共价小分子靶头的设计与发展|丙烯酰胺|抑制剂|TCI|选择性|反应性|...

α-卤代乙酰胺是另一类常见的靶向半胱氨酸亲电靶头,它通过SN2机制与硫醇反应,其反应速率取决于亲核试剂和离去基团的活性。α-氯乙酰胺在生理水性条件下非常稳定但其活性又足够共价修饰。α-卤代酰胺的α位亚甲基由于离去基团的和羰基的吸电子作用下有更强的亲电性,并且这两个取代基也有助于其SN2-过渡态的稳定。...

...Oestreich组:镍催化α-氰基烷基亲电试剂和氯硅烷的还原C(sp3...

近日,柏林工业大学MartinOestreich课题组报道了一种镍/锌催化α-氰基活化的烷基亲电试剂和氯硅烷的交叉亲电偶联反应,从而有效地构建了C(sp3)-Si键,避免了传统方法上依赖碳亲核试剂和硅亲电试剂的组合(或相反的组合)。相关研究成果发表在Angew.Chem.Int.Ed.上(DOI:10.1002/anie.202107492)。(图片来源:Angew....

碳龙化学进展:中国科学家发现Craig芳香性物种的芳香亲电取代反应

在上述研究中,作者发现金属杂戊搭烯的7号碳位点较其他位点更易发生亲电取代。因此,作者进一步研究了7号位点存在并环的其他Craig-M??bius芳香化合物相应的芳香亲电取代反应。金属杂戊搭烯并呋喃6与卤素类亲电试剂反应生成二卤代金属杂戊搭烯并呋喃7和8。通过控制实验,可以进一步获得单卤代金属杂戊搭烯并呋喃化合物9...

Acc. Chem. Res综述:二氟卡宾在有机合成中的应用

二氟卡宾主要来自于硅试剂,TMSCF2Br等在HMPA、DMPU、Br-、AcO-等引发下能够释放出二氟卡宾,有机锌试剂、卤素负离子、膦等亲核试剂可以与二氟卡宾反应生成负离子,再与质子、羰基等亲电试剂反应得到偕二氟亚甲基产物。1、二氟亚甲基的相关介绍CF2是氧原子的电子等排体,而且CF2H是很好的氢键给体,在药物分子...

军工的传承 国家的栋梁——第三届“阿达玛斯”学术论文奖优秀课题...

傅尧教授及其团队实现了镍催化烯烃与烷基或芳基碳亲电试剂的还原偶联反应。该工作展示了烯烃氢碳化反应及其在复杂分子修饰方面的应用,所提出的“以烯烃替代传统有机金属试剂”的概念为金属催化交叉偶联反应开拓了新的思路,为烯烃的直接利用提供了新的途径。在硅烷的参与下,烯烃扮演了烷基金属试剂等价物的角色,参与碳碳键...