Cell子刊:白晓春/高学飞团队开发人软骨类器官高通量药物筛选系统...

该研究构建了人软骨类器官高通量筛选系统,发现靶向α2肾上腺素受体(α-AR)能够促进软骨分化并抑制软骨肥大。α2-AR抑制剂酚妥拉明(Phentolamine)是一种FDA批准上市的药物,能在体外抑制人软骨类器官及人软骨外植体的退变,并在体内促进内源性干细胞原位再生为透明软骨,避免了纤维软骨形成的命运。该研究基于人扩展潜能...

科技创新全链条:从靶点筛选到产业化,新药项目的制胜之道

在技术研发的初期,高质量的早期遴选治疗靶点及其干预化合物筛选平台至关重要,它们为研发方向提供了科学依据;同时,配套的药效学评价平台也是不可或缺的,用以验证药物的潜在疗效与安全性。这些平台的建设与运行,为科技创新的持续推进奠定了坚实的基础。对于投资主体而言,深入理解并准确评估早期医药研发项目的可靠性和转化...

“万里挑一”的制药过程AI能做什么?只是一种手段

AI出现以后,可以从靶点出发去筛选药物。“新靶点是药物研发的源泉。一个新的靶点出现,往往会带来一系列重磅炸弹式的药物。”李洪林说。目前,全世界的新药研发面临的共同难题是靶标枯竭。“靶点到底有多少?我们估算,人不到3万条的基因里只有3%可以作为靶点,还有35%的基因仍为‘黑暗基因’。相应地,现有的(小分子)...

Cell重磅:干细胞移植治疗帕金森病为何总失败?CRISPR筛选找到关键...

CRISPR筛选找到关键解决靶点划重点01帕金森病目前尚无治愈方法,细胞疗法被认为是一种有前景的治疗方式,但移植后的细胞存活率有限。02纪念斯隆·凯特琳癌症中心的研究人员在Cell期刊上发表论文,发现p53限制了体内多巴胺神经元存活,而TNF-α-NF-κB通路介导了p53依赖的人多能干细胞(hPSC)来源的多巴胺神经元死亡。03...

科学家利用“数据+知识+AI”实现新靶标药物虚拟筛选

该团队利用等变图神经网络来整合蛋白质-配体相互作用相关的物理先验知识,并使用多种数据增强、数据去冗余策略来避免模型过拟合潜在的数据分布偏差,构建了通用蛋白质-配体相互作用评分方法——EquiScore。在药物虚拟筛选场景和先导化合物优化场景中,EquiScore对训练未见的新靶标表现出良好的泛化性能。此外,EquiScore的可...

“万里挑一”的制药过程AI能做什么?只是一种手段—新闻—科学网

“当药物研发中遇到人力难以解决的科学问题或者技术难题,AI就可以参与进来(www.e993.com)2024年11月19日。”李洪林介绍,以药物的发现为例,过去筛选药物,研究者更加关注候选药物的效果,比如在细胞里、在动物体内有没有效果,并不太关注它的靶点或者机制。AI出现以后,可以从靶点出发去筛选药物。

脱靶效应检测|安全药理学评价|新药靶点筛选服务|激酶谱检测服务

l功能性筛选。l所有靶点均为人源靶点。l周周安排检测。l提供中英文报告,可视化结果展示,全面支持中美IND申报。l更好的售后服务体验,根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。推出的激酶谱类型:lCDK激酶谱lTK酪氨酸激酶谱l80核心野生型激酶谱l217野生型激酶谱...

靶点药物筛选知多少?- MedChemExpress

图1.作为药物靶点的主要蛋白家族[1]。(a)按基因家族划分的人类药物靶点分布;(b)针对不同靶点的药物占比。那么这四大类靶点都有什么特点呢？且看小M为大家一一道来！??GPCRG蛋白偶联受体(GPCR)家族包括大约800个成员，是最庞大的膜蛋白家族，广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管等器官...

MRGPRX2拮抗剂筛选服务|药物靶点开发服务|gpcr靶点药物研发

MCT1、MCT2、MCT3和MCT4在质膜中表达,并且预测具有12个跨膜螺旋。每个靶点在乳酸转运中的作用不同,MCT1可以促进乳酸的输入和输出,而MCT4输出乳酸。据报道,MCT1在一系列实体瘤中高表达,包括膀胱癌、胃肠道间质瘤和透明细胞肾癌。爱思益普团队已开发出MCT1和MCT4靶点的相关检测平台,助力新药研发。

追问|一手解密:上海科学家如何发现氯胺酮抗抑郁机制关键靶点

陈椰林:6年前,也就是这项研究开始的2年后,我们已经在筛选针对GluN2A靶点的小分子抑制剂,也已经得到了一批化合物。目前我们发现这些化合物在动物身上具有抗抑郁的活性,但是没有氯胺酮的几个常见副作用。这也就有力的印证了我们理论的正确性。下一步我们希望能够将这些化合物推向临床实验,研究它们在人类身上的效果是...