盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂|单抗|活性|抗体|peg...

拓扑异构酶分为3大类,即IA、IB和IIA,每一大类中包含多种不同的结构。位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时...

大环内酯(Macrolides)类抗生素药物综述

所谓的大环内酯类抗生素,包含几个关键词:首先是“抗生素”,应该具有抗细菌的生物活性;其次是“内酯”,应该具有酯结构,而且是内酯,也就是说产生酯键的羧基和羟基来自于同一分子,即环状酯;最后是“大环”,通常将八元环以上的内酯分子称作大环内酯。大环可包含氨基氮、酰胺氮(但应与环肽区别)、噁唑环或噻唑环。...

...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶

水解酶是天然酶中最重要的一大类,能够催化水解磷酸酯键、羧酸酯键、糖苷键和酰胺键等的断裂反应。其中,磷酸水解酶尤其引人注目,因为磷酸二酯键构成了核酸的骨架单元,对于储存和传递生物信息具有重要意义。然而,在生理条件下磷酸二酯键的水解极具挑战,其半衰期可达千亿年。目前,已开发的Zr基MOFs(Zr-MOFs)类水解酶...

基因工厂云探秘系列1--合成原料与合成仪

(1)脱保护,通过酸处理去除新引入的核苷酸5'-羟基上的DMT保护基团,使其暴露出来,为下一个核苷酸的连接做好准备;(2)偶联,使用活化的磷酰胺三酯核苷酸与已固定在固相载体上的核苷酸链进行化学偶联,形成磷酸二酯键,将新的核苷酸添加到链的3'端;(3)加帽,未偶联的5'-羟基会被加帽以防止它们在后续循环中反应,确保...

重要的磷脂|甘油|水解|胆碱|磷酸|卵磷脂_网易订阅

体内能够水解磷脂的酶称为磷脂酶。磷脂酶具有特异性,水解部位有所不同。磷脂酶A1水解C-1酰酯键;磷脂A2水解C-2不饱和酰酯键;磷脂酶B1和B2分别作用于溶血磷脂的1和2位酯键,因此磷脂酶B又名溶血卵磷脂酯酶;磷脂酶C水解C-3磷酸酯键;磷脂酶D水解磷酸胆碱酯键,仅植物有此酶。

常青科技2024年半年度董事会经营评述

4.亚磷酸酯系列公司高分子新材料专用助剂包括亚磷酸三苯酯系列、亚磷酸三苯酯衍生物系列和无酚亚磷酸酯系列,统称为亚磷酸酯系列,主要作为螯合剂(辅助热稳定剂)与热稳定剂并用,增强PVC塑料的热稳定性及抗老化功能,从而提高PVC塑料加工过程中的耐热性和透明度并抑制其颜色变化,在PVC制品生产过程中是必须使用的助剂...

案例指导!从典型案例中窥探医药医疗知识产权诉讼应对

案件详情:请求人美国吉利德科学公司于2023年5月2日获得名称为核苷氨基磷酸酯前药的中国发明专利权,专利号为ZL200880018024.2。该专利权在请求人提起侵权纠纷处理请求时合法有效。2023年7月7日,请求人向黑龙江省知识产权局提出专利侵权纠纷处理请求。2023年7月12日,黑龙江省知识产权局指定哈尔滨市市场监管局管辖,2023年...

时隔6年!慢性瘙痒管理指南更新,执笔专家详解4大更新要点

第二步,如若引起瘙痒的原因不明,则侧重对症治疗,初始方案包括:口服抗组胺药,外用糖皮质激素和/或钙调磷酸酶抑制剂等。当第二步治疗无效时,进入第三步治疗,局部外用药物可选择辣椒素等,系统治疗方面可考虑使用加巴喷丁类、抗抑郁药(多塞平、米氮平、帕罗西汀)、免疫抑制剂(环孢素、硫唑嘌呤等)、生物制剂、...

玉米大面积单产提升行动 技术手册

抽雄吐丝期至灌浆乳熟期作业,重点是提高灌浆效率,增强群体抗性,可使用芸苔素内脂等玉米专用生长调节剂,灌浆中后期可使用吡唑醚菌酯等甲氧基丙烯酸酯类药剂兼顾防病和促进灌浆;配套使用磷酸二氢钾等叶面肥;因地制宜使用杀虫杀菌剂防控病虫,其中东北地区重点关注玉米螟,黏虫,大小斑病;黄淮海地区重点关注玉米螟,...

金杜知卓 | 从两件无效宣告请求审查决定看siRNA领域的专利审查...

另外,实施例5证明了具有权利要求中限定数量和位置的硫代磷酸酯核苷酸间键的RNAi剂在体内实验中更有效。关于缀合物,与母案的认定一致,合议组认为本领域技术人员能够基于本专利说明书中的教导,结合现有技术知识并充分考虑本领域公知的相关技术信息,选择合适的GalNAc-配体与权利要求定义的有义链缀合,以得到能够抑制PCSK9...