海创药业(688302.SH):口服PROTAC药物HP568片用于治疗ER+/HER2...

海创药业(688302.SH):口服PROTAC药物HP568片用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的临床试验获得药物临床试验批准通知书格隆汇10月15日丨海创药业(688302.SH)公布,收到中国国家药品监督管理局药品审评中心核准签发的《药物临床试验批准通知书》,同意HP568片开展用于治疗雌激素受体(EstrogenReceptor,ER)阳性和人表皮生长因子受体...

《科学》:让促癌KRAS突变蛋白消失!科学家开发PROTAC药物,可降解13...

科学家开发PROTAC药物,可降解13种常见KRAS突变,或较抑制KRAS更有效划重点01邓迪大学和勃林格殷格翰的科学团队在《科学》杂志发文,开发了一种针对KRAS的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)药物,可降解13种常见KRAS突变。02与传统抑制剂相比,PROTAC对识别位点要求较低,不需要很高的亲和力,且理论上剂量很低。03在动物模...

海创药业口服 PROTAC 药物 HP568 片用于治疗 ER+/HER2-晚期乳腺癌...

HP568是海创药业自主研发的靶向降解雌激素受体α(Estrogenreceptorα,ERα)的口服蛋白降解靶向联合体(ProteolysisTargetingChimera,PROTAC)药物,HP568由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成,拟用于治疗雌激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌(ER+/HER2-晚期乳腺癌)。根...

发现PROTAC药物具有高成药性

发现PROTAC药物具有高成药性杂志封面。本报讯(见习记者江庆龄)中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成...

JMC封面 | 上海药物所揭示低生物利用度的PROTAC药物具有高成药性

研究揭示,PROTACs即使在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。该研究挑战了传统观念,不仅为PROTAC药物的未来发展提供了宝贵的放射性药物代谢和药代动力学数据,而且为药物设计和开发开辟了新的视野,表明了即使生物利用度不是最优,药物依然可以发挥出色的治疗效果。

追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?

RNA病毒的高变异性使其能够跨物种传播,威胁公共健康(www.e993.com)2024年10月31日。然而,传统的病毒鉴定方法依赖于序列同源性比对,难以识别缺乏同源性的“暗物质”病毒。LucaProt则通过结合蛋白质序列与三维结构信息,显著提高了病毒鉴定的准确性,特别是在此前无法识别的超群中取得突破性进展。

嘉宾+议程抢先看丨沪上十月,CPHI思享会邀您共赴千人医药盛宴!

蛋白降解靶向嵌合体PROTAC:从机制原理到临床应用曾雳和径医药首席执行官15:00-15:30茶歇与交流15:30-16:00创新药CMC研发及Licensing关注问题探讨王志宣赛诺菲中国研发中心,CMC商务&外部合作总监16:00-16:30FIC药物的设计发现与差异化布局

PROTAC药物开发新方向!创新蛋白降解分子设计发表

日前,英国邓迪大学(UniversityofDundee)科学家领衔的研究团队在预印本网站ChemRxiv上发表了他们的最新研究,描述了一种三价蛋白降解嵌合体(PROTAC)分子。与常见的PROTAC分子不同,这款三价分子能够同时与两种不同的E3泛素连接酶结合,从而在增强靶点蛋白降解的同时,有望克服细胞通过丢失特定E3泛素连接酶表达产生的PROT...

海创药业:公司自主研发的PROTAC药物HP518临床数据在ASCO年会发布

海创药业公告,公司自主研发的PROTAC药物HP518的临床研究数据将在2024年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上发布。该药物用于治疗晚期前列腺癌(mCRPC)患者。研究显示,HP518在22例患者中表现出良好的安全性和初步疗效,3例患者出现PSA50应答,2例患者部分缓解。药物血药浓度中位达峰时间为3-12小时,未观察到剂量限制性毒性。

在上海,感受创新药的迭代脉搏|制剂|医药|生物药|上海市|新药研发...

蛋白降解靶向嵌合体PROTAC:从机制原理到临床应用曾雳和径医药首席执行官15:00-15:30茶歇与交流15:30-16:00创新药CMC研发及Licensing关注问题探讨王志宣赛诺菲中国研发中心,CMC商务&外部合作总监16:00-16:30FIC药物的设计发现与差异化布局