诺奖得主最新Nature:“铁催化+光氧化还原催化”协同助力全新的...

传统上,由于竞争性氧化,叔胺在光氧化还原条件下存在问题,但添加一当量的三氟甲磺酸来质子化胺(7),叔胺的耐受性良好。对α-甲氧基和α-苯氧基羧酸范围的探索再次表明,一系列取代的卡宾和烯烃在反应条件下表现良好,包括那些含有药用相关杂芳环的卡宾和烯烃(9-15)。几种氨基酸经历了卡宾形成,甲磺酰基保护的丙氨...

JACS:利用吖啶??Lewis酸配合物实现可见光光催化芳烃的C??H...

含有酰胺(21)、三氟甲磺酸酯(22)、乙酸酯(26)、内酯(27)和质子化胺(31)官能团的底物,均与体系兼容,收率为35-83%。同时,该策略还可用于一些生物活性分子的后期修饰,获得相应的产物28-31,收率为31-67%。(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)同时,作者将氮亲核试剂用量降低至1当量,并使用过量的芳烃,对反应进...

从西格列汀盐型晶体专利无效案看已知化合物盐型晶体专利撰写启示

证据2和3涉及影响药物制剂降解的因素,不涉及药物本身稳定性的影响因素的讨论,证据4涉及药物水合物的形成,证据6涉及二氢磷酸盐的pH值,证据8涉及磷酸与甲磺酸常用于形成稳定的药物盐,证据18涉及不同旋光异构体的物理性质讨论。

【人物与科研】J. Am. Chem. Soc.:新型手性超强Br??nsted碳酸的...

研究团队设计了一类具有超强酸性的新型手性Br??nsted碳酸——磷酰双(三氟甲基)磺酰甲烷(图2,BPTM)。该手性Br??nsted碳酸的设计思路来源于非手性Br??nsted酸:三(三氟甲基)磺酰甲烷(Tf3CH)、双(三氟甲磺酰)胺(Tf2NH)和三氟甲磺酸(TfOH)的酸性变化趋势(图2)。从已知的上述非手性Br??nsted酸的pKa值,可以看出...

噻唑离子液体的合成、表征及物理化学性质研究

另一种更常用的制备方法是用烷基化试剂,如卤代烃、硫酸二烷基酯、三氟甲磺酸烷基酯、对甲苯磺酸烷基酯等对噻唑进行季铵化。噻唑类对烷基化剂的亲核反应能力-反应速率的主要决定因素,明显弱于吡啶,仅与喹啉相当。质子噻唑鎓盐的pKa值(约17??19)明显低于它们的咪唑鎓类似物(约21??24),这可能与五元杂环中包含...

万字长文:全面剖析抗体偶联技术的更新迭代

3.4.3邻近导向催化偶联作为使用邻近定向反应物对天然抗体进行位点特异性修饰的替代方案,Ball及其同事使用亲和肽方法来提供能够在甲酰胺和重氮基团之间进行反应的金属催化剂(下图)(www.e993.com)2024年11月18日。结合Fc的二铑金属肽是通过将三个Glu残基引入ProteinA的Z结构域,然后用杂配二铑络合物金属化来制备的。在与抗体结合后,这种金...

《综述》山东中医药大学:环境敏感型水凝胶在药物递送中的应用!

采用索拉胶与2-丙烯酰胺基-2-甲基-1-丙烷磺酸发生接枝共聚反应制备pH敏感凝胶可实现胰岛素递送,使胰岛素释放速率可根据环境pH值变化而调节。该凝胶在胃内(pH1.2)释药量相对较低(24h内释放率约为26.1%),而在肠道条件下(pH7.4)则明显增加(6h内释放率超过50%)[41]。载葡萄糖氧化酶、过氧化氢酶和...