...寡核苷酸链合成以及寡核苷酸缀合物合成的一站式服务(附调研问答)
PAC-FragmentDEL将片段连接到DNA上能够将更多因溶解度问题不能应用于传统筛选的片段分子引入至化合物库中,提升可筛选的化学空间。问:公司在小核酸药物研发平台的一些进展?答:公司经过多年布局,形成了完善的小核酸一站式研发、生产服务平台,覆盖从早期的核酸研发,到商业化的核酸药物开发、生产等环节,管线方面孵化了...
环糊精包合物在口服固体制剂中的应用:以克拉屈滨片为例
表1克拉屈滨在各溶剂中溶解度口服给药是最易被患者接受的一种给药途径,给药方便,患者依从性高,但克拉屈滨口服给药存在生物利用度低以及个体间差异较大等问题。此外,克拉屈滨在弱碱性和中性pH条件下稳定,但在酸性pH下会随时间发生显著水解,当pH=2时(37℃),6小时后克拉屈滨含量为13%,而pH=1时(37℃),2...
2024年6月小分子药物专利-吉利德小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571
4.溶解度和药代动力学测定测量化合物1和化合物2的前药化合物和母体化合物(化合物A)的药代动力学数据。Wistar-Han大鼠以1%甲基纤维素制剂口服给药,每种化合物的剂量如下表4所列。表45.化合物A和PARP抑制剂的体外组合协同指数评估对细胞系的筛选证实了化合物A和Niraparib(一种选择性的PA...
结核病蛋白亚单位疫苗佐剂研究进展
然而,壳聚糖在生理条件下具有低溶解度的局限性,需要在构建疫苗时合理设计。总之,纳米佐剂已在临床前试验和临床试验中取得显著进展,具有广泛的应用前景。(2)脂质体佐剂是一种具有磷脂层的球状结构,该佐剂不仅能够包裹抗原还能增强巨噬细胞对抗原的处理能力[88]。阳离子脂质体二甲基双十八烷基铵(dimethyldioctadecylam...
毛毛虫启发,自组装肽纳米胶囊,登上Nature Nanotechnology
亲水性生物大分子(如核苷酸和蛋白质)更喜欢待在ICP边上富含水的液滴中。作为一种相对温和的溶剂,丙酮不会明显改变生物大分子货物的活性。溶解在丙酮中的疏水小分子,如多柔比星(DoX),可以通过溶剂交换浓缩并截留在纳米胶囊中,最后在水中透析时积聚在胶囊壁上(图5a)。所有ICP纳米胶囊都表现出很高的生物大...
生物分析专栏 | PEG修饰药物的药代动力学和生物分析
不仅可以改善其溶解性和生物分布,还可以通过改变药物对酶和重要器官的暴露程度来减少其代谢和毒性(www.e993.com)2024年11月12日。许多抗肿瘤药物都是通过高分子量PEG修饰来实现对肿瘤组织的靶向给药。伊立替康、喜树碱、多柔比星、紫杉醇等小分子抗肿瘤药经PEG修饰制备成前药,其溶解性、体内循环半衰期、不良反应等均得到较大改善,同时具有明显...
华熙生物2023年年度董事会经营评述
公司生物发酵类原料产品、医疗终端产品和大部分功能性护肤品均使用自有厂房、生产设备、技术工艺组织生产。公司生物发酵类原料产品所需菌株均由公司自主传代及保存,无需向其他方采购。生产过程中,对于原料药、药品及医疗器械产品,公司严格按照药品GMP和医疗器械GMP要求组织生产。对于功能性护肤品,公司按照ISO22716和化妆品...
黄嘌呤 | 69-89-6 | 瑞威尔生物科技
溶解度NH4OH:freelysoluble酸度系数(pKa)pKa9.95(Uncertain)形态Powder颜色Whitetoslightlyyellow气味(Odor)Odorless水溶解性Solubleinwater(0.067g/L).Merck14,10059BRN8733InChIKeyLRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-NNIST化学物质信息Xanthine(69-89-6)...
最新研究进展 | 行为和神经退行性疾病中的肠道微生物分子
细菌修饰改变了胆汁酸在膜和核受体上的信号传导,并改变了它们的溶解度和循环。胆汁酸的存在和清除的调节与大脑的正常功能有关,因为这些途径中的缺陷会导致小鼠和人类出现许多神经表型,例如脱髓鞘,运动功能障碍,神经炎症,癫痫发作和学习障碍。细菌对胆汁酸结合和水平的影响可能正在影响这些脑表型。例如,在帕金森病,...
本周国内创新药IND、NDA、获批上市及全球III期临床汇总
目前获批上市的有三种形式,包括皮下注射用于降糖的Ozempic、口服给药用于降糖的Rybelsus以及皮下注射用于减重的Wegovy。司美格鲁肽片是司美格鲁肽和吸收促进剂(SNAC)的复合制剂,独特之处在于SNAC能够促进司美格鲁肽在胃部被吸收,且提高环境的pH值,提高司美格鲁肽的溶解度,防止其被胃中的肽酶降解。