世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...
多巴胺D2受体部分激动剂可增强皮质多巴胺信号,有望带来认知获益。除部分激动多巴胺D2受体外,第三代抗精神病药如阿立哌唑、布瑞哌唑的5-HT1A受体部分激动效应可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,增加前额叶皮质多巴胺释放,且抗胆碱能、代谢及镇静副作用轻微,拥有改善精神分裂症患者认知症状的潜力。精神分裂症是一种慢性...
帕金森病友必看!日常中轻松补充“多巴胺”的小方法,你get了吗?
因此,多巴胺替代疗法成为帕金森病治疗的重要手段,旨在加强多巴胺的信号传递,缓解运动障碍。二、西药:精准补充多巴胺药物治疗是目前帕金森病患者补充多巴胺的首选方法。其中,多巴胺前体类药物(如左旋多巴、美多芭、息宁和达灵复)通过补充多巴胺的合成前体,增加其在中枢神经系统中的浓度;而多巴胺受体激动剂(如森福罗、泰舒达...
肾上腺素 vs 异丙肾上腺素、去甲肾上腺素,有何区别?2表搞定!
这三种药都属于肾上腺素受体激动药,能兴奋心脏,不能口服,易产生快速耐受性。它们与肾上腺素受体结合后通过激动受体产生肾上腺素样作用。肾上腺素是α、β受体激动剂,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1和β2受体,临床常作为强心急救药。异丙肾上腺素对α受体几乎无作用,主要激动β受体,对β1和β2的选择性很低。
哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活
图三D2L、D2S和不同激动剂对G蛋白的差异作者进一步研究了一系列D2受体激动剂,以确定观察到的激活模式-D2L对Gαo、Gαi和Gαz亚型的疗效高于D2S-是否主要由受体决定,还是由多巴胺特有的配体特性决定。作者选择了不同疗效水平的激动剂,如全激动剂(多巴胺、普拉克索),以及第三代抗精神病药物和部分激动剂(阿立哌...
BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异
作者首次在受体亚型水平上,研究了D2S与D2L亚型相比的G蛋白激活谱的动力学差异。采用了一种基于NanoBRET的G蛋白解离方法,在体外研究了3HA标记的D2L和D2S与Gαi/o/z蛋白的时间分辨偶联谱。使用多巴胺作为D2受体激动剂,观察到与D2S相比,D2L对Gαo和Gαz的激活比Gαi蛋白更明显。D2S没有观察到这种分化,它激活Gα...
多巴胺受体激动剂有哪些药
核心提示:多巴胺受体激动剂包括吡贝地尔、普拉克索、罗匹尼罗、阿扑吗啡、溴隐亭等药物(www.e993.com)2024年11月7日。这些药物主要用于帕金森病等神经退行性疾病的治疗。建议在使用前咨询医生,以确保安全有效地使用药物。多巴胺受体激动剂包括吡贝地尔、普拉克索、罗匹尼罗、阿扑吗啡、溴隐亭等药物。这些药物主要用于帕金森病等神经退行性疾病的...
D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂
苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...
多巴胺外渗致皮肤坏死,如何避免?
多巴胺是α、β肾上腺素受体和多巴胺受体的激动剂,它可以使心肌收缩力加强、外周血管收缩,从而升高血压,是抗休克治疗的常用药。多巴胺可增加心脏排血量,使皮肤血管收缩,在使用30分钟后会出现注射部位静脉颜色发白,呈条索状延伸,有时会呈树枝状,如持续使用同一静脉,时间过长会引起整条静脉色素沉着,呈条索状硬化,甚至...
针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...
中国研发阶段:2期临床公开资料显示,JX11502MA为京新药业在研的一款多巴胺D3/D2受体部分拮抗/激动剂,它同时对5-HT1A和5-HT2A受体具有拮抗作用,可以改善精神分裂症患者的情感淡漠。根据药物临床试验登记与信息公示平台,京新药业正在开展一项2b期和一项2c期临床研究,评估JX11502MA针对成人急性期精神分裂症的有效性和...
帕金森病治疗:从多巴胺替代进入疾病修饰时代
20世纪60年代,人们发现多巴胺的前体化合物左旋多巴对帕金森病具有治疗效果。这种化合物能够穿越血脑屏障进入神经中枢,并在生物酶的作用下转化成多巴胺。直到今天,左旋多巴依然是治疗帕金森病的主力药物,此外还包括多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B抑制剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物以及金刚烷胺。