盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号:XZP-5849)达成独家授权许可合作。根据授权许可协议,丽珠医药将获得复达那非(XZP-5849)产品原...

PDE5抑制剂是什么药

核心提示:PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等疾病。PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等疾病。1.勃起功能障碍...

公告精选:腾讯控股第二季度营收同比增长8%;向平、张旭被推荐为...

米力农注射液是一种正性肌力药物和血管扩张剂,在产生正性肌力作用和扩血管作用的浓度下,米力农注射液为心肌和血管平滑肌cAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶的选择性抑制剂,适用于急性失代偿性心力衰竭患者的短期静脉治疗。浙江医药:注射用达托霉素获得药品注册证书

精神分裂症新药全面出击

其为一种主要存在于纹状体多巴胺能神经元中的磷酸二酯酶,可终止多巴胺与D1和D2受体结合所诱导的细胞内信号,因此被认为是治疗精神分裂症的潜在靶点(www.e993.com)2024年11月26日。该靶点备受关注的是默沙东在开发的治疗精神分裂症的强效选择性PDE10A抑制剂MK-8189。MK-8189在随机概念验证临床试验的初步结果显示:与安慰剂相比,MK-8189在治疗4周...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉高压伴随水肿患者。心力衰竭、肺动脉高压等疾病引起的心脏扩大伴有液体潴留时使用。需监测电解质平衡及肾功能。

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水平,刺激钙离子释放,增加心肌收缩力。代表药物:米力农1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还不增加心率和心肌耗氧量。代...

“减肥针”或致阳痿?知名药企回应

诺和诺德回应称,PDE5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂)不仅用于治疗勃起功能障碍,也用于治疗良性前列腺增生。从减肥药市场来看,根据丁香园Insight数据库《肥胖症治疗药物研究报告》,其中提到,从减肥药物的竞争格局来看,美国在售药物多达9款。其中,GLP-1可谓减肥药物的明星靶点。利拉鲁肽的获批拉开了新一代减肥药的序幕。