...卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动剂的潜力

多巴胺D2受体部分激动剂可增强皮质多巴胺信号,有望带来认知获益。除部分激动多巴胺D2受体外,第三代抗精神病药如阿立哌唑、布瑞哌唑的5-HT1A受体部分激动效应可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,增加前额叶皮质多巴胺释放,且抗胆碱能、代谢及镇静副作用轻微,拥有改善精神分裂症患者认知症状的潜力。精神分裂症是一种慢性...

NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

追问daily | 几乎所有携带两个APOE4的人,都会出现阿尔茨海默病...

此外,阿立哌唑(Aripiprazole),一种多巴胺D2型受体的部分激动剂,能显著减轻这些行为异常。研究还发现,这些小鼠在连续的固定比率增强任务中表现出更强的运动反应和奖励学习能力。研究发表在PNAS上。#抽动秽语综合症#CRISPR/Cas9#基因编辑#神经生物学#动物模型阅读论文:Nasello,Cara,etal.“HumanMutatio...

长文详解:现行抗精神病药分类方法的缺陷 | 专家视角

2.多巴胺D2受体拮抗效应相对较弱的药物,如D2受体部分激动剂和鲁拉西酮;3.具有5-HT能拮抗效应的药物,如利培酮;4.相对纯粹的多巴胺拮抗剂,如氨磺必利。上述分类能够更准确地对应抗精神病药的副作用状况,但缺点在于所有受体被赋予同等的重要性,而未考虑其影响临床疗效的程度。近年来,以激动毒蕈碱型乙酰...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

作者首次在受体亚型水平上,研究了D2S与D2L亚型相比的G蛋白激活谱的动力学差异。采用了一种基于NanoBRET的G蛋白解离方法,在体外研究了3HA标记的D2L和D2S与Gαi/o/z蛋白的时间分辨偶联谱。使用多巴胺作为D2受体激动剂,观察到与D2S相比,D2L对Gαo和Gαz的激活比Gαi蛋白更明显。D2S没有观察到这种分化,它激活Gα...

BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异

作者首次在受体亚型水平上,研究了D2S与D2L亚型相比的G蛋白激活谱的动力学差异(www.e993.com)2024年11月7日。采用了一种基于NanoBRET的G蛋白解离方法,在体外研究了3HA标记的D2L和D2S与Gαi/o/z蛋白的时间分辨偶联谱。使用多巴胺作为D2受体激动剂,观察到与D2S相比,D2L对Gαo和Gαz的激活比Gαi蛋白更明显。D2S没有观察到这种分化,它激活Gα...

多巴胺受体激动剂有哪些药

核心提示:多巴胺受体激动剂包括吡贝地尔、普拉克索、罗匹尼罗、阿扑吗啡、溴隐亭等药物。这些药物主要用于帕金森病等神经退行性疾病的治疗。建议在使用前咨询医生,以确保安全有效地使用药物。多巴胺受体激动剂包括吡贝地尔、普拉克索、罗匹尼罗、阿扑吗啡、溴隐亭等药物。这些药物主要用于帕金森病等神经退行性疾病的...

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

通过沿黑质纹状体通路选择性激活D1/D5多巴胺受体,tavapadon有潜力提供多巴胺信号传导的正确平衡,以改善运动控制,同时避免过度刺激与多巴胺激动剂的多种副作用相关的D2/D3受体。此外,tavapadon作为一种半衰期为24小时的部分激动剂可实现每日一次给药,能够避免多巴胺受体的过度激活导致运动障碍的发生。

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

公开资料显示,JX11502MA为京新药业在研的一款多巴胺D3/D2受体部分拮抗/激动剂,它同时对5-HT1A和5-HT2A受体具有拮抗作用,可以改善精神分裂症患者的情感淡漠。根据药物临床试验登记与信息公示平台,京新药业正在开展一项2b期和一项2c期临床研究,评估JX11502MA针对成人急性期精神分裂症的有效性和安全性。

百亿美元豪赌精神分裂,中国公司参与创新变局

第一代抗精神分裂药物也称典型抗精神病药，作用于中枢D2受体，主要包括吩噻嗪类的氯丙嗪、硫杂蒽类的氯哌噻吨等；第二代抗精神分裂药物多通过双重阻断5-羟色胺（5-HT）和多巴胺受体而产生作用，目前常用的包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、鲁拉西酮和齐拉西酮等；第三代抗精神分裂药物是部分多巴胺受体激动...