癌症·医生说|常见抗肿瘤药物有哪些
(1)二氢叶酸还原酶抑制剂:如甲氨蝶呤、培美曲塞等。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂:如5-FU、FT-207、卡培他滨等。(3)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:如6-巯基嘌呤、6-TG等。(4)核苷酸还原酶抑制剂:如羟基脲等。(5)DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷、吉西他滨等。●作用于核酸转录的药物,选择性作用于DNA模板,...
常见肿瘤化疗药物小知识
2.二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨喋呤、氨喋呤等。它们具有对二氢叶酸还原酶抑制作用。3.DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、环胞苷、氯环胞苷。4.核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲、肌苷二醛、腺苷二醛、胍唑,包括胞苷酸、鸟苷酸、腺苷酸、胸苷酸还原成相应的脱氧核苷酸,最终阻止DNA的合成,通过抑制核酸还原酶的抑制。5....
Science:揭示核糖核苷酸还原酶在自由基状态下的三维结构
如今,在一项新的研究中,来自瑞典斯德哥尔摩大学、法国国家科学研究中心和美国劳伦斯伯克利国家实验室等研究机构的研究人员揭示了产生DNA构成单元的核糖核苷酸还原酶(ribonucleotidereductase,RNR)的神秘面纱。这一发现为人们深入了解自由基酶---一种启动DNA合成的高活性分子---提供了思路,并可能为癌症和传染性疾病的...
新型抑制剂!发挥“一石二鸟”效应!可克服化疗耐药,改善胶质母细胞...
替莫唑胺衍生的AICAR作为腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)的真正激活剂,激活AMPK磷酸化核糖核苷酸还原酶(RNR)的催化亚基RRM1的苏氨酸52(T52),导致RNR活化和dntp生成增加,以促进替莫唑胺诱导的DNA损伤修复。RRM1T52A的表达,HPRT1介导的AICAR产生的基因中断,或6-巯基嘌呤(6-MP,一种临床批准的HPRT1抑制剂)的使用,可阻...
21家创新药公司完成新一轮融资!
BoundlessBio的第二款主打产品BBI-825是核糖核苷酸还原酶(RNR)的口服抑制剂,最近已开展针对特定靶向疗法产生耐药性基因扩增的癌症患者的1/2期临床试验。利用其Spyglass平台,BoundlessBio还有其他项目正在药物发现和临床前开发阶段。▲BoundlessBio的研发管线(图片来源:BoundlessBio官网)...
NADPH究竟在癌细胞中扮演了什么角色?功能、机制又如何?
通过氧化还原调节来操纵ROS水平是一种选择性地杀死癌细胞而不会对正常细胞造成显著毒性的方法(www.e993.com)2024年9月20日。该策略是许多抗癌疗法的基础,包括化疗、放疗和大多数基于小分子抑制剂的疗法。此外,靶向NADPH合成酶的抑制剂正在被广泛开发,这些抑制剂可以干扰NADPH的合成,从而增加ROS积累并诱导细胞死亡。
吃牛皮癣的药饭前还是饭后
治疗牛皮癣的药物较多,常见的口服药物有甲氨蝶呤片、环孢素软胶囊等免疫抑制剂类药物。一般建议在饭后服用此类药物,可以减少对胃肠道黏膜的刺激。1.甲氨蝶呤片:属于抗叶酸还原酶制剂,具有细胞毒性,能抑制二氢叶酸还原酶,阻断核酸合成过程中鸟嘌呤的核苷酸和胞嘧啶核苷酸的形成,从而发挥抗癌作用。该药可用于银屑病...
抗肿瘤西药--细胞毒类药物
二氢叶酸还原酶抑制剂;甲氨蝶呤[保甲]、培美曲塞。②胸腺核苷合成酶抑制剂:卡培他滨[保乙]、氟尿嘧啶[保甲]、替加氟[保乙]、氟脲己胺(卡莫氟)[保乙]、胱氧氟尿苷(去氧氟尿苷,氟铁龙)。③嘌呤核苷合成酶抑制剂;甲氨蝶呤[保甲]、硫鸟嘌呤[保乙]、巯嘌呤[保乙]。④核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲[保乙]。
3分钟带你了解硫氧还蛋白还原酶
TrxR活性抑制到低于正常水平会产生对细胞生长的抑制,核苷酸还原酶是在复制细胞或者快速生长的肿瘤细胞中特异表达的酶,细胞用TrxR抑制及阿霉素等化合物处理导致核苷酸还原酶的抑制和细胞生长的抑制。3.调控早期胚胎发育Marcus等人采用缺失线粒体TrxR1的小鼠突变体产生的胚胎,结果显示TrxR2缺失的胚胎更小、极度贫血而且显...
RNA疗法一路“狂飙”,下一个重磅炸弹的掘金之地?
miRNAmimics是人工合成的双链寡核苷酸,可以过表达相应的内源性miRNA序列,模拟靶miRNA的功能,导致癌细胞增殖下调,从而促进mRNA抑制。与miRNA模拟物不同,miRNA抑制剂(Anti-miRNAs)为基于ASOs生成的互补单链RNA类似物,以靶向内源性miRNA。Anti-miRNAs可以特异性阻断与癌症发展相关的miRNAs的上调表达。