蟹猴胚胎的动态变化。Ecto,外胚层(ectoderm);Endo,内胚层(endoderm);...
...中山大学郑健/林东昕发现胰腺癌seRNA甲基化调控组蛋白修饰和癌...
最近的研究表明,在编码和非编码转录中发生的m6A修饰在调节DNA或组蛋白甲基化中起重要作用,并导致染色质可及性和某些基因表达。之前已经证明,m6A修饰可以增强某些可能参与PDAC2进展的microRNA成熟。也有报道称,染色体相关调节RNA(carRNA)中的A修饰可能调节染色质状态和转录。这些研究表明,RNAm6A修饰可能在...
特别关注|非酒精性脂肪性肝病多组学研究现状
表观基因组学是研究表观遗传机制的全基因组变化,包括DNA甲基化、组蛋白修饰、染色质重塑、基因印记和非编码RNA表达。这些修饰通过调节基因的表达,影响细胞功能和特性,从而影响个体健康。表观基因组学在医学领域具有重要意义,可为早期诊断和治疗提供新的思路和方法,对NAFLD相关研究有重要的促进作用。
首个非甾体药物获批!FDA批准HDAC抑制剂Givinostat用于杜氏肌营养...
HDAC抑制剂通过抑制其目标HDAC来阻止HDAC-底物复合物的形成,增加细胞内组蛋白乙酰化程度,从而改变目标细胞的转录模式以及非组蛋白的活性,导致生长停滞、分化和诱导凋亡。研究表明,DMD患者中HDAC活性高于正常水平,这可能会阻止肌肉再生,并引发炎症。据不完全统计,目前在研的HDAC超300余种,获批药物超10余种;适应症主要...
地西他滨和吉西他滨的区别是什么?
组蛋白修饰:通过对组蛋白修饰实现对基因表达的调控;染色质重塑:通过改变染色质的构象实现对基因表达的调控;非编码RNA的调控:RNA可通过某些机制实现对基因转录和转录后的调控。DNA甲基化与CpG岛DNA甲基化(DNAmethylation)为DNA化学修饰的一种形式,能够在不改变DNA序列的前提下,改变遗传表现。所...