一文总结 22 种蛋白激酶抑制剂,在不同癌症中的应用!

这类抑制剂包括卡比维塞替尼(Capivasertib)和波托布鲁替尼(Pirtobrutinib)。非ATP结合口袋的抑制剂:结合于蛋白激酶的非ATP结合口袋,通过改变其构象或抑制其激活过程,从而抑制酶活性。例如弗鲁喹替尼(Fruquintinib)和莫莫洛替尼(Momelotinib)。靶向共价抑制剂:与蛋白激酶的特定氨基酸形成共价键,导致酶失活。

【SCIENCE】新发现!-- 一种对抗衰老及阻断体内尿酸的蛋白激酶多肽...

近日,美国哥伦比亚大学的科学家与中国博肽生物科技(香港)有限公司的研究人员在实验研究中发现一种蛋白激酶多肽抑制剂(MAPKs)在促进人体皮肤的胶原蛋白合成吸收及抑制体内尿酸的合成方面,具有独特的双向调节作用。这种蛋白激酶多肽抑制剂的发现对于人类皮肤的衰老逆转及痛风的治疗,提供了无限的想象空间。背景技术MAPKs是一...

Carna激酶助力CDK抑制剂研发

Carna公司可提供400多种蛋白激酶产品,包括有GST标记的蛋白,以及在蛋白N端带有单一生物素标记的蛋白。这些蛋白可用于各种生化检测,包括激酶活性和抑制剂结合检测。此外还可提供相关检测服务,以助力抑制剂研发。MobilityShiftAssay/IMAP??Assay通过对激酶反应中的非磷酸化底物和磷酸化底物进行测定,直接进行磷酸化监...

蛋白激酶「兼职」功能,决定癌细胞命运,癌症治疗新靶点!

2001年,蛋白激酶抑制剂格列卫(Gleevec,imatinib)首次获得FDA批准上市,预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其它治疗领域的兴起,这也是靶向抗癌疗法的重要突破。目前已有多项激酶相关药物进入临床试验阶段,NatureReviewsDrugDiscovery期刊近期发表的一篇综述论文对全球激酶临床研究进行了统计分析。图2.激酶抑制剂临床研究数据...

各种HIV药物的“前世今生”

HIV-1蛋白酶由99个氨基酸组成,可裂解Gag和Gag-Pol聚合物的祖细胞,产生成熟的活性蛋白质。大多数HIV蛋白酶抑制剂在肝脏中通过细胞色素P450(CYP450)酶进行代谢,该酶具有抑制药物代谢酶CYP4503A4(CYP3A4)的强大潜力(Dash和Boix,2021),从而抑制HIV在体内的繁殖并获得抗病毒作用。

肠漏以及有助于治疗肠漏的成分

黏膜层保护上皮免受抗原和潜在有害分子的侵害,并作为肠动力的润滑剂(www.e993.com)2024年11月19日。黏液是肠道细菌遇到的第一道屏障,病原体在感染过程中必须穿透黏液屏障到达上皮细胞。微生物已经发育出各种降解黏液的机制,比如黏蛋白二硫键还原、蛋白质水解活性和葡萄糖苷酶活性,以侵入黏液层或吸收来自黏液的营养物质。另一方面,结肠黏膜层在炎症...

一文读透细胞死亡(Cell Death) | 24年Cell重磅综述(长文收藏版)

与所有死亡受体一样,TNFR1有一个细胞质同型蛋白互作基序(cytoplasmichomotypicproteininteractionmotif),称为死亡结构域(deathdomain,DD)。在配体诱导的TNFR1寡聚化后,DD通过招募与死亡结构域相关的TNFRSF1A适配蛋白(TNFRSF1Aassociatedviadeathdomain,TRADD)和受体相互作用蛋白激酶1(receptorinteracting...

BJP:富含亮氨酸重复蛋白激酶2抑制剂治疗帕金森病的研究进展

富含亮氨酸重复蛋白激酶2(LRRK2)抑制剂的作用位点图片链接:httpsdoi/10.1111/bph.15575本文的其余部分涉及富含亮氨酸重复激酶2(Lrrk2)的药物抑制剂的研究现状,该基因的产物与家族性帕金森病的病因密切相关,也是导致更常见的散发性帕金森病的重要危险因素。靶向LRRK2可能不仅对具有致病性LRRK2突变的个人,...

汉中市首家抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂研发工作站落地

陕西网讯(记者山河)近日,汉中市食品药品监督检验检测中心举行了“南祥博士工作站”揭牌仪式。汉中市市场监管局副县级干部高清怀、相关业务科室负责人,市食药检测中心主任王光军,哈尔滨工业大学南祥博士出席仪式。该工作站与市食药检测中心达成战略合作协议,共同完成新型蛋白激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性实验室研究,...

...剂空白:上海交大团队研发人工蛋白调节剂,可促进神经元蛋白质...

近日,上海交通大学凌代舜教授团队等人设计出一种由锰单原子掺杂的氧化铈纳米催化剂所构成的人工蛋白调节剂。当将其放入生命体内,人工蛋白调节剂会与蛋白激酶共同作用,从而对蛋白质的可逆磷酸化进行调控。据了解,由于许多疾病的发生发展都与蛋白分子的异常磷酸化有着紧密关联,比如α-突触核蛋白(α-syn)异常磷酸化诱...