金凯生科:公司掌握的手性合成技术涉及到向反应物引入一个或多个...
公司能以手性合成将底物分子整体中的非手性单元由反应剂以不等量地生成立体异构新产品?金凯生科董秘:尊敬的投资者,您好!公司具备手性合成的技术能力,通过手性合成技术,能够控制反应过程中立体异构体的选择性,从而生成具有特定立体构型的新产品。公司在手性合成方面的专长,能够为全球原研药厂提供定制研发生产服务,帮助...
校企合作,最新《Science》,为化学反应条件筛选加速度!
其中,布赫瓦尔德-哈特维希(B-H)交叉偶联反应是最重要的C-N键形成反应之一,并彻底改变了现代合成有机化学的实践。在这一过程中,钯配合物会催化(杂)芳基亲电体与各种氮亲核物的交叉偶联。实验人员经常为新的B-H偶联反应确定特定的底物条件。在这种转化过程中,亲电体和亲核体的范围很广,因此需要开发许多催化...
科学家研发光酶协调催化策略,两步反应即可合成化合物
然而,此类反应都需要采用亲电自由基前体,并通过单电子还原机制来生成自由基,而且大多依赖于酶与底物生成电子给体-受体复合物的反应,这就导致底物范围比较受限。据了解,利用氧化机理可以生成自由基,从而能够极大地丰富自由基前体的官能团类别(比如胺和羧酸)等。但是,由于通过氧化氨基酸侧链,可以猝灭黄素的激发态...
上海交大张万斌团队:α-取代丙烯酸的丰产金属镍催化不对称氢化反应
上海交通大学张万斌教授团队近年来一直致力于过渡金属催化的不对称氢化研究,并发现了一些反应中存在着催化剂与底物之间CH??????HC弱吸引相互作用,也称为多重色散相互作用(MADI),这种相互作用协同参与了反应过程,显著地提高了反应的活性和对映选择性(Pd:Angew.Chem.Int.Ed.2013,52,11632;Angew.Chem....
...课题组Angew:铑催化偕二氟环丁烯的区域和对映选择性硼氢化反应...
底物范围接下来,作者探索了不对称硼氢化反应的底物范围(图2A)。首先,一系列烷基取代的偕二氟环丁烯均能顺利地发生硼氢化反应,以较好的产率和优秀的对映选择性得到产物2a-2j,并且在这些反应中未检测到β-硼化副产物。烷基取代产物的绝对构型通过与产物2a的单晶结构类比得以确定。随后,作者考察了芳基取代的偕二氟...
合成化学迎重要成果:武大校友解决克莱森重排反应关键难题,实现...
然而,催化的不对称克莱森重排反应,仍然是一个极具挑战性的课题(www.e993.com)2024年7月8日。在目前已知的催化体系中,催化模式的反应活性和立体控制,极度依赖于在反应底物中引入具有双齿螯合的活化基团,这大大限制了在化学合成中的应用。因此,能够适用于非活化底物克莱森重排反应的催化体系,依旧亟待开发。由于反应活性比较低,非活化克莱森底物...
...化学学院朱守非课题组:铁催化共轭二烯立体汇聚式1,4-硅氢化反应
近日,南开大学化学学院朱守非课题组报道了一种新颖的铁催化共轭二烯立体汇聚式1,4-硅氢化反应,从易得的E/Z混合的共轭二烯底物出发,以高的区域选择性和专一的立体选择性合成了一系列Z-烯丙基硅化合物。机理研究表明该反应很可能经历两电子氧化还原机制。α-二亚胺配体修饰的铁催化剂形成的独特的反应空腔,促使共轭...
研究实现半导体光催化硼化反应
进一步研究发现,该催化体系不仅能够实现克级规模放大,且催化剂多次循环后依旧保持稳定的收率,同时该催化体系作为一个可循环的通用平台,其回收后的催化剂仍可继续催化不同种类底物的硼化反应,这为以NHC-BH3为硼源的自由基硼化反应的发展提供新思路。此外,该工作还对所得到的有机硼化物进行衍生化,合成了含有羟基...
三位学者,一篇Science,武大校友张国亭一作,师从雷爱文教授!
底物适用范围在上述反应条件下,作者研究了还原对映选择性Eschenmoser-Claisen重排的底物适用范围。对于丙烯酰类化合物双键上的R1取代基,一系列具有供电子或吸电子官能团的芳香族基团都能以优异的产率和对映选择性和非对映选择性提供2aa至2aj的顺式酰胺。随着电子密度的增加,芳基(2ab和2aj)的反应性略有降低。卤...
Science:光激发氮宾参与Pauson-Khand类反应--合成双环吡咯烷类...
氨基磺酸酯底物(29)也兼容该一锅反应。应用此一锅反应,能在不降低产率的情况下制备哌啶、吗啡啉、哌嗪的生物电子等排体17-19。氮上含其它保护基的底物,也能得到哌嗪生物的电子等排体31-34,其中34是AZD1446的类似物。应用此方法,可以高效实现药物分子塞来昔布(Celecoxib)、伐地考昔(Valdecoxib)的后期官能团化...