新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
分子的疏水性(LogP值小于5):药物分子的疏水性应适中,不宜过高或过低。疏水性过高可能导致药物在水中溶解度低,不易吸收;而疏水性过低则可能导致药物在体内迅速被代谢分解。分子的分子量(分子量小于500):药物分子的分子量应小于500,因为分子量过大可能导致药物在体内难以通过细胞膜。氢键受体数量(不超过10个):药物...
【收藏】实验室分离分析必备的色谱知识点
当混合物随流动相流经色谱柱时,就会与柱中固定相发生作用(溶解、吸附等),由于混合物中各组分物理化学性质和结构上的差异,与固定相发生作用的大小、强弱不同,在同一推动力作用下,各组分在固定相中的滞留时间不同,从而使混合物中各组分按一定顺序从柱中流出。这种利用各组分在两相中性能上的差异,使混合物中各组分...
推荐阅读 | 透皮贴剂的技术及质量控制进展
目前在透皮给药制剂的研发过程中着重考虑了药物的剂量与浓度、半衰期(t1/2)、分子量(Mr)、熔点、溶解度(S)、pH、油水分配系数(logP)、解离常数(pKa)、分子体积、皮肤通透性、刺激致敏性、口服生物利用(F)和治疗指数(TherapeuticIndex,TI)[1-2]等。此外,有学者指出药物的色谱保留值、量化参数、分子链接指数、...
溶解度质量分数物质的量浓度的计算和换算
(1)根据饱和溶液溶质、溶剂的量推算溶解度;(2)根据溶解度求算饱和溶液所含的溶剂和溶质量;(3)根据溶解度求算饱和溶液在蒸发掉一定量溶剂后析出的结晶量;(4)由于物质在不同温度下溶解度不同,可以根据不同温度下的溶解度求算出一定量饱和溶液由于温度改变(或同时有溶剂量改变),析出结晶的量。(5)饱和溶液中溶解...
初中化学《溶解度》教案
学生回答温度改变,物质在一定量溶剂中溶解的量会发生改变;溶剂的量不同,能够溶解的溶质的量也不同;溶解度的定义就是规定100g溶剂里所能溶解的溶质达到的最大值,因此限定了饱和状态。溶解度的单位是g。提出问题在20℃时,100g水里最多能溶解36g氯化钠(这时溶液达到饱和状态),那么在该温度下,氯化钠在...
初中化学:溶解度知识汇总
在一定温度下,某固体物质在100g溶剂里达到饱和状态时,所溶解溶质的质量,叫做这种物质在这种溶解里的溶解度(www.e993.com)2024年7月25日。2、影响固体溶解度大小的因素(1)溶质、溶剂本身的性质(2)温度3、溶解度曲线(1)溶解度曲线的意义①溶解度曲线表示某物质在不同温度下的溶解度或溶解度随温度的变化情况。
溶解度曲线中点、线、面的意义和作用
3、下降型:极少数固体物质的溶解度随温度的升高而减小。代表物质有Ca(OH)2。三、溶解度曲线图上的面溶解度曲线将坐标平面分为几个区域。1、在溶解度曲线上方平面上的区域:表示在该点所示温度下形成了含有部分固体溶质的饱和溶液,即按照该点所示温度和溶质质量,在100g溶剂中配制得到的溶液是饱和溶液,或者是过...
新国标 | 塑胶跑道成品中六类有害物质都有谁?是如何限量的?
汞的无机离子在水中溶解度不同。一般来说,二价汞盐可溶于水。汞离子可以解构酶从而产生高毒性。有机汞对人体健康危害最大。汞具有神经、肾脏和免疫毒性。对子宫内胎儿和子代早期的发育期特别危险。发育期内的任何急性或慢性汞暴露都可能产生不良健康影响。汞是一种全球性的污染物,主要通过水生食物链进行生物累积,对...
2020高考干货:这份化学大题高分技巧一定是你最需要的
溶液析出晶体,意味着溶液的浓度超出了当前温度下其饱和溶液的浓度,根据溶解度的定义,[溶解度/(溶解度+100克水)]×100%=饱和溶液的质量分数,如果将各个温度下的溶解度数值代入,比较其饱和溶液质量分数与22%的大小,可得出结果,但运算量太大,不符合选择题的特点。从表上可知,该盐溶解度随温度上升而增大,可以反过来...
浅谈共晶在药物研发过程中的应用
溶液合成法最常用的是溶液结晶法,即均为将流体状态的API和CCF按照一定的化学计量比加入到合适的溶剂中进行共结晶。在一个多组分的溶液中,当API和CCF分子结构中含有可以形成氢键的官能团,且这两个分子的氢键比其他分子间作用力强,这种方法制备共晶则有热力学优势。同时要注意二者的溶解度,防止溶质的析出。