动态共价键材料:从化学特性到生物医学应用
(二)硼酸酯键(Boronateesterbond)硼酸酯键由硼酸与顺式-1,2-或1,3-二醇缩合形成。其平衡取决于硼酸的pKa,在不同条件下形成不同结构的硼酸酯。例如苯基硼酸(PBA)衍生物常用,但因其高pKa受限制,通过化学修饰可使其在生理pH下可逆形成或断裂。此外,它对葡萄糖和果糖等糖类有响应,可用于构建多功能材料。
今日健康报道:宁波银屑病博润是私立还是公立?排名推荐:磷酸二酯酶...
磷酸二酯酶是一类能够水解磷酸二酯键的酶,它们在细胞内参与多种信号转导过程。近年来,科学家们发现磷酸二酯酶与银屑病的发生和发展有着密切关联。磷酸二酯酶的异常表达或功能失调可能导致皮肤细胞的异常增殖和分化,从而引发银屑病。磷酸二酯酶抑制剂的研发为银屑病的治疗提供了新的思路。通过抑制磷酸二酯酶的活性...
精神分裂症新药全面出击
从靶点分布来看,磷酸二酯酶家族是精神分裂症领域大热门。AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。Alto公司于2024...
...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶
水解酶是天然酶中最重要的一大类,能够催化水解磷酸酯键、羧酸酯键、糖苷键和酰胺键等的断裂反应。其中,磷酸水解酶尤其引人注目,因为磷酸二酯键构成了核酸的骨架单元,对于储存和传递生物信息具有重要意义。然而,在生理条件下磷酸二酯键的水解极具挑战,其半衰期可达千亿年。目前,已开发的Zr基MOFs(Zr-MOFs)类水解酶...
《食品科学》:东北农业大学李柏良教授、郭增旺副教授等:乳脂肪球...
甘油磷脂以三酰甘油为骨架,尾部sn-1和sn-2位的羟基被脂肪酸酯化,sn-1位连结的常是含16个或18个碳原子的饱和脂肪酸,sn-2位连结的常是含16~20个碳原子的不饱和脂肪酸,头部sn-3位的羟基被磷酸酯化成磷脂酸,磷脂酸的磷酸羟基通过磷酸二酯键再结合不同的极性基团,如胆碱、乙醇胺、丝氨酸、甘油、肌醇等,...
美女化学家,最新Science,合成醚!
虽然二丁基磷酸(DBP)使产率略有增加,但用空间位阻更大的2-乙基己基基团取代丁基基团则提高了反应性(www.e993.com)2024年11月11日。使用DEHPA评估trans-SOX-L1或DiMe-SOX-L2并未在产率或选择性方面带来实质性改善。三氟乙酸(TFA)是一种强酸,但氢键受体能力差,在不需要氢键来增加醇的接近度的情况下,可有效促进分子内醚化反应。与磷酸作为HBA...
多喝咖啡能减肥?早上喝咖啡效果最好?__财经头条
通过抑制磷酸二酯酶,咖啡因阻止了cAMP的分解,导致cAMP在细胞内积累,进而刺激多种激素和神经递质的释放,其中包括多巴胺和儿茶酚胺类物质,如肾上腺素和去甲肾上腺素。这些物质的释放会增强身体的应激反应,如心率、血压和代谢率上升,同时也能促进脂肪组织中的脂解作用,导致脂肪酸进入血液循环,供身体作为能源使用。通过上述...
时隔6年!慢性瘙痒管理指南更新,执笔专家详解4大更新要点
第二步,如若引起瘙痒的原因不明,则侧重对症治疗,初始方案包括:口服抗组胺药,外用糖皮质激素和/或钙调磷酸酶抑制剂等。当第二步治疗无效时,进入第三步治疗,局部外用药物可选择辣椒素等,系统治疗方面可考虑使用加巴喷丁类、抗抑郁药(多塞平、米氮平、帕罗西汀)、免疫抑制剂(环孢素、硫唑嘌呤等)、生物制剂、...
陈康教授:甲状腺眼病的进展和未来
环孢菌素是一种钙调磷酸酶抑制剂,影响IL-2的产生,IL-2在T细胞的活化中起关键作用;TED发病机制的关键介质。两项小型随机对照试验评估了环孢菌素A在TED中的应用。第一项研究评估了环孢菌素与泼尼松龙相比的疗效,发现反应率有39%的差异,通过VA的改善、眼球突出和眼肌增大的减少来衡量,有利于泼尼松龙。然而,当联...
有哪些药治疗动脉栓塞
其中西洛他唑是一种磷酸二酯酶抑制剂,可以抑制磷酸二酯键水解,从而使细胞内的环磷酸鸟苷(CGMP)浓度增高,最终导致血管平滑肌舒张,促使血管扩张。替罗非班是血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,在正常生理情况下,人体内血小板释放出的纤维蛋白原与纤维蛋白原受体结合后,才能启动血小板的功能。而这种受体位于血小板表面,...