一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

根据与酶结合形式的不同,抑制剂分为可逆性抑制剂和不可逆抑制剂。可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspir...

用药安全|小儿湿疹用药之钙调神经磷酸酶抑制剂

目前主要的外用钙调神经磷酸酶抑制剂有1%吡美莫司乳膏、0.03%及0.1%他克莫司软膏。●吡美莫司乳膏多用于2岁以上轻中度湿疹,他克莫司软膏多用于中重度湿疹。钙调神经磷酸酶抑制剂不导致皮肤萎缩,可上调皮肤屏障相关基因表达,增加皮肤含水量,减少经皮水分丢失,发挥修复皮肤屏障的作用。●这类药物最常见的局部...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

另一项研究又从甘草的地上部分中分离出86种酚类化合物,其中16种化合物在10μmol/L浓度下对PTP1B的抑制率大于80%,其中化合物glycyuralnH、glycyuralinL、glycyuralinP(酚类化合物3～5)具有显著的PTP1B抑制活性,半抑制浓度(IC50)分别为5.9、6.7μmol/L和5.3μmol/L,表明异戊烯基结构在抑制PTP...

鼻翼常年泛红,别瞎折腾,这是皮肤病

但在鼻翼处小范围、短期使用,副作用并不大,在炎症控制、症状改善上也比较高效。2.非激素类:钙调磷酸酶抑制剂如:「他克莫司软膏」「吡美莫司乳膏」刚开始用时,可能会有一些烧灼、刺痛感、瘙痒感,过几天就会逐渐消失。以上两种类型的抗炎药膏,二选一即可。目前一般建议,仅在症状明显、炎症活跃时使用,等...

HIV肾移植术后他克莫司血药浓度极度升高,原因是什么呢?

综上所述,抑制CYP3A4和P-gp可增加Tac浓度,原因是首过代谢减少、Tac外排减少和吸收后代谢减少。此外,移植后使用钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)与高全身暴露后的移植肾功能延迟恢复风险相关。CNI可能通过引起移植肾缺血和/或肾小管上皮细胞凋亡引起急性肾损伤,从而导致移植肾功能延迟恢复。

肝移植后生存率大揭秘:PBC患者免疫抑制剂选择的关键发现!

本研究是一项多中心回顾性队列研究,旨在评估肝移植后PBC患者使用不同类型钙调磷酸酶抑制剂(calcineurininhibitors,CNI)与长期预后之间的关联(www.e993.com)2024年11月20日。研究纳入了1990—2021年,至少经过1年无事件随访的成年PBC患者,共计3175例。根据使用的CNI类型,患者被分为两组:Tac组2056例,CsA组819例。研究的主要终点是移植物存活率...

不要忽视你身上的白斑——白癜风的诊断和治疗

外用钙调磷酸酶抑制剂(TCI)是成人和儿童白斑面积局限的一线治疗,尤其适用于面部、颈部和皮肤薄嫩的皱折部位(如腹股沟和腋窝)。TCI和外用糖皮质激素(TCS)在疗效上并无明显差异,但TCI对于面部外皮损的疗效可能较差。与强效TCS相比,TCI的局部安全性更好,建议每天使用2次。如果疗效显著,可延长治疗时间(如长达12个月...

临床实践|原发性膜性肾病和利妥昔单抗难治性膜性肾病管理进展

2.4钙调神经磷酸酶抑制剂在原发性膜性肾病中的作用钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)(例如环孢素和他克莫司)是抑制T细胞活化的免疫抑制疗法。CNI还被证明通过抑制Th17免疫反应而具有免疫调节作用,Th17免疫反应与pMN等自身免疫性疾病的发展有关(59-61)。在MENTOR试验中,环孢素在实现长期持续临床缓解方面不如利妥昔单抗有效...

临床实践|NDT:膜性肾病治疗标准

此外,已经证明钙调神经磷酸酶抑制剂(CNIs)通过抑制突触素降解和TRPC6表达来稳定足细胞的肌动蛋白细胞骨架,从而具有抗蛋白尿作用,这两者都会导致蛋白尿。(ii)剂量和不良反应:环孢素以3–5mg/kg/天的剂量分两次给药,靶向125–175ng/mL的谷浓度。他克莫司的剂量为0.05–0.1mg/kg/天,分两次服用,谷浓度为5...

诺诚健华:2023年研发费用增长17.5%,今年有望递交4个NDA!

ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂,可用作单药疗法及/或和其他抗肿瘤药的联合疗法,旨在为肺癌、头颈癌及消化道肿瘤等实体瘤提供新的临床治疗方法。ICP-189单药治疗观察到初步疗效。截至报告期,剂量已增至120毫克,未观察到DLT,并显示出良好的PK和长半衰期。160毫克剂量组的患者入组...