药师说药丨贝福替尼来了,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂家族再添一员
您现在使用的是二代的埃克替尼进行治疗,因为目前的疗效还很不错,我们考虑出现二代药物耐药,也就是药物效果不佳后再使用第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂进行治疗,避免过早出现无药可用的情况。我我与患者对话中提到的二代、三代的EGFR酪氨酸激酶抑制剂和贝福替尼都是什么呢?且听我缓缓道来。目前,癌症是仅次于心...
...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...
在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型糖尿...
将晚期癌症恶化风险降低84%!阿斯利康小分子抑制剂获优先审评资格
今日,阿斯利康(AstraZeneca)宣布其表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)Tagrisso(osimertinib,奥希替尼)的补充新药申请(sNDA)已获美国FDA接受并授予优先审评资格,用以治疗接受放化疗(CRT)后无法切除的III期表皮生长因子受体突变(EGFRm)非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。如果获得批准,Tagrisso将适用于肿瘤具有外显子...
获批BTK抑制剂大盘点!多种血液病治疗受益匪浅!
BTK抑制剂治疗适应证涵盖多种血液疾病6款已上市的BTK抑制剂分别为第一代不可逆抑制剂伊布替尼(Ibrutinib)和第二代不可逆抑制剂阿可替尼(Acalabrutinib)、泽布替尼(Zanubrutinib)、替拉鲁替尼(Tirabrutinib)、奥布替尼(Orelabrutinib)以及第三代可逆抑制剂吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)。其中,前两代BTK抑制剂...
诺诚健华宣布TYK2变构抑制剂ICP-488治疗银屑病II期临床试验完成...
2024年5月16日,诺诚健华(上交所代码:688428;港交所代码:09969)宣布,公司自主研发的TYK2(酪氨酸激酶2)JH2变构抑制剂ICP-488治疗银屑病的II期临床试验完成患者入组。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的II期临床研究,旨在评估ICP-488在中国成人中度至重度斑块状银屑病患者中的有效性、安全性、PK和PD特征...
摆脱黑框警告后,JAK抑制剂迈入爆发前夜
随着研究的深入，JAK抑制剂作用已经不仅局限在自免领域，还开始涉及到部分肿瘤领域(www.e993.com)2024年11月27日。只是想要进入广阔的市场，JAK抑制剂还需解决自身的“缺陷”。摆脱黑框警告，JAK的进击之路JAK抑制剂要拓展市场，首先需要解决安全问题。JAK是重要的非受体酪氨酸激酶家族，是体内细胞信号通路的关键激酶和中心节点，包括JAK1、JAK2、JAK...
一年内获FDA两次加速批准,礼来这款非共价BTK抑制剂是如何诞生的?
BTK非共价抑制剂的诞生但不管是第一代还是第二代BTK共价抑制剂,他们在作用方式上都是通过不可逆地与BTK激酶结构域中的C481残基结合发挥作用的。因此,如果患者产生BTK耐药突变,会使此类药物不能与C481残基结合,药物的效果将大打折扣。而在临床上,随着用药时间的增加,产生耐药突变的患者并不鲜见。此外,由于脱靶...
石药/倍而达:三代EGFR抑制剂瑞齐替尼获批上市!角力中国肺癌庞大市场
今日,据国家药品监督管理局(“NMPA”)公示,批准倍而达药业申报的1类创新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊(商品名:瑞必达)上市,用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。该药品上市为NSCLC...
上海医药1类创新药再获批临床,拟治疗KRAS突变型癌症
9月18日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)网站最新公示,上海医药申报的SPH4336片获得一项新的临床试验默示许可,拟定适应症为联合奥希替尼治疗KRAS突变型晚期实体瘤。公开资料显示,SPH4336为一款CDK4/6抑制剂,奥希替尼是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。
天津医科大学陈军教授团队:发现克服获得性耐药新策略
导读奥希替尼是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tki),已被批准用于EGFRT790M耐药突变患者,作为EGFR阳性患者的一线或二线治疗。对奥希替尼的耐药将不可避免地发生,而潜在机制基本未知。9月4日,天津医科大学陈军教授研究团队在期刊《CellDeath&Disease》上发表了研究论文,题为“L3MBTL1,...