起底艾伯维神经科学领域

除了已上市产品,在研管线中也不乏潜力干将,和刚在美的获批的Vyalev一样属于PD领域的在研产品中,去年底通过收购Cerevel获得的Tavapadon,是最值得期待的一款候选物。Tavapadon目前进展最快,已进入临床试验III期,是目前第一个也是唯一一个用于帕金森病治疗的选择性靶向多巴胺D1/D5受体部分激动剂,每日一次口服治疗...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

公开资料显示,该产品可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体,对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,其药理学机制有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。2021年11月,恩华药业与灵北达成合作,获得LuAF35700在大中华区的独家权益。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台,一项评价NHL35700治疗精神分裂...

...线吸引子动力学首次实验证据;系统0,人类思维新方式;调控多巴胺...

S-D1通路通过直接靶向黑质(SNpc)来减少多巴胺释放,从而抑制运动;而S-D2则通过连接苍白球(GPe)的间接路径增加多巴胺,促进运动。这些通路的发现挑战了经典的基底神经节运动控制模型,因为它们通过调节多巴胺释放,可能特别影响与情绪或动机相关的决策,尤其是在高风险或高压力情境下。这项研究还为理解D2靶向药物...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。

“腿抖个不停、如虫爬样、针刺样、瘙痒等”?透析肾友这4个问题要...

另一方面,铁缺乏会影响多巴胺D1受体、D2受体的表达,进而影响多巴胺能神经元的功能(www.e993.com)2024年11月6日。02B族维生素的代谢异常及周围神经病变周围神经病变是终末期肾病常见的并发症之一,临床可表现为局部皮肤感觉缺失、感觉异常、疼痛、肢体运动障碍以及腱反射减低或消失,可分为遗传性和后天获得性。而后者又可以分为营养缺乏和代谢性、...

帕金森战场:87亿美元交易的意外惊喜

Tavapadon是一款每日一次的口服多巴胺D1/D5受体部分激动剂。在4月18日，伴随Cerevel公布其III期研究TEMPO-3获得成功的消息，Tavapadon的临床效用也获得了迄今为止最有力的证据支持。TEMPO-3研究的主要目的是评估Tavapadon作为接受左旋多巴治疗且具有运动波动的帕金森病患者的辅助疗法的有效性和安全/耐受性。其中，...

D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂

苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...

【关注】近期国内创新药IND、NDA/BLA、获批上市及全球III期临床汇总

1、灵北:LuAF28996胶囊作用机制:多巴胺D1/D2受体激动剂适应症:帕金森3月4日,灵北的LuAF28996胶囊的临床申请获CDE受理。LuAF28996是一款多巴胺D1/D2受体激动剂,目前正在海外进行Ⅰ期临床试验。作为是一种较为新型的抗帕金森疗法,LuAF28996在帕金森患者中安全性、耐受性等的研究预计将于2025年完成...

230亿美元并购只为一靶点,艾伯维和BMS在赌什么?

进度靠前的管线为Tavapadon,这是一款选择性靶向多巴胺D1/D5受体亚型的部分激动剂。目前正在开展帕金森症的3项3期试验以及扩展试验。预计数据将在2024年陆续公布。不过Tavapadon并非Cerevel的核心资产,具有高选择性的靶向毒蕈碱m4正向变构调节剂(PAM)Emraclidine才被认为是Cerevel最具价值的资产,这是一款潜在的Be...