精神分裂症新药全面出击

其为一种主要存在于纹状体多巴胺能神经元中的磷酸二酯酶,可终止多巴胺与D1和D2受体结合所诱导的细胞内信号,因此被认为是治疗精神分裂症的潜在靶点。该靶点备受关注的是默沙东在开发的治疗精神分裂症的强效选择性PDE10A抑制剂MK-8189。MK-8189在随机概念验证临床试验的初步结果显示:与安慰剂相比,MK-8189在治疗4周后...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号:XZP-5849)达成独家授权许可合作。根据授权许可协议,丽珠医药将获得复达那非(XZP-5849)产品原...

自闭症谱系障碍的精神药物治疗最新进展|精神病|二甲双胍|adhd|...

8、磷酸二酯酶4D抑制剂众所周知,cAMP是改善突触连接的一种重要能量化合物,但在FXS中,cAMP受到了抑制。最近的动物实验表明,一种被称为磷脂酰化酶4DE抑制剂的cAMP分解抑制剂可以挽救KO小鼠模型和果蝇模型的FXS特征,并能将cAMP水平提高到正常水平。最近发表了一项令人兴奋的研究,该研究是一项随机对照试验,...

他达拉非搭配什么药比较好

他达拉非可以与西地那非、伐地那非或阿伐那非等磷酸二酯酶-5抑制剂联合使用。这些药物主要用于治疗勃起功能障碍,但使用时需谨慎,并在医生指导下进行。因为这些药物可能会有潜在的相互作用,不当使用可能引起严重的健康问题。1.他达拉非他达拉非适用于治疗男性勃起功能障碍。该药物通过抑制磷酸二酯酶的活性来增...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

新闻稿指出，Ensifentrine是一款“first-in-class”（首创新药）的磷酸二酯酶（PDE）3/4抑制剂，也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入式疗法(www.e993.com)2024年11月22日。慢性阻塞性肺病（COPD）是一种长期存在的、不可逆的气道阻塞性疾病，目前该疾病尚无治愈办法。肺功能的加速下降会带来一系列的问题：呼吸困难加重，...

60岁想过夫妻生活,能吃他达拉非吗?上了年纪,怎样维持幸福生活

而磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂在口服药物中是比较常用的一种,这类药物也是ED治疗中相对优选的口服药,其中包括他达拉非、西地那非等。由于这种药物疗效较佳,安全性也比较高,在服用年龄上也没有明确的限制,因此这类药物一直以来的使用频率都是比较高的。

药师说药丨激素恐惧,治疗特应性皮炎还有哪些外用药?

2外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂为一种非激素类、新型小分子药物,通过阻断PDE-4减少炎症介质的表达,降低皮肤炎症反应并促进AD症状的临床改善[1]。因为不产生皮肤萎缩、毛细血管扩张等,适用于替代外用激素治疗,可用于包括皮肤薄嫩部位和褶皱部位的所有部位皮损。

2023年license-in!百济神州、华东医药、贝达药业等引进这些创新...

2023年8月,华东医药(35.560,-0.48,-1.33%)全资子公司中美华东与ArcutisBiotherapeutics(简称Arcutis公司)宣布签署独家许可协议,中美华东将获得新一代磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂罗氟司特外用制剂(包括罗氟司特乳膏剂Zoryve和罗氟司特泡沫剂ARQ-154)在大中华区及东南亚的独家许可,包括开发、注册、生产及商业化权益...

2024年五大重磅小分子药物!礼来、AZ持续发力,百亿市场后浪奔涌

1.PDE3/4抑制剂,慢阻肺首款新机制疗法Ensifentrine是Verona研发的一款雾化吸入型磷酸二酯酶3/4(PDE3/4)抑制剂,用于慢性阻塞性肺病患者的维持治疗;Ensifentrine对PDE3和PDE4酶的双重抑制作用可产生协同效应,实现支气管扩张和抗炎效果。2024年6月26日,FDA批准了VRNA公司的Ensifentrine(恩塞芬汀,Ohtuvayre...