前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

酯键可以被血液、肝脏和其他器官或组织中广泛存在的酯酶所水解,将药物从其前体药物分子中释放出来。乙酯、芳基酯、二元醇酯、环碳酸酯和内酯等是比较常见的酯类前药。色氨酸羟化酶抑制剂特罗司他依替酯(Telotristatetiprate)就是酯类前药中的一种(图3),人体口服给药以后,其结构中乙酯官能团在体内羧酸酯酶作用下...

MOL NEURODEGENER综述:小胶质细胞中的阿尔茨海默病风险基因

在CK-p25小鼠中,反应性小胶质细胞(在出生后的前脑中过表达细胞周期蛋白依赖性激酶5裂解产物p25,引发AD样神经变性、萎缩、胶质增生和内源性tau的磷酸化)被分为I型和II型干扰素反应表型。小胶质细胞的NF-κB信号被确认为PS19小鼠tau病理的中心介体(然而,在这项研究中,未能使用适当的Cx3cr1CreERT2小鼠作为Cx3cr...

陈康教授:甲状腺眼病的进展和未来

尽管TED的炎症期可能是自限性的,但毁容和复视在中度/重度疾病中经常持续存在,对生活质量(qualityoflife,QoL)产生不利影响,除非通过康复手术解决。流行病学TED也见于临床甲状腺功能正常患者和具有慢性自身免疫性甲状腺功能减退症背景的患者,例如桥本氏甲状腺炎。估计发病率为5/100000/年,人群患病率约为155/100,...

2023年中国科学院遗传与发育生物学研究所重要研究进展集锦

地球上所有的食物均直接或间接地来自于植物光合作用,核酮糖-1,5-二磷酸羧化/加氧酶(Rubisco)是光合作用碳反应的关键酶,其催化效率对提升农作物的产量起着决定性的作用。刘翠敏团队利用真核生物拟南芥的组装因子完成了原核生物Rubisco的折叠与组装,产生了有酶活性的Rubisco。该研究进一步解析了原核与真核Rubisco生物...

一文了解:戊型肝炎病毒感染重症化和慢性化的机制

HEV也可导致慢性感染,其定义为HEVRNA在血液或粪便中持续存在至少3个月[21]。HEV的慢性化主要发生在感染HEV-3/4的免疫抑制患者中,例如,接受化疗和/或免疫治疗的癌症患者[22]及接受免疫抑制治疗的器官移植患者[23]。在欧洲国家,感染HEV的实体器官移植受者中有约2/3会发展为慢性戊型肝炎(CHE)[24],进而导致肝...

2023年肾脏病领域临床研究进展 | 年度盘点|治疗|糖尿病|难治性|...

吗替麦考酚酯(MMF)有助于降低IgA肾病的疾病进展风险2023年2月,《美国医学会杂志·网络开放》发布了MAIN试验的研究结果(www.e993.com)2024年11月15日。这是一项来自中国的开放性随机对照研究,170例接受了包括氯沙坦在内的优化支持治疗、尿蛋白仍≥0.75g/d的进展性IgA肾病患者按1∶1随机分配至MMF组和标准治疗组,研究药物治疗阶段随访3年后进...

《食品科学》:青海大学罗毅皓副教授等:功能活性因子对机体白色和...

UCP1主要存在于BAT中,UCP2广泛分布于组织器官中(包括BAT和WAT),UCP3分布在骨骼肌和BAT中,UCP4和UCP5主要分布在中枢神经系统中。在BAT中存在的只有UCP1、UCP2和UCP3。UCP的作用主要是调控线粒体合成ATP与产热,调节细胞呼吸及NAD+/NADH比例,抑制活性氧的生成。一般条件下,UCP1仅在BAT中表达,但是长时间的冷暴露...

合成生物学在中药现代化中的应用

2014年,随着稀有人参皂苷CK的生物合成途径被完全解析,笔者课题组首次成功地在酿酒酵母底盘细胞中实现了人参皂苷CK的从头合成(产量约1.4mg/L)。此后,通过代谢工程手段如前体生物合成途径的强化、元件的筛选与改造,以及二磷酸尿苷葡糖合成的优化等,人参皂苷CK的发酵产量得到进一步提高,最高产量达5.7g/L。随着更多人参...

利巴韦林被踢出诊疗方案,磷酸氯喹会成为首选吗?

FDA的抗病毒产品部(DAVP)将根据具体情况,批准同情使用。1997年2月至2008年12月利巴韦林注射剂共有608个EIND申请。从美国EIND结果看,利巴韦林注射剂在腺病毒、副流感或RSV严重感染患者中的前瞻性对照试验早已存在,但对于使用利巴韦林注射剂的潜在获益尚未确认,因此FDA不予批准该注射剂型。

生物酶技术在食用菌加工中的应用

5′-磷酸二酯酶能将菇体细胞中RNA降解为5′-核苷酸,不仅增加一定的药理作用,而且5′-鸟苷酸、5′-肌苷酸等也是重要的呈鲜味物质,从而增加风味。王小红利用5′-磷酸二酯酶酶解双孢蘑菇核酸时得到胞苷酸11.31μg/mL、腺苷酸为6.78μg/mL、鸟苷酸8.37μg/mL、尿苷酸6.40μg/mL,核酸酶解率达到68.1%。