多肽药物起始物料的控制
主要指的是非手性的同分异构体,如Ile和Leu;或氨基酸侧链保护基团错位保护产生的异构体,如Fmoc-Glu(OtBu)-OH和Fmoc-Glu-OtBu,Fmoc-Asp(OtBu)-OH和Fmoc-Asp-OtBu。三、起始物料中的溶剂残留一般来说,考虑到多肽固相合成的特殊性,每步氨基酸偶联完成及脱保护后都会使用大量溶剂洗涤肽树脂,肽树脂裂解得到的粗肽还...
一文理清单糖、二糖、多糖的关系
立体化学:在介绍单糖、二糖、多糖之前,我们先来了解立体化学,凡分子式相同,构造式也相同的分子,只是因为原子在空间排列不同而产生的异构体,称为立体异构体;两个分子彼此为镜像关系(物和像的关系,彼此不能重合)的立体异构体,称为对映异构体(旋光异构体);凡与自身的镜像不能重合的分子是具有手性的分子,称为手性分...
【科普】从双手的不对称性衍生而来的化学知识——手性
每个手性分子都具有两种不同空间构型,它们代表两种不同的分子。这两种分子互为实物与镜像,但是不能重合。这种互为实物与镜像,又不能重合的分子互称为对映异构体[2-3]。通常用R/S、D/L对其进行区别。对映体具有相同的内能,因此,它们在非手性环境中的物理性质和化学性质基本上也是相同的(旋光性除外,一对对映异构...
美国药品专利期限延长法律制度研究|专利权|美国法典|联邦公报...
根据MPEP该部分规定,不同的对映异构体可被认为属于不同的活性成分,因而相关专利具有获得PTE的资格。关于此,21C.F.R.60.3(b)(2)以及21C.F.R.314.3(b)有关“活性成分”的定义没有明确指出在认定活性成分时是否需要考虑其立体结构。笔者认为,如果在就不同的对映异构体是否属于不同的活性成分进行认定时,...
手性药物药代动力学特征及研究策略
★外消旋体的开发可能是合理的,包括但不限于以下情况:(1)对映体在体外构型不稳定或在体内发生外消旋化;(2)对映体具有相似的药代动力学、药效学和毒理学特性;(3)分离足够数量和(或)质量的对映异构体在技术上是不可行的。★开发非外消旋混合物可能是合理的情况,包括特定对映体比例预期可改善疗效。
对映体选择性平行动力学拆分研究获新进展—新闻—科学网
KR是利用两种对映异构体底物在同一个不对称催化条件下转化为产物的速率不同(k1>>k2或k2>>k1),最理想的情况是50%的一种构型的底物完全转化为单一构型的产物,而50%的另一种构型的底物完全不反应且能被回收(www.e993.com)2024年7月10日。事实上,随着反应的进行,“劣势”构型反应底物的相对浓度不断增加,它也会参与反应,导致“有...
最新《Nature Chemistry》:可精准控制烯烃构型的聚合!
近几年来,人们对Wittig和Horner–Wadsworth–Emmons反应的改进大大方便了人们对烯烃立体化学的控制,并由此推动了无数合成方法的发展。烯烃的构型极大地影响了化合物的形状、性质和反应性。尽管这一结构参数对聚合物材料的热性能和机械性能有相当重要的影响,但目前很少有相关研究允许从业者精确地决定大分子中的顺反式比率...
【超分子】永久流变型配位笼的客体依赖性异构体收敛
以AAAA、BBBA、BBBB、BBBC、BBBD和CCCC六种笼状异构体作为研究范例,结果发现BBBB“1243”型异构体中Pd-Pd距离为8.46??,与晶体结构相近,该结构能量最低。其中一个B配体被异构化为C配体时,BBBC型配位笼的能量增加了3kJ/mol,其它几何参数几乎相同(Pd-Pd距离8.3??)。CCCC型配位笼虽然几何结构相似,但在...
新生儿胆红素你真的了解吗?
对于重氮法或者胆红素氧化酶法试剂:构型异构体正常检测,结构异构体不被检测,使得TBIL结果偏低。而Ortho的BuBc干片:结构异构体被检测为Bc,构型异构体仍被检测为Bu。所以Bu结果偏低,Bc结果偏高。但对整体Bu+Bc的结果无明显影响。2.为什么使用BuBc干片检测时会出现PI的报警,这个报警是什么意思?如何处理?
药名趣闻:加“艾司”的药,大都是升级款!
是一种质子泵抑制剂,可以有效抑制胃酸的分泌。奥美拉唑同样也存在着R构型与S构型两种异构体。普通的奥美拉唑是R构型与S构型的混合物,两种构型的奥美拉唑在体内的代谢途径不同,S构型抑酸效果更加持久,受基因多态性的影响也小。临床目前的共识是,如果使用奥美拉唑可以取得较好的治疗效果就没有必要使用艾司奥美拉...