Cancer Discovery丨新型高选择性、脑渗透性ALK抑制剂NVL-655用于...

本研究首次披露了新型ALK抑制剂NVL-655的分子结构信息,通过结合针对单一和复合ALK耐药突变的广泛活性、脑渗透性和选择性,NVL-655解决了目前批准的ALK抑制剂的主要局限性,并有可能成为独特的针对ALK驱动癌症患者的第四代抑制剂。三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合阳性的非小细...

先声再明与塔吉瑞签订合作协议引进第三代ALK抑制剂

中国食品药品网讯2024年9月2日，先声药业有限公司旗下的抗肿瘤创新药公司先声再明宣布，已于近日与深圳市塔吉瑞生物医药有限公司（下称塔吉瑞）就临床阶段抗肿瘤候选药物ALK/ROS1双重受体酪氨酸激酶抑制剂TGRX-326订立合作协议。根据协议条款，先声再明将获得TGRX-326在中国大陆的独家商业化权益（包括但不限于对TGRX-...

探索肺癌治疗新纪元,聚焦 EGFR-TKI 耐药的免疫治疗前沿

在非小细胞肺癌(NSCLC)中,表皮生长因子受体(EGFR)是最常见的致癌驱动基因之一[1]。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已成为EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的重要靶向治疗手段,显著改善了患者的生存[1]。但不容忽视的是,几乎所有患者最终都会对EGFR-TKI产生治疗耐药性[2]。对于EGFR-TKI耐药后发生寡进展或中...

FDA批准的蛋白激酶抑制剂汇总(截至2024年)

在80种批准的药物中,43种靶向受体蛋白酪氨酸激酶,20种抑制非受体蛋白酪氨酸激酶,13种拮抗蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,以及4种靶向双特异性蛋白激酶(MEK1/2)共计69种药物被批准用于治疗肿瘤,有11种用于治疗非肿瘤性疾病,2种药物(ibrutinib、belumosudil)被批准用于治疗移植物抗宿主病,3种药物(upadacitinib、...

2024年上半年,16款抗癌新药获批!治疗这些癌症

枸橼酸依奉阿克胶囊是新一代ALK抑制剂,可通过阻止三磷酸腺苷(ATP)与ALK融合蛋白的结合,阻断癌细胞继续增殖,达到治疗效果。甲磺酸瑞厄替尼片甲磺酸瑞厄替尼片(商品名:圣瑞沙),适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期...

达沙替尼显示克服B细胞急性白血病耐药的潜力

细胞对地塞米松和酪氨酸激酶抑制剂联合治疗的反应团队研究了健康和白血病B细胞中的GC通路,发现GC抵抗和B细胞发育之间的关系与下游PI3K/mTOR和CREB信号的激活有关(www.e993.com)2024年11月22日。达沙替尼是一种双重SRC/ABL抑制剂,临床上用于治疗费城染色体阳性BCP-ALL,最有效地抑制这些途径,其与地塞米松联合使用可增加体外细胞死亡和体内模型中的存活...

科研合作|一组新兴的酪氨酸激酶融合的间质肿瘤-ALK重排间叶性肿瘤...

总的来说,本文报道8例新增的ALK重排间叶性肿瘤(不包括IMT/EIMS和EFH),进一步扩展了这一新兴肿瘤组的临床病理学和分子谱,这些肿瘤属于激酶融合阳性软组织肿瘤家族。在这些肿瘤中检测到ALK融合不仅在诊断方面具有重要意义,而且在治疗方面也具有重要意义,因为相当一部分病例可能表现出侵袭性,因此可能受益于靶向ALK抑制剂的...

ROS1抑制剂迎来“四国杀”时代

瑞普替尼（Repotrectinib）是新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），有效靶向ROS1及TRKA/B/C，用于未接受TKI治疗或接受过预处理的癌症患者，其特性是能够通过血脑屏障。2023年11月，瑞普替尼获得美国FDA批准上市。此番瑞普替尼在中国获批，是基于TRIDENT-1关键研究。这是一项开放标签、单臂的I/II期研究，在TKI初治患者...

替尼类靶向抗肿瘤药物有哪些

一、非小分子酪氨酸激酶抑制剂1.甲磺酸伊马替尼:为治疗慢性粒细胞性白血病和恶性葡萄胎的首选药物;在肺癌中主要用于治疗胰岛素样生长因子受体野生型胃肠间质瘤患者,可延长患者的生存时间。2.舒尼替尼:常用于不能手术或转移性肾癌患者,可以有效控制病情进展。

EGFR-TKI药物常见不良反应及应对措施

EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)药物是一类广泛应用于非小细胞肺癌等癌症治疗的药物。相比化疗,EGFR-TKI有其特有的不良反应,如皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔粘膜炎、肝损伤、间质性肺疾病(ILD)等。药物产生的不良反应严重时会影响到患者的生活质量、降低用药依从性。因此,及时识别和处理不良反应,可以减轻患者...