审稿人高度评价,选为VIP论文!华科大本科生团队发表Adv. Synth...
目前主要有两种策略通过胺化形成阻转异构体。一种是通过催化C-H胺化直接形成新的手性C-N轴,这需要引入大的空间位阻含氮侧基以增加旋转能垒。或者,阻转异构体也可以通过增加现有轴的旋转屏障的C-H胺化来实现。在2022年,Zhong及其同事发现对苯醌二胺159可以通过CPA催化的不对称亲核1,6-加成作为吲哚C-H官能化的...
上海交通大学张万斌/上海有机所麻生明JACS: Pd/Cu协同催化的远程1...
基于双金属协同催化的双手性诱导机制,从相同的底物出发,仅仅通过改变催化剂配体的构型即可获得含1,5-非连续手性中心的手性联烯化合物3aa的全部四种立体异构体,且反应具有良好的产率(76%-92%)和优秀的非对映选择性和对映选择性(10:1-14:1dr和98%->99%ee)(图2,左侧)。此外,通过使用链状亚胺酯4作为亲核试剂...
药渡Cyber解析拜耳开发的USP21抑制剂BAY-805分子设计和优化详解
通过平行合成的方式在环己烷上引入不同的取代基,最终得到化合物9,相较于化合物7来说,活性提高了约6倍,其R-对映异构体是优势异构体,在HTRF试验中IC50达到74nM。为避免可能存在的毒性问题,通过电子等排体置换,将化合物10中的硝基替换为氰基,得到活性相当和高渗透性的化合物11。化合物11成为先导化合物1结构...
2024年河南科技大学硕士研究生招生考试化学 [702] 考试大纲已发布
4.旋光异构(1)偏振光与旋光性、旋光度与比旋光度、手性分子与手性碳原子、对称因素与旋光活性、对映体与非对映体、内消旋体和外消旋体等基本概念。(2)旋光异构体构型的Fischer投影式和透视式,构型的R/S和D/L标记法。(3)环状化合物和不含手性碳原子化合物的旋光性,旋光异构体的性质。5.卤代烃(1)卤代烃...
...湖北民族大学刘晓鹏教授:一种榆黄蘑菌丝体多糖的结构表征及其...
本研究中PCP-W的分子质量较小,各单糖比例不同,为一种新型榆黄蘑菌丝体多糖,单糖之间的连接方式还有待进一步研究。分离纯化得到的多糖分子质量小于已报道的榆黄蘑多糖,可能是由于研究所用榆黄蘑菌种、培养条件和分离纯化技术不同,且获得小分子质量的活性多糖对临床应用、构效关系和活性单位研究更有意义。
中金:新药研发过程经历了什么?
??基于配体或底物的分子设计:在靶点三维结构未知的情况下,也可以通过分析对同一靶点具有活性的生物活性分子的结构,得到三维构效关系模型,通过计算机推测靶点的空间构型,以此虚拟靶点的三维结构进行药物设计(www.e993.com)2024年10月18日。称之为基于配体/底物结构的药物设计,具体方法包括3D-QSAR、药效团模型法等。[5]??基于代谢作用:药物进入...
2020年福建省中小学新任教师公开招聘考试 中学化学学科考试大纲
(3)有机化合物分子结构研究的一般物理测试方法(4)有机路易斯酸碱概念、亲核试剂、亲电试剂2.烷烃和环烷烃(1)烷烃的构造异构、构象异构及其表达方法(2)简单环烷烃的分类、命名及其顺反异构3.立体化学基础费歇尔投影式、对映异构体构型的命名(RS命名法)、旋光异构体的数目、非对映体、内消旋体...