专家论坛|杨涛:中草药相关肝损伤的物质基础及其毒性机制

天然形式的PA通常无毒,但在CYP3A酶的作用下发生生物转化后,其代谢物与蛋白质或核酸发生反应,产生毒性。千里光碱是含有肝毒性PA的中草药如千里光、菊三七、款冬等共有的一种生物碱,其毒性反应较强。在肝脏中,千里光碱由CYP450酶代谢生成脱氢吡咯,与DNA、蛋白质等生物大分子结合,损伤肝窦内皮细胞,导致肝窦阻塞,引发肝...

2区-成都中医大:单用黄连和黄连-吴茱萸联用可通过调节代谢和肠道...

低剂量黄连(CF_L)组和高剂量黄连(CF_H)组的主要活性代谢物是小檗碱、黄豆黄素和花生四烯酸,而CT_L组和CT_H组的主要活性代谢物是这三种代谢物以及吴茱萸碱、儿茶酸、异鼠李素、黄柏酮和槲皮素(表3)。表1本研究植物性药物的特点a使用httptheplantlist验证了植物名称。图1动物实验程序。...

一文了解,抗血小板治疗的新概念和新靶点(下)

??脂氧合酶(12-LOX)利用膜磷脂释放的花生四烯酸作为底物,产生具有生物活性的信号代谢产物12-氢过氧二十碳四烯酸(12-HPETE)和12-羟基二十碳四烯酸(12-HETE)。HETE是血小板来源的最丰富的氧脂素,介导自分泌和旁分泌作用,维持冠状动脉血栓形成时血小板αIIbβ3整合素的激活。??在临床前研究中,在小鼠小动脉血栓...

研究揭示人源前列腺素F2α受体对配体及G蛋白选择性的分子机制

前列腺素是一类在动物体内产生的生理活性脂质,它们来源于花生四烯酸,自1930年,第一个前列腺素被瑞典生理学家乌尔夫·冯·奥伊勒发现后,有数十种前列腺素被分离鉴定出来。它们都具有二十个碳原子,包括一个五元脂肪环,并根据五元脂肪环上取代基的不同将前列腺素分为D、E、F等不同类型。不同种类的前列腺素参与多...

《食品科学》:内蒙古农业大学吉日木图教授等:基于UPLC-MS非靶向...

在IvsII组间有36个差异代谢物显著富集于15条KEGG通路中,主要为脂质代谢、氨基酸代谢等重要通路。图11、12表明,26个差异代谢物主要参与亚油酸代谢,组氨酸代谢,蛋白质的消化和吸收,花生四烯酸代谢,缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸生物合成,矿物质吸收,mTOR信号通路等10条代谢通路,且在I组中整体呈上调表达。而整体...

单体1区-中国中医科学院: 甘草酸通过AKR7A2抑制氧化应激改善肝...

KEGG结果表明,Con/Mod和GA/Mod比值均>2的DEP主要调节GSH代谢、化学致癌ROS和细胞色素P450对外源性物质的代谢等(www.e993.com)2024年11月17日。Con/Mod和GA/Mod比值均小于0.8的DEP主要调节花生四烯酸代谢、视黄醇代谢、类固醇激素生物合成等(图3D)。图3GA对CCl4小鼠肝组织蛋白质表达谱的影响。(A)火山图表示DEP的相对表达;(B)圆形热图表示...

脂肪到底是好还是坏?这里有关于健康脂肪你应该了解的知识

花生四烯酸衍生的类二十烷酸对女性生育也是必要的。在月经周期的前半段,由大脑释放的促卵泡激素会刺激卵巢中类二十烷酸前列腺素E2的形成,最终触发排卵。类二十烷酸也产生于男性的睾丸和附睾,但它们的作用尚不清楚。不过,脂肪对于男性和女性的最佳生育能力都是必不可少的。人类睾丸富含DHA,动物研究表明DHA对于雄性精...

内分泌与激素的奥秘

胺类激素,多为氨基酸的衍生物,生成过程比较简单。属于儿茶酚胺的肾上腺素等由酪氨酸经酶修饰而成;甲状腺激素为由甲状腺球蛋白分子裂解而来的含碘酪氨酸缩合物。(二)肽和蛋白质类激素肽与蛋白质类激素包括从最小的三肽分子到由近200个氨基酸残基组成的多肽链及蛋白质。这类激素种类繁多,分布广泛。下丘脑、垂体、甲...

“醉”译献 | 多种药物过敏:围手术期处理的建议

因此,延迟相反应表现为中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞的出现和激活(通过逐渐释放花生四烯酸代谢物:前列腺素和白三烯,同时刺激激肽系统),以及随后对上皮周围组织的破坏。在过敏性疾病(如哮喘)中观察到,反复暴露于过敏原会导致慢性炎症状态;然而,在药物过敏反应的背景下,I型超敏反应的延迟期可能作用并不明显。

EASL2021丨Top5:脂肪肝NAFLD/NASH新药治疗进展

Icosabutate(ICO)是一种新型、口服、每日一次、靶向肝脏的二十碳五烯酸衍生物,具有强效抗炎和抗纤维化作用,主要通过G偶联蛋白受体(GPR120)和花生四烯酸相关信号通路发挥作用。ICONA试验是一项持续52周的多中心、安慰剂对照Ⅱb期研究,招募了264名经活检证实为NASH的受试者,该试验中期分析结果于本届EASL年会公布。