这十款药物,今年有望获FDA批准!|治疗|安慰剂|适应症|nsclc|靶向...
KarXT是由M1/M4激动剂呫诺美林(xanomeline)和M受体拮抗剂trospium组成的复合物,旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时,减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用,是同类药物中第一种具有真正新颖和独特双重机制的潜在药物。2023年11月29日,Karuna宣布美国FDA已接受其KarXT用于治疗成人精神分裂症的NDA,FDA将PDUFA...
首款新机制精神分裂药物,价值140亿美元?
KarXT是同类药物中第一种具有真正新颖和独特双重机制的潜在药物,由呫诺美林(xanomeline)和trospium组成,其中呫诺美林是M1和M4两种亚型的激动剂,而trospium是M受体的拮抗剂,旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时,减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用[5]。KarXT目前已经完成了EMERGENT-1、EMERGENT-2和EM...
雾化吸入药怎么选?这里总结了 16 种选择方案!
③SAMA(短效胆碱M受体拮抗剂)药理作用机制:SAMA通过与内源性胆碱竞争靶细胞上的毒蕈碱受体(M受体)而发挥作用。呼吸道内只有M1、M2和M3有明确的生理活性。SAMA拮抗M1及M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态,拮抗M2受体则促使神经末梢释放乙酰胆碱,使支气管收缩,因此部分削弱了拮...
毒蘑菇能让人“躺板板”,却给精神分裂症的治疗指出一条新路
因为毒蕈碱的英文首字母为M,毒蕈碱受体也简称为M受体。M受体在心肌、骨骼肌、平滑肌和腺体细胞上都会有,所以毒蕈碱中毒后,会出现一系列副交感神经末梢兴奋效应,比如:心脏功能抑制(心跳减慢,收缩减弱),支气管平滑肌收缩(呼吸困难,喘不上气来),胃肠道平滑肌收缩(上吐下泻,排便失禁),膀胱逼尿肌收缩(小便失禁),等等...
重症视角 | 危及生命的哮喘的治疗:重症哮喘系列
吸入短效M受体拮抗剂(SAMA)异丙托溴铵(IB)通过拮抗支气管平滑肌上的毒蕈碱样受体(M3)来缓解气道阻塞。与SABA相比,它起效较慢(60-90分钟),效价一般(PEF增加15%)以及急诊入院后非持续性获益。使用时,IB应与SABAs联合使用,其益处似乎仅限于重症患者。
多家医院停止配售“近视神药” 专家提醒家长不要滥用药品
阿托品滴眼液是一种竞争性毒蕈碱受体(M受体)拮抗剂,其主要成分就是阿托品,眼科临床上常用于麻痹睫状肌进而降低眼的调节张力、散瞳验光等(www.e993.com)2024年11月5日。目前阿托品滴眼液可分为0.01%、0.1%、1%等不同浓度类型,家长追捧的“神奇滴眼液”多为0.01%的低浓度阿托品。记者走访全市多家医院发现,门诊渠道均已不能买到0.01%硫酸阿托品...
抑制近视发展的滴眼液上架!适合哪些人群、用药该注意什么?答案在这
阿托品是一种非选择性的抗胆碱药物,主要作用于毒蕈碱型受体(M受体),用于解除平滑肌痉挛,还用于抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制作用及解除有机磷酸酯类中毒等。在临床上,1%的阿托品滴眼液主要用于儿童散瞳验光,不作为治疗药物使用,而低浓度的阿托品滴眼液被用于控制儿童近视进展。
治疗神经源性下尿路功能障碍的药物分类 | 神经源性下尿路功能障碍...
对于其他抗胆碱类药物治疗无效的储尿期症状患者,可考虑更换为丙哌维林治疗。奥昔布宁的口干副作用较大,但同时具有抗毒蕈碱受体、解痉及非常微弱的局麻作用。目前国外批准丙哌维林、奥昔布宁可用于儿童患者。黄酮哌酯治疗神经源性DO缺乏循证医学证据支持。
眼防睛典 | 比窦娥还“冤”的散瞳药水
阿托品是非选择性M受体(毒蕈碱受体)拮抗剂,具有松弛平滑肌、解除平滑肌痉挛、扩大瞳孔、麻痹睫状肌等作用。硫酸阿托品滴眼液/眼用凝胶为长效睫状肌麻痹剂,目前常被用于青少年近视控制。用药后的起效时间为45~120分钟,麻痹作用持续时间为1~2周。2、盐酸环喷托酯滴眼液...
雾化吸入疗法合理用药专家共识(2019版)
(3)SAMA(短效胆碱M受体拮抗剂)①作用机制。SAMA通过与内源性胆碱竞争靶细胞上的毒蕈碱受体(M受体)而发挥作用。M受体有5个亚型,但呼吸道内只有M1、M2和M3有明确的生理活性。SAMA拮抗M1及M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态,拮抗M2受体则促使神经末梢释放乙酰胆碱,使支气管收缩,因此部分削弱了拮抗M1...