...全国重点实验室JACS:催化合成酰胺键链接的糖基氨基酸及糖基多肽
目前用于合成C-糖肽的方法主要涉及Giese-type反应:糖自由基被缺电子的烯烃捕获,形成具有饱和sp3碳键的C-糖肽。在许多情况下,需要事先将具有反应性的官能团安装到氨基酸和肽上,以提供形成C-C键的反应位点。于是,由此产生的糖肽通常包含不必要的特定连接残基(图1B,如重复的sp3碳原子、芳基、烯基或酮基团),而这些残...
原生液体胶原肽,从胶原这种物质的科学属性去剖析
它是由多个原胶原组装形成的纤维状蛋白质,原胶原是胶原蛋白的基本单位,是由3条多肽链构成,三条多肽链以特定的方式缠绕形成稳定的三螺旋结构,可以提高胶原蛋白的强度和稳定性。胶原蛋白的性质每根肽链是由超过1000个氨基酸首尾相连构成的,因此一个“全长完整的”胶原蛋白分子量一般在300kDa左右,加上结构非常稳定,...
...Catalysis: NHC催化的超远端芳基CH位点选择性酰化反应
此外,该反应对苯丙氨酸衍生的多种二肽、三肽、四肽和五肽衍生物也具有良好的兼容性,通过该反应还能实现糖和多肽骨架的快速连接。图6.氨基酸和多肽衍生物的位点选择性修饰该远端碳氢键的官能化反应能够实现克级规模放大,并且酰化产物可以进行多样的化学转化,进一步彰显了本方法的实用性。为了阐明该远程酰化的反应...
广州医科大学赵军锋课题组JACS:瞬态保护氨基酸逆向合成多肽
这种情况在固相多肽合成(SPPS)中更为严重,由于固相多肽合成是非均相反应,为了保证产品的纯度和总收率,反应所需的缩合剂、添加剂和原料氨基酸都是大大过量的,每生产一公斤肽就会产生数吨的化学废物。因此,传统多肽化学合成面临着绿色化学的严峻挑战,“高原子经济性”的绿色酰胺键(或肽键)构建方法在过去二十年内被两次...
【招银研究|行业深度】生物医药之减肥药——全球市场需求爆发...
(一)GLP-1作用机理广泛GLP-1受体分布广泛,通过作用于肠胃道和大脑,实现体重控制。GLP-1(Glucagon-likepeptide-1,胰高血糖素样肽1)是一种主要由肠道L细胞中产生的多肽,通过激活广泛分布于全身各器官(胰腺、胃肠道、心脏、肾脏、肝脏、大脑、骨骼肌和脂肪细胞等)的GLP-1受体,刺激胰岛素的大量分泌。
灵魂追问:胶原蛋白究竟有没有未来?
总结来说,作为胶原蛋白,其序列片段的作用机理可以是:1)这些片段被皮肤细胞摄入后分解成为合成胶原蛋白的氨基酸原料;2)这些片段可以与皮肤细胞的作用位点结合,在信号通路发挥作用(www.e993.com)2024年11月12日。2、从大往小做陈家悦认为像这样“从大往小”做其实是医学界非常重要的方向。蛋白质有一个概念叫结构域,就是一个蛋白往往参与不止...
黏膜免疫研究及在猪场中的应用实践
黏膜免疫是指动物黏膜表面,发生的特殊的免疫反应,具有复杂性和多样性。黏膜免疫首次提出概念是在20世纪60年代,自提出以来一直受国内外广泛关注。黏膜免疫系统是机体相对独立的免疫系统,由特殊的免疫细胞、免疫分子构成。黏膜免疫系统中含有大量的分泌细胞,可以产生多种抗体,在抵抗细菌、病毒等病原体方面发挥了重要作用。
...Chemie》封面文章:四氮唑修饰的氨基酸与多肽的合成新方法
本站讯(理学院供稿)近日,天津大学马军安/张发光团队发展了银催化的环加成反应可用于四氮唑修饰的氨基酸与多肽的高效合成,研究发现了芳香重氮盐对经典Wolff重排反应的有效抑制,实现了20种氨基酸的四氮唑修饰,并进一步对反应机理与合成应用进行了探究。相关成果发表于国际顶级期刊《AngewandteChemie》,并被选为当期封面文...
多肽合成中有哪些因素导致了氨基酸消旋?
多肽键外消旋化主要有以下几个因素:1、碱:对外消旋来说,有机碱的碱性和立体位阻对其有很大的影响2、添加剂:加入添加剂可以减少消旋的副反应,提高收率,尤其在使用碳二亚胺类型的缩合剂,例如DIC时候,加入添加剂显得尤为重要。1,3-二甲基紫丁酸对于抑制消旋的效果最好,甚至优于HOAt和2-肟氰乙酸乙...
穿越血脑屏障的多肽药物,让??尺寸不再是障碍!
多肽分子通常由氨基酸组成,它们的分子结构不利于穿越血脑屏障。相比之下,小分子药物通常具有更小、更简单的分子结构,更容易通过血脑屏障。03电荷许多多肽分子带有电荷,这会增加它们与血脑屏障内皮细胞之间的相互作用,使其更难穿越。1什么样的分子