??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

此外,该蛋白可能切割胞内蛋白NEMO(NF-κB必须调节剂,亦称IKKγ),从而抑制干扰素信号途径的活化。因此,拮抗Mpro能够有效抑制病毒的感染与复制。所以,Mpro是抗病毒药物研发的关键靶点。目前,对靶向SARS-CoV-2Mpro的药物开发研究主要是通过抑制Mpro的活性,从而阻止多聚蛋白形成非结构蛋白,最终抑制SARS-CoV-2的复制。

PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长

他们认为,将这种新发现的药物与现有药物联合使用,有助于减少耐药性,并可能降低副作用。图片来自PNAS,2023,doi:10.1073/pnas.2308417120。论文通讯作者、布莱根妇女医院病理学系医学博士JohnHanna说,“我们用这种方法开发了一类新的蛋白酶体抑制剂,并发现它们对多发性骨髓瘤有很强的活性。我们的研究结果首次将β2...

小分子3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片获批上市,抗病毒效果...

阿泰特韦片/利托那韦片用法用量为阿泰特韦0.15g联用利托那韦1g,每12小时口服一次,连续服用5天,相对于其他3CL蛋白酶抑制剂而言,阿泰特韦片/利托那韦片单次用药剂量更小,服用方便4。Part.2/最新研究进展抢先看:产品研究数据解读在前期研究中,阿泰特韦片/利托那韦片表现出了广谱的抗新冠病毒活性,对新冠原始毒株、...

遗传性血管神经性水肿的防治原则是什么

肾素-血管紧张素系统抑制剂可以扩张血管,降低血压,改善血液循环,从而减轻水肿。例如卡托普利可通过抑制AngⅡ生成,扩张外周血管达到降压效果。用于控制高血压引起的水肿。3.蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂能够稳定C1酯酶抑制物,防止补体激活,从而减少水肿的发生。例如阿司匹林能非特异性地抑制多种蛋白水解酶活性。适合管理...

新冠近期引关注,专家:抗病毒治疗保护的不仅是自己

”李侗曾表示，目前没有药物可以杀死体内的新冠病毒，但抗病毒药物可以抑制病毒复制。目前已上市的抗新冠病毒药物，主要涉及3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂。其中，3CL蛋白酶抑制剂是最主要的技术路线，其优点是不会随着病毒变异而影响药物效果，即便病毒一直在变异，但其病毒复制的主要环节没有发生变化，3CL蛋白酶可以...

各种HIV药物的“前世今生”

IFNs可以抑制多种病毒株,包括AZT耐药病毒(A012)和逆转录酶抑制剂耐药病毒(TC49)(www.e993.com)2024年11月20日。理论上,干扰素可以触发多种有效的抗艾滋病毒细胞因子。这些结果强化了干扰素可用于治疗艾滋病毒感染的论点(Wangetal.,2017)。此外,白藜芦醇3,4',5-三羟基二亚苯基可以通过重新激活HIV感染诱导的SIRT1闭合并降低HIVTat蛋白的活性...

填补AlphaFold3空白,字节跳动提出物理引导的方法让蛋白质动起来

研究者评估了不同引导方法下模型在蛋白质构象生成任务上的性能,在快速折叠蛋白质(fast-foldingproteins)和牛胰蛋白酶抑制剂(BPTI)两种包含分子动力学模拟生成构象的蛋白质数据集上着重考察了生成样本的是否属于低能态、多样化且服从真实分布。1.快速折叠蛋白质(fast-foldingproteins)评估...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

血压莫名升高?可能是吃药引起的

对策:由于VEGF抑制剂引起高血压的机制与增加外周血管阻力有关,因此可以考虑使用钙通道阻滞剂或肾素与血管紧张素醛固酮(RAS)抑制剂作为这类患者的抗高血压药物。图片来源:Pixabay1.2蛋白酶体抑制剂蛋白酶体抑制剂(如硼替佐米、卡非佐米和伊沙佐米)临床上用于治疗多发性骨髓瘤,它们最常见的副作用是高血压。

登上NEJM! 我国首个具备完整证据链的国产3CL抗新冠药最新数据公布!

尤其是3-胰凝乳蛋白酶样(3CL)蛋白酶抑制剂,目前已被世界卫生组织(WHO)推荐为新冠治疗的首选药物。国产原研创新药先诺特韦片/利托那韦片作为我国首个上市的3CL蛋白酶抑制剂,也在不断完善证据链,以期为我国新型冠状病毒肺炎(COVID-19)防控用药提供更可靠依据。