【Nature Reviews】二级药理学的最新进展、及新药安全性影响综述
事实上,10%的非激酶靶向化合物在10??M浓度下对SRC家族酪氨酸激酶LCK的抑制率超过50%(与Bowes等人报道的LCK命中率一致),并且5%的非激酶靶向化合物在10??M浓度或低于10??M的半数最大抑制浓度(IC50)时对超过20%的激酶表现出超过50%的抑制作用激酶选择性组合。这些...
【沃信科普】微孔板离心机 迷你MINI小型离心机的结构特点及优势
底物浓度:底物浓度应足够高以维持酶反应速度的稳定,但又不应过高以避免底物抑制效应。抑制剂和激活剂:应排除或控制反应体系中可能存在的抑制剂和激活剂对酶活性的影响。仪器精度:使用高精度仪器进行测定,确保测量结果的准确性和可靠性。综上所述,酶活性测定是评估酶催化能力的重要方法,其原理基于酶反应过程中底物...
《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...
当底物PNPG浓度和反应时间为定值时,在α-葡萄糖苷酶作用下,PNPG被分解成葡萄糖和PNP,随着α-葡萄糖苷酶浓度增大,分解速率不断变大。由图7可知,当α-葡萄糖苷酶活力为0.1U/mL时,α-葡萄糖苷酶能够开始水解底物,并且酶的浓度越低,越容易与抑制剂发生反应。α-葡萄糖苷酶为0.1U/mL时,已经能够判断铜藻多酚对α...
药渡Cyber解析,研究发现:NNMT已成为治疗癌症的有效靶点
虽然已经确定了几种NNMT的小分子抑制剂,但仍然需要具有出色的体内活性和ADME特性的高效选择性抑制剂,这些抑制剂可以用作可靠的化学探针。目前已经确定氮杂吲哚啉类甲酰胺38是一种选择性和有效的NNMT抑制剂,具有良好的PK/PD和安全性,以及出色的口服生物利用度和药物特性。随后的机制研究表明,38与SAM无竞争性结合,...
新祥旭考研:北京航空航天大学701基础医学综合24年考研攻略
1.酶的分子结构:酶的高效性、专一性、反应条件和酶活性的可调控性,酶分子中常含有的辅助因子,同工酶的概念和酶的过渡态理论。2.酶促反应动力学:米氏方程的推导和相关应用,底物浓度、pH值、激活剂和抑制剂对酶促反应速度的影响。3.酶的调节:酶的可调控性,生物体内酶的别构调控、共价修饰调控和酶原激活...
酶抑制剂 上海创赛科技
是很多外来化合物产生毒作用的机理(www.e993.com)2024年9月15日。可分为:①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。②可逆性抑制,有竞争性和非竞争性两种,竞争性抑制是抑制剂和底物争相与酶结合,增加底物浓度可使抑制减弱,作用于或影响酶的活性中心或必需基团导致酶活性下降或丧失而降低...
用药如用兵——讲讲那些药物之间的相互作用
而我们平时用的很多质子泵抑制剂(拉唑类药物)恰恰也通过P4502C19代谢,两者合用时可能会因共同竞争P4502C19的同一结合位点而发生药物相互作用,导致氯吡格雷的活性代谢物减少,从而减低氯吡格雷的抗血小板疗效,增加缺血性心血管疾病的风险,最典型的就是奥美拉唑。大多数的拉唑类药物都可能和氯吡格雷发生相互作用,但...
上海市经济和信息化委员会文 件
物催化剂,以邻苯二酚,丙酮酸为底物催化合成左旋多巴原料药,同时实现左旋多巴两个复方制剂的处方工55多巴原料项目艺开发及注册申报,具备商业化生产能力.该项目将建立高效,绿色和经济的左旋多巴生产路线,实现现有1年生产技术的颠覆性变革,打破国外垄断,实现原料药和终端制剂一体化战略,进一步提升企业产品的竞争...
【肺癌】临床常用靶向药物、免疫治疗药物的注意事项
6.埃克替尼主要通过CYP450系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,与上述两种代谢酶诱导剂和底物药物合用时应注意潜在的药物相互作用。四、阿法替尼(片剂:30mg、40mg)适应证:1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC,既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗。
「考研真题」哈尔滨工业大学338生物化学考研真题及答案解析
6、答:①竞争性抑制:抑制剂与底物竟争与酶的同一活性中心结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低,这种作用就称为竞争性抑制作用.其特点为:a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物;b抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同;c.抑制剂浓度越大,则抑制作用越大;但增加底物浓度可使抑制程...