一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

酶——抑制剂(inhibitor)、激活剂(activator)酶是生物体细胞产生的具有高度特异性和催化效能的蛋白质或RNA,正是因为酶的存在,生物体内的化学反应可以在极为温和的条件下高效特异地进行,酶促反应是生命存在的一种内在本质。有些小分子能够与酶结合降低酶的催化活性,这类小分子称为酶的抑制剂(inhibitor)。根据与酶...

国自然切入角度:「临床问题」+「科研热点」结合

通过使用ALDH2特异性激活剂Alda-1,研究者能够显著改善脓毒症小鼠模型中的ARDS症状,这为开发新的治疗策略提供了潜在的药物靶点。2、为NETosis过程中的关键蛋白PAD4调控添新机制研究者发现ALDH2通过促进PAD4与E3泛素连接酶CHIP的结合,增加PAD4的K48多泛素化和降解,从而抑制NETosi...

原发性纤维蛋白溶解所致出血的原因

3.获得性纤维蛋白溶解亢进症获得性纤维蛋白溶解亢进症是由某些促纤维蛋白溶解物质增多或纤溶酶活性增强所引起的,这些物质包括组织纤溶酶原激活物、尿激酶型纤溶酶原激活物和链激酶等。针对此类疾病的治疗通常需要通过抑制纤溶酶原激活剂来控制纤维蛋白溶解过程。例如遵照医生处方给予患者低分子量肝素钙注射液、注射用...

对话诺奖得主:那位拯救了数亿生命的“mRNA疯女人”

Katalin到宾大之后，首先在ElliotBarnathan博士的课题组实验室中工作。Elliot博士当时对一种被称为”尿激酶“的纤溶酶原激活剂非常感兴趣，他非常期待，如果能识别并分离尿激酶受体的基因序列，人们就可以在手术后，将这些受体递送到手术部位的组织。尿激酶（Urokinase）具有促进血液中纤维蛋白溶解的功能，而纤维蛋白是血液...

2023年度十大“明星”分子来袭!你最pick哪一款?

Nirogacestat（商品名：Ogsiveo）是一种口服、选择性、小分子γ分泌酶抑制剂，γ分泌酶可切割多种跨膜蛋白，包括Notch，这些蛋白被认为在激活有助于生长的途径中发挥作用硬纤维瘤和卵巢颗粒细胞瘤。作为罕见和侵袭性硬纤维瘤（DT）的一流药物，Nirogacestat于2023年11月获得了FDA首次批准用于治疗...

聚焦前沿 | 郑刚教授谈「血脂异常」药物治疗新进展

其中,ANGPTL3、ANGPTL4和ANGPTL8是以协调的方式调节LPL活性的蛋白质,从而调节富含甘油三酯脂蛋白(TRL)中TGs的脂解[34-36](www.e993.com)2024年11月19日。ANGPTL3和ANGPTL8是由肝脏合成和分泌的,而ANGPLT4主要存在于脂肪组织中。ANGPTL8是ANGPTL3的激活剂,可增强其在心脏和肌肉中的LPL抑制作用[35,37]。值得注意的是,禁食时ANGPLT4表达增加,AN...

独家原创 | 陈填烽教授、贺利贞研究员:基于缺血性脑卒中再灌注...

Huang等[20]设计合成了人血清白蛋白修饰Mn3O4纳米酶作为ROS清除剂以达到外源性抗氧化的作用,利用该纳米酶含有的Mn元素激活内源性Mn-SOD酶;该纳米酶通过清除细胞内过量ROS,缓解细胞钙超载,有效维持了神经元的线粒体和内质网的完整性,抵抗神经元氧化损伤,其作用机制主要是通过抑制肌醇需求酶1α(...

年度最佳Cell综述:全面解析衰老的十二个标志

线粒体不仅是细胞的动力源,而且还构成潜在的炎症触发因素(当活性氧[ROS]或mtDNA从细胞器中泄漏时,分别导致炎症小体或细胞溶质DNA传感器的激活)和细胞死亡(当半胱天冬酶的激活剂、核酸酶或其他致命酶从膜间隙中释放出来)。随着衰老,线粒体功能因多种相互交织的机制而恶化,包括线粒体DNA突变的积累、导...

蛋白酶3 ELISA 试剂盒(PR3),皮克级高敏检测试剂盒

PR3是一种中性丝氨酸蛋白酶,其位于嗜中性粒细胞和单核细胞颗粒中的蓝色颗粒,并且可以在分泌囊泡的膜中检测。PR3降解许多细胞外基质蛋白,如弹性蛋白,并使人类C1抑制剂失活。膜相关的PR3也能够激活半胱天冬酶-3而不引发中性粒细胞的凋亡,这可能是嗜中性粒细胞存活机制。此外,PR3涉及骨髓分化,因此也称为髓母细胞。PR...

厦大研发出“辟谷精” 能激活“魔法蛋白”治病延寿

厦大团队研发的AMPK激活剂,是一种模拟辟谷的药物,创造了吃饱喝足下的辟谷情形,即便在吃饱喝足状态下机体里的细胞也能假装饥饿,从而激活AMPK,改善众多的状况,包括慢性炎症、糖尿病、肥胖、心血管等疾病。“魔法蛋白”是什么?AMPK的大名是“单磷酸腺苷(AMP)活化蛋白激酶”,堪称人体“魔法蛋白”,它是细胞中的维持代...