一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使环氧化酶乙酰化而丧失活性,是典型的不可逆抑制剂。根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性...

...赵超教授等:蛋白核小球藻胰脂肪酶抑制肽的分离纯化、鉴定及其...

max随抑制剂质量浓度的增加而减小,表明FLGPF对胰脂肪酶的抑制作用类型为非竞争性抑制,其抑制作用不会随底物浓度增加而减弱,该特性比竞争性抑制剂更有利于控制餐后血脂的增高。以双倒数曲线的斜率(k)为纵坐标,抑制剂质量浓度为横坐标,进行二次作图绘制(图13)可计算得到FLGPF对胰脂肪酶的抑制常数Ki为5.23...

...罗安伟副教授等:没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制...

目前有研究发现没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有良好的抑制效果,但没有深入研究其具体的抑制机制。因此西北农林科技大学食品科学与工程学院的沈荷玉,李梦阳,罗安伟*等从酶动力学、紫外光谱、荧光猝灭、圆二色谱(CD)以及分子模拟这些方面研究没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制机理,以期为提高富含没食...

盘点2023年:FDA批准的小分子药物

在ER+/HER2-乳腺癌细胞中,Elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,包括对氟维司群、CDK4/6抑制剂耐药的ER+/HER2-乳腺癌模型以及具有雌激素受体1基因(ESR1)突变的模型。此前,SERD只有氟维司群于2002年上市,且...

《食品科学》:板栗壳黄酮结构分析及其对胰脂肪酶活力的抑制作用

不同质量浓度的板栗壳黄酮对胰脂肪酶活力抑制率的影响由图2可知,在0～0.0625mg/mL范围内,板栗壳黄酮对胰脂肪酶的抑制效果明显弱于阳性对照奥利司他对胰脂肪酶的抑制效果,而在较高质量浓度0.0625～0.125mg/mL范围内,板栗壳黄酮对胰脂肪酶的抑制效果逐渐接近奥利司他对胰脂肪酶的抑制效果,当板栗壳黄酮质量...

α-糖苷酶抑制剂

核心提示:α-糖苷酶抑制剂可通过竞争性抑制小肠上段上皮细胞的α-糖苷酶(如:麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶),使双糖向单糖(主要为葡萄糖)的转化减少,从而延缓糖类的吸收,降低餐后高血糖;还能延缓肠道碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖,减轻餐后高血糖对胰岛B细胞的刺激作用,增加胰岛素敏感性(www.e993.com)2024年11月7日。

注意!这些药物可以导致血钾升高

β受体阻滞剂治疗后,血清钾浓度适度升高,最低升高约0.3mmol/L,终末期肾病患者的血清钾可升高1mmol/L,甚至更多。非选择性β受体阻滞剂较心脏高选择性β1受体阻滞剂更易导致高钾血症。β受体阻滞剂通过竞争性抑制β2受体使Na-K-ATP酶的功能减弱,减少钾被细胞的摄取。另外,还可以通过阻断交感神经对肾素释放的...

通过实例分析谈Me-too类药物的开发

由默克公司开发的洛伐他汀(Lovastatin)于1987年首次在美国上市成为第一个上市的他汀药物,是一种无活性的前药,需在体内将酯环水解成开链的羟基酸衍生物才有抑酶活性,该药能竞争性抑制HMG-CoA还原酶,降低胆固醇的合成及载脂蛋白的浓度;增加低密度脂蛋白受体的活性;还少量降低血浆中的甘油三酯及极低密度脂蛋白中胆固醇...

注意!这些药物可以导致血钾升高(超全汇总)

β受体阻滞剂治疗后,血清钾浓度适度升高,最低升高约0.3mmol/L,终末期肾病患者的血清钾可升高1mmol/L,甚至更多。非选择性β受体阻滞剂较心脏高选择性β1受体阻滞剂更易导致高钾血症。β受体阻滞剂通过竞争性抑制β2受体使Na-K-ATP酶的功能减弱,减少钾被细胞的摄取。另外,还可以通过阻断交感神经对肾素释放的...

这8个热门美白成分,都有1种相同结构|界面新闻 · JMedia

故我们可以通过抑制TYR的活性来阻断黑素形成。除抑制TYR活性外,抑制黑素小体向角质形成细胞转运、促进表皮层代谢等方式也可减少色素。而间苯二酚衍生物主要的作用机制就是以不同的方式来抑制TYR的活性或减少TYR的生成,大致可以分为以下3种:1、竞争性抑制...